WskazaniaSamoistne nadciśnienie tętnicze. Leczenie klinicznych objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (ang. BPH).DawkowanieNadciśnienie tętnicze. Dawka początkowa wynosi 1 mg. Taka dawka powinna być stosowana przez 1-2 tyg. Po tym czasie dawka może być zwiększona do 2 mg raz/dobę przez kolejne 1-2 tyg. W razie potrzeby dawka dobowa może być dalej stopniowo zwiększana, w jednakowych odstępach czasu do 4 mg lub 8 mg/dobę, w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie. Średnia dawka w leczeniu podtrzymującym wynosi 2-4 mg doksazosyny/dobę. Maks. zalecana dawka wynosi 16 mg doksazosyny/dobę. Do rozpoczęcia leczenia doksazosyną zaleca się następujący schemat dawkowania: dzień 1.-8. rano 1 mg doksazosyny; dzień 9.-14. rano 2 mg doksazosyny. Następnie zaleca się zwiększenie dawki do skutecznej dawki podtrzymującej. Łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH). Leczenie należy rozpocząć od dawki 1 mg/dobę. W razie potrzeby dawka dobowa doksazosyny może być zwiększona do 2 mg po 1-2 tyg. leczenia, a następnie do 4 mg, zależnie od reakcji pacjenta. Maks. zalecana dawka wynosi 8 mg doksazosyny raz/dobę. Na początku leczenia doksazosyną zalecany jest następujący schemat dawkowania: dzień 1.-8. 1 mg doksazosyny raz/dobę; dzień 9.-14. 2 mg doksazosyny raz/dobę. Następnie można indywidualnie zwiększać dawkę do skutecznej dawki podtrzymującej. Stosując produkt leczniczy, 4 mg, tabl. nie jest możliwe uzyskanie dawki 1 mg doksazosyny. Z tego względu w przypadku, gdy wymagane jest użycie dawki 1 mg, należy zastosować inne produkty lecznicze z odpowiednią dawką doksazosyny. Pacjenci w podeszłym wieku. Ponieważ farmakokinetyka doksazosyny nie zmienia się u pacjentów w podeszłym wieku, w tej grupie pacjentów można stosować zwykłe dawkowanie. Jednakże dawka produktu powinna być możliwie jak najmniejsza, zwiększanie zaś dawki powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza. Zaburzenia czynności nerek. Ponieważ farmakokinetyka doksazosyny nie zmienia się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wykazano, że nie ma też dowodów, by doksazosyna powodowała pogorszenie wcześniej istniejącej niewydolności nerek, dlatego u tych pacjentów można stosować zwykłą dawkę preparatu. Jednakże dawka produktu leczniczego powinna być możliwie jak najmniejsza, zwiększanie zaś dawki powinno się odbywać pod ścisłą kontrolą lekarza. Doksazosyna nie podlega dializie, ponieważ jest silnie związana z białkami osocza. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawkę należy zwiększać ze szczególną ostrożnością. Brak doświadczeń klinicznych u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.UwagiTabl. należy stosować raz/dobę, popijając odpowiednią ilością wody.PrzeciwwskazaniaDoksazosyna jest przeciwwskazana: u pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na substancję czynną lub chinazoliny (np. prazosynę, terazosynę), lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; u pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym w wywiadzie; u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego i z jednoczesnym przekrwieniem w obrębie górnych dróg moczowych, z przewlekłymi zakażeniami dróg moczowych lub z kamieniami pęcherza moczowego; u kobiet karmiących piersią - tylko we wskazaniu samoistne nadciśnienie tętnicze; u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym - tylko we wskazaniu łagodny rozrost gruczołu krokowego. Doksazosyna jest przeciwwskazana w monoterapii zarówno u pacjentów z przepełnionym pęcherzem, jak i u pacjentów z bezmoczem, z postępującą niewydolnością nerek lub bez postępującej niewydolności nerek.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościZ uwagi na właściwości a-adrenolityczne doksazosyny, szczególnie na początku leczenia, u pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne objawiające się zawrotami głowy i uczuciem słabości lub rzadko utratą przytomności (omdlenia). Dlatego też dobra praktyka lekarska zaleca kontrolę ciśnienia tętniczego na początku leczenia, aby ograniczyć możliwość wystąpienia objawów ortostatycznych. Należy pouczyć pacjentów, by w początkowym okresie leczenia unikali sytuacji w których może dojść do urazu w przypadku zawrotów głowy lub osłabienia. Dobra praktyka lekarska zaleca zachowanie ostrożności podczas podawania doksazosyny pacjentom z następującymi ciężkimi chorobami serca: obrzęk płuc spowodowany zwężeniem zastawki aortalnej lub dwudzielnej; niewydolność serca z dużą pojemnością wyrzutową; prawokomorowa niewydolność serca spowodowana zatorem płucnym lub wysiękiem w osierdziu; niewydolność lewokomorowa serca z niskim ciśnieniem napełniania. Należy zachować szczególną ostrożność przy podawaniu doksazosyny pacjentom ze stwierdzoną niewydolnością wątroby. Z uwagi na brak doświadczeń klinicznych u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nie zaleca się stosowania doksazosyny w tej grupie pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania doksazosyny i inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil), ponieważ oba leki wykazują efekt wazodylatacyjny, co u niektórych pacjentów może prowadzić do wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego. W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego zaleca się rozpoczęcie stosowania inhibitorów 5-fosfodiesterazy tylko wtedy, gdy pacjent jest ustabilizowany hemodynamicznie z zastosowaniem leczenia a-blokerem. Ponadto zaleca się, aby leczenie inhibitorami-5 -fosfodiesterazy rozpocząć z zastosowaniem najmniejszych możliwych dawek oraz przestrzegać 6 h przerwy między podaniem doksazosyny. Nie prowadzono badań z zastosowaniem doksazosyny w formie leku o przedłużonym uwalnianiu. U niektórych pacjentów poddawanych operacji zaćmy, leczonych obecnie lub wcześniej tamsulosyną, obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. IFIS - odmiana „zespołu małej źrenicy”). Istnieją pojedyncze doniesienia dotyczące innych a-1 adrenolityków, dlatego nie można wykluczyć możliwości podobnych efektów w grupie terapeutycznej. Ponieważ IFIS może prowadzić do poważnych powikłań w trakcie operacji zaćmy, chirurg okulista powinien być poinformowany przed zabiegiem chirurgicznym o stosowanych obecnie lub w przeszłości a-1 adrenolitykach. W obserwacjach prowadzonych po wprowadzeniu do obrotu leków a-adrenolitycznych, w tym doksazosyny, notowano przypadki przedłużonej erekcji i priapizmu, związane ze stosowaniem tych substancji. Jeśli priapizm nie będzie natychmiast leczony, może dojść do uszkodzenia tkanki prącia i trwałej utraty potencji, dlatego pacjent powinien natychmiast skorzystać z pomocy medycznej. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować produktu leczniczego. Zdolność do wykonywania czynności tj.: obsługa maszyn lub pojazdów może być zaburzona, zwłaszcza na początku leczenia.InterakcjeU niektórych pacjentów jednoczesne podawanie doksazosyny z inhibitorami 5-fosfodiesterazy może prowadzić do wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego. Nie prowadzono badań z zastosowaniem doksazosyny w formie leku o przedłużonym uwalnianiu. Większość (98%) doksazosyny wiąże się z białkami osocza. Dane z badań in vitro na osoczu ludzkim wskazują, że doksazosyna nie ma wpływu na wiązanie z białkami osocza digoksyny, warfaryny, fenytoiny i indometacyny. Chociaż brak jest danych z formalnych badań nad interakcjami, podczas podawania standardowej postaci doksazosyny w badaniach klinicznych nie stwierdzono interakcji z tiazydowymi lekami moczopędnymi, furosemidem, lekami b-adrenolitycznymi, NLPZ, antybiotykami, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego ani doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. Doksazosyna nasila hipotensyjne działanie innych a-blokerów i innych leków obniżających ciśnienie tętnicze. W otwartych, randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych u 22 zdrowych ochotników płci męskiej, podanie pojedynczej dawki 1 mg doksazosyny w 1. dniu 4-dniowego leczenia cymetydyną (400 mg dwa/dobę) powodowało 10% zwiększenie średniej wartości AUC doksazosyny oraz statystycznie nieistotne zmiany średniej wartości Cmax i T0,5 doksazosyny. 10% zwiększenie średniej wartości AUC dla doksazosyny z cymetydyną jest w zakresie zmienności międzyosobniczej (27%) średniej wartości AUC doksazosyny i placebo.Ciąża i laktacjaBezpieczeństwo stosowania doksazosyny w okresie ciąży nie zostało ustalone z powodu braku odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u ciężarnych kobiet. W związku z tym doksazosynę podczas ciąży należy stosować tylko wówczas, gdy potencjalne korzyści wynikające ze stosowania przeważają nad ryzykiem. Chociaż badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, obserwowano zmniejszoną przeżywalność płodów po zastosowaniu dużych dawek. Doksazosyna jest przeciwwskazana podczas karmienia piersią, ponieważ lek kumuluje się w mleku karmiących szczurów i brak jest informacji o wydzielaniu leku do mleka u kobiet karmiących piersią. Alternatywnie, należy przerwać karmienie piersią, jeśli stosowanie doksazosyny jest konieczne. Dla wskazania „łagodny rozrost gruczołu krokowego”: nie dotyczy.Działania niepożądaneZakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zakażenia dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) leukopenia, małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje alergiczne na lek. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) dna moczanowa, zwiększony apetyt, anoreksja. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) pobudzenie, depresja, niepokój, bezsenność, nerwowość. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, zawroty głowy, ból głowy; (niezbyt często) zaburzenia mózgowo-naczyniowe, zmniejszone czucie, omdlenia, drżenie; (bardzo rzadko) ortostatyczne zawroty głowy, parestezje. Zaburzenia oka: (bardzo rzadko) zamglone widzenie; (nieznana) śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy; (niezbyt często) szum w uszach. Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca, tachykardia; (niezbyt często) dusznica bolesna, zawał serca; (bardzo rzadko) bradykardia, arytmia. Zaburzenia naczyniowe: (często) hipotonia, hipotonia ortostatyczna; (bardzo rzadko) uderzenia gorąca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, katar; (niezbyt często) krwawienie z nosa; (bardzo rzadko) skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, niestrawność, suchość w ustach, nudności; (niezbyt często) zaparcia, wzdęcia, wymioty, zapalenie żołądka i jelit, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zaburzona aktywność enzymów wątrobowych; (bardzo rzadko) zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd; (niezbyt często) wysypka; (bardzo rzadko) pokrzywka, łysienie, plamica. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból pleców, bóle mięśni; (niezbyt często) bóle stawów; (rzadko) kurcze mięśni, osłabienie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) zapalenie pęcherza, nietrzymanie moczu; (niezbyt często) dysuria, odczuwanie zwiększonej potrzeby oddawania moczu, krwiomocz; (rzadko) wielomocz; (bardzo rzadko) częstomocz, zaburzenia w oddawaniu moczu, oddawanie moczu w nocy. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) impotencja; (bardzo rzadko) ginekomastia, priapizm; (nieznana) wsteczna ejakulacja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) osłabienie, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, obrzęki obwodowe; (niezbyt często) ból, obrzęk twarzy; (bardzo rzadko) uczucie zmęczenia, złe samopoczucie. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększenie mc.PrzedawkowaniePonieważ przedawkowanie prowadzi do wystąpienia niedociśnienia tętniczego, należy ułożyć pacjenta na plecach, głową do dołu. W indywidualnych przypadkach należy podjąć inne czynności podtrzymujące, jeśli uzna się to za właściwe. Jeśli powyższe środki są niewystarczające, wstrząs należy leczyć środkami zwiększającymi objętość osocza. W razie konieczności należy następnie podać leki wazopresyjne. Należy monitorować czynność nerek i w razie potrzeby podjąć działania podtrzymujące. Nie jest wskazana dializa, gdyż doksazosyna jest silnie związana z białkami osocza.DziałanieDoksazosyna jest selektywnym i kompetytywnym antagonistą postsynaptycznych receptorów a-1-adrenergicznych. Działanie doksazosyny polega na znamiennym zmniejszaniu ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego. Podczas stosowania raz/dobę, znaczące klinicznie zmniejszenie ciśnienia tętniczego występuje w ciągu 24 h po podaniu dawki preparatu. Zmniejszanie się ciśnienia tętniczego krwi po przyjęciu preparatu następuje stopniowo. Na początku leczenia mogą wystąpić objawy ortostatyczne. Największe obniżenie ciśnienia tętniczego krwi występuje w ciągu 2-6 h od przyjęcia produktu leczniczego. W trakcie leczenia doksazosyną zaobserwowano, że u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym wartości ciśnienia tętniczego krwi są podobne w pozycji leżącej i w pozycji stojącej. W trakcie leczenia doksazosyną raportowano zmniejszenie przerostu lewej komory serca. W przeciwieństwie do innych substancji nieselektywnie blokujących receptory a-adrenergiczne, nie obserwowano rozwoju tolerancji podczas długoterminowego leczenia doksazosyną. Podczas długoterminowego stosowania rzadko obserwowano zwiększenie aktywności reninowej osocza oraz częstoskurcz. Badania kliniczne wykazały, że doksazosyna powoduje niewielkie zmniejszenie osoczowego stężenia triglicerydów, cholesterolu całkowitego i frakcji LDL. Obserwowano niewielki wzrost współczynnika HDL/całkowity cholesterol (wzrost o ok. 4-13% w stosunku do wartości wyjściowej). Kliniczne znaczenie opisanych zjawisk nie jest znane. Doksazosyna poprawia wrażliwość na insulinę u pacjentów z zaburzonym metabolizmem glukozy. Zastosowanie doksazosyny u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego prowadzi do poprawy przepływu moczu. Badania kliniczne wykazały, że efekt ten zależny jest od wybiórczej blokady receptorów a-adrenergicznych w mięśniach gładkich szyi pęcherza moczowego, pęcherza moczowego, torebki gruczołu krokowego i cewki moczowej.Skład1 tabl. zawiera 4,85 mg doksazosyny mezylanu, co odpowiada 4 mg doksazosyny.
Rx
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]