WskazaniaCukrzyca insulinoniezależna (typu 2) u osób dorosłych, gdy stosowanie diety, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie wystarczają do utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi.DawkowanieDorośli. Dawka dobowa może wynosić od 1-4 tabl./dobę, tj. od 30-120 mg przyjmowanych doustnie jednorazowo podczas śniadania. Tabl. zaleca się połykać w całości bez żucia. Podobnie jak w przypadku innych leków o działaniu hipoglikemizującym, dawkę należy dostosować indywidualnie w zależności od odpowiedzi metabolicznej pacjenta (stężenia glukozy we krwi, HbA1c). Dawka początkowa. Zalecana dawka początkowa wynosi 30 mg/dobę. Jeśli stężenie glukozy we krwi jest skutecznie kontrolowane, dawka ta może być stosowana jako leczenie podtrzymujące. Jeśli stężenie glukozy we krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę można stopniowo zwiększyć do 60, 90 lub 120 mg/dobę. Nie powinno się zwiększać dawki częściej, niż co najmniej po upływie 1 m-ca, z wyjątkiem pacjentów, u których stężenie glukozy we krwi nie uległo zmniejszeniu po dwóch tygodniach leczenia. W takich przypadkach, dawkę można zwiększyć pod koniec 2 tyg. leczenia. Maks. zalecana dawka dobowa wynosi 120 mg. Zmiana z produktu leczniczego zawierającego 80 mg gliklazydu w tabl. na produktu tabl. o przedłużonym uwalnianiu. 1 tabl. produktu leczniczego zawierającego 80 mg gliklazydu jest porównywalna z 1 tabl. produkt leczniczego tabl. o przedłużonym uwalnianiu. Zmianę można przeprowadzić pod warunkiem dokładnego monitorowania parametrów krwi. Zmiana innego doustnego produktu leczniczego przeciwcukrzycowego na produkt leczniczy tabl. o przedłużonym uwalnianiu. Produkt leczniczy tabl. o przedłużonym uwalnianiu może być stosowany w celu zastąpienia innych doustnych leków przeciwcukrzycowych. Podczas zamiany na produkt należy wziąć pod uwagę dawkę oraz okres półtrwania uprzednio stosowanego leku przeciwcukrzycowego. Zastosowanie okresu przejściowego nie jest zazwyczaj konieczne. Należy zastosować dawkę początkową 30 mg i tak ją modyfikować, aby była dostosowana do reakcji stężenia glukozy we krwi u danego pacjenta, tak jak to przedstawiono powyżej. Po leczeniu hipoglikemizującymi pochodnymi sulfonylomocznika o przedłużonym okresie półtrwania może być konieczna kilkudniowa przerwa w leczeniu, aby uniknąć wystąpienia efektu addytywnego dwóch produktów leczniczych, który może spowodować hipoglikemię. Schemat dawkowania w takich sytuacjach powinien być taki sam, jak na początku stosowania produktu leczniczego, tzn. leczenie należy rozpocząć od dawki 30 mg/dobę, a następnie zwiększać ją stopniowo w zależności od odpowiedzi metabolicznej. Leczenie skojarzone z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Lek można stosować w skojarzeniu z biguanidami, inhibitorami alfa-glukozydazy lub insuliną. U pacjentów przyjmujących produkt leczniczy u których stężenie glukozy we krwi jest niedostatecznie kontrolowane, można wprowadzić pod ścisłą opieką medyczną leczenie skojarzone z insuliną. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Lek należy stosować zgodnie z tymi samymi zasadami dawkowania, jakie są zalecane u pacjentów w wieku poniżej 65 lat. Można zastosować takie same zasady dawkowania jak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, przy czym pacjentów tych należy starannie monitorować. Dane te zostały potwierdzone w badaniach klinicznych. Pacjenci z czynnikami ryzyka hipoglikemii: niedożywienie lub złe odżywianie, ciężkie lub niedostatecznie wyrównane zaburzenia wewnątrzwydzielnicze (niedoczynność przysadki, niedoczynność tarczycy, niewydolność nadnerczy), zaprzestanie długotrwałego leczenia i/lub leczenia dużymi dawkami kortykosteroidów, ciężka choroba naczyń (ciężka choroba wieńcowa, ciężka niewydolność tętnicy szyjnej, choroba naczyń obwodowych). Zaleca się stosowanie minimalnej dawki początkowej 30 mg/dobę. Dzieci i młodzież (w wieku poniżej 18 lat). Brak danych i badań klinicznych dotyczących stosowania u dzieci.UwagiTabl. zaleca się połykać w całości bez żucia.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na gliklazyd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy, cukrzyca typu 1, cukrzycowy stan przedśpiączkowy lub śpiączka cukrzycowa, ketoza, kwasica cukrzycowa, ciężka niewydolność nerek lub wątroby: w tych przypadkach zaleca się zastosowanie insuliny, leczenie mikonazolem, laktacja.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościLeczenie to można stosować jedynie u pacjentów regularnie przyjmujących posiłki (w tym śniadanie). Ważne jest regularne spożywanie węglowodanów z powodu zwiększonego ryzyka hipoglikemii, jeśli posiłek jest przyjmowany późno, jeśli pacjent spożyje za mały posiłek lub jeśli posiłek jest niskowęglowodanowy. Wystąpienie hipoglikemii jest bardziej prawdopodobne podczas stosowania diet niskokalorycznych, w następstwie długotrwałego lub forsownego wysiłku fizycznego, spożywania alkoholu lub w przypadku, gdy zastosowano leczenie skojarzone z innymi lekami hipoglikemizującymi. Hipoglikemia może wystąpić w następstwie stosowania pochodnych sulfonylomocznika. Niektóre przypadki hipoglikemii mogą mieć ciężki i długotrwały przebieg. Może być konieczne leczenie szpitalne i dożylne podawanie roztworu glukozy przez kilka dni. Aby zmniejszyć ryzyko epizodów hipoglikemii, należy staranie dobierać pacjentów, ustalać stosowaną dawkę i jednoznacznie poinformować pacjenta. Czynniki zwiększające ryzyko hipoglikemii: pacjent odmawia współpracy lub nie jest do niej zdolny (szczególnie pacjenci w podeszłym wieku), niedożywienie, nieregularne pory spożywania posiłków, pomijanie posiłków, okresy poszczenia lub zmiany diety, brak równowagi pomiędzy wysiłkiem fizycznym a podażą węglowodanów, niewydolność nerek, ciężka niewydolności wątroby, przedawkowanie produktu leczniczego, niektóre zaburzenia wewnątrzwydzielnicze – zaburzenia czynności tarczycy, niedoczynność przysadki i niewydolność nadnerczy, równoczesne podawanie niektórych innych leków. Farmakokinetyka i/lub farmakodynamika gliklazydu może być zmieniona u pacjentów z niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek. U tych pacjentów hipoglikemia może się przedłużać, co może wymagać wdrożenia odpowiedniego postępowania. Ryzyko hipoglikemii, jej objawy, leczenie i czynniki predysponujące do jej wystąpienia należy wyjaśnić pacjentowi i członkom jego rodziny. Pacjent powinien być poinformowany o istotnej roli, jaką spełniają zalecenia dietetyczne, regularne uprawianie ćwiczeń fizycznych i regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Na kontrolę glikemii u pacjentów leczonych lekami przeciwcukrzycowymi mogą mieć wpływ następujące czynniki: gorączka, uraz, infekcja lub zabieg chirurgiczny. W niektórych przypadkach może być konieczne podanie insuliny. Skuteczność działania hipoglikemizującego każdego doustnego leku przeciwcukrzycowego, w tym gliklazydu, z czasem u wielu pacjentów ulega osłabieniu. Może to wynikać ze stopniowego nasilania się cukrzycy lub ze zmniejszenia odpowiedzi na leczenie. Zjawisko to, znane jako wtórna nieskuteczność, w odróżnieniu od pierwotnej, kiedy to substancja czynna jest nieskuteczna jako leczenie pierwszego rzutu. Przed klasyfikacją wystąpienia u pacjenta wtórnej nieskuteczności, należy rozważyć odpowiednie zmodyfikowanie dawki i sprawdzić przestrzeganie przez pacjenta zaleceń dietetycznych. Do oceny kontroli glikemii zaleca się oznaczanie stężeń hemoglobiny glikowanej (lub pomiary stężenia glukozy w osoczu krwi żylnej na czczo). Samokontrola stężenia glukozy we krwi może także być przydatna. Stosowanie pochodnych sulfonylomocznika u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD) może prowadzić do rozwoju niedokrwistości. Ponieważ gliklazyd należy do grupy leków pochodnych sulfonylomocznika, u pacjentów z niedoborem G6PD konieczne jest zachowanie ostrożności i rozważenie zastosowania leczenia lekami z innej grupy niż pochodne sulfonylomocznika. Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia objawów hipoglikemii oraz konieczności zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza na początku leczenia.InterakcjeBadania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u osób dorosłych. Następujące produkty lecznicze zazwyczaj zwiększają ryzyko hipoglikemii. Równoczesne stosowanie przeciwwskazane: mikonazol (stosowany ogólnie, żel do stosowania w jamie ustnej): nasila działanie hipoglikemizujące z możliwością wywołania objawów hipoglikemii lub nawet śpiączki. Równoczesne stosowanie niezalecane: fenylbutazon (stosowany ogólnie): nasila działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonylomocznika (przez rozrywanie połączeń z białkami osocza i/lub zmniejszenie ich wydalania). Zaleca się stosowanie innego leku przeciwzapalnego lub jeśli nie jest to możliwe, o ryzyku należy poinformować pacjenta i podkreślić istotną rolę samokontroli. Jeżeli jest to konieczne, należy dostosować dawkę podczas leczenia i po zakończeniu leczenia lekiem przeciwzapalnym. Alkohol: nasila działanie hipoglikemizujące (przez hamowanie reakcji kompensacyjnych), co może prowadzić do wystąpienia śpiączki hipoglikemicznej. Należy unikać spożywania alkoholu oraz leków zawierających alkohol. Równoczesne stosowanie wymagające zastosowania środków ostrożności. Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi, a w niektórych przypadkach może wystąpić hipoglikemia podczas jednoczesnego przyjmowania następujących produktów, na przykład: innych leków przeciwcukrzycowych (insulina, akarboza, biguanidy), leków blokujących receptory beta-adrenergiczne, flukonazolu, inhibitorów konwertazy angiotensyny (kaptopryl, enalapryl), leków blokujących receptory H2, inhibitorów MAO, sulfonamidów i niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Następujące produkty mogą zwiększać stężenie glukozy we krwi. Równoczesne stosowanie niezalecane. Danazol: wpływ diabetogenny danazolu. Jeżeli nie można uniknąć zastosowania tego leku, pacjent powinien być pod ścisłą obserwacją z kontrolą stężenia glukozy we krwi i w moczu. Jeżeli jest to konieczne, należy dostosować dawkę gliklazydu podczas i po zakończeniu leczenia danazolem. Równoczesne stosowanie wymagające zastosowania środków ostrożności. Chlorpromazyna (lek neuroleptyczny): w dużych dawkach (> 100 mg chlorpromazyny /dobę ) zwiększa stężenie glukozy we krwi (zmniejszenie wydzielania insuliny). Należy poinformować pacjenta i podkreślić istotność monitorowania stężenia glukozy we krwi. Może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwcukrzycowego w czasie i po leczeniu lekiem neuroleptycznym. Glikokortykosteroidy (stosowane ogólnie i miejscowo: środki dostawowe, śródskórne i doodbytnicze) oraz tetrakozaktyd: zwiększenie stężenia glukozy we krwi z możliwością wystąpienia ketozy (zmniejszenie tolerancji na węglowodany z powodu zastosowania glikokortykosteroidów). Należy poinformować pacjenta i podkreślić znaczenie monitorowania stężenia glukozy we krwi szczególnie na początku leczenia. U pacjentów stosujących kortykosteroidy może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych w czasie i po leczeniu glikokortykosteroidami. Rytodryna, salbutamol, terbutalina (wszystkie dożylnie): zwiększenie stężenia glukozy we krwi następuje w wyniku działania agonistycznego wobec receptorów beta-2. Należy zwiększyć kontrolę stężenia glukozy we krwi. Jeśli jest to konieczne, należy zastosować insulinoterapię. Równoczesne stosowanie, które musi być wzięte pod uwagę. Leki przeciwzakrzepowe (warfaryna): pochodne sulfonylomocznika mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe podczas jednoczesnego stosowania. Może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwzakrzepowego.Ciąża i laktacjaBrak doświadczenia w zakresie stosowania gliklazydu u kobiet w ciąży, aczkolwiek istnieją nieliczne dane o innych pochodnych sulfonylomocznika. W badaniach na zwierzętach gliklazyd nie wykazywał działania teratogennego. Kontrolę cukrzycy należy uzyskać przed zajściem w ciążę, aby zmniejszyć niebezpieczeństwo wystąpienia wad wrodzonych u płodu wiążące się z niewyrównaną cukrzycą u matki. Stosowanie doustnych leków hipoglikemizujących jest niewłaściwe, a lekiem pierwszego wyboru w leczeniu cukrzycy u kobiet w ciąży jest insulina. Zaleca się odstawienie doustnych leków hipoglikemizujących i rozpoczęcie insulinoterapii przed zajściem w ciążę lub niezwłocznie po jej stwierdzeniu. Nie ustalono, czy gliklazyd lub jego metabolity przenikają do mleka kobiet. Biorąc pod uwagę niebezpieczeństwo wystąpienia hipoglikemii u dziecka, stosowanie gliklazydu jest przeciwwskazane u matek karmiących piersią.Działania niepożądaneZaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zmiany w obrazie morfologicznym krwi. Są to m.in.: niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość, granulocytopenia. Zmiany te zazwyczaj przemijają po przerwaniu stosowania gliklazydu. Zaburzenia oka: (rzadko) przemijające zaburzenia widzenia mogą wystąpić szczególnie na początku leczenia, na skutek zmian stężenia glukozy we krwi. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) wysypka, świąd, pokrzywka, rumień, wysypki plamkowo-grudkowe, odczyny pęcherzowe. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka i zaparcie. Można ich uniknąć lub zminimalizować, przyjmując gliklazyd w trakcie śniadania. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) hipoglikemia. Tak jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika leczenie gliklazydem może powodować hipoglikemię, zwłaszcza w przypadku nieregularnego odżywiania się lub pomijania przyjmowania posiłków. Objawami hipoglikemii mogą być: ból głowy, silny głód, nudności, wymioty, zmęczenie, zaburzenia snu, pobudzenie, agresja, osłabiona koncentracja, zaburzenia świadomości i spowolnienie reakcji, depresja, splątanie, zaburzenia widzenia i mowy, otępienie, drżenie, niedowłady, zaburzenia czucia, zawroty głowy, uczucie bezsilności, utarta samokontroli, majaczenie, konwulsje, płytki oddech, bradykardia, senność i utrata świadomości, co może prowadzić do śpiączki i zgonu. Ponadto mogą być obserwowane objawy pobudzenia adrenergicznego takie jak: pocenie się, wilgotność skóry, lęk, tachykardia, nadciśnienie, kołatania serca, dławica piersiowa oraz zaburzenia rytmu serca. Zazwyczaj objawy ustępują po przyjęciu węglowodanów (cukier). Jednakże sztuczne słodziki nie mają tego działania. Na podstawie doświadczeń z innymi pochodnymi sulfonylomocznika wykazano, że hipoglikemia może nawrócić, nawet jeśli pomiary początkowo wskazują na skuteczność leczenia. W przypadku ciężkiej lub długotrwałej hipoglikemii, nawet jeśli jest okresowo kontrolowana poprzez spożycie cukru, niezwłocznie należy rozpocząć leczenie, może być nawet konieczna hospitalizacja. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT, fosfatazy zasadowej), zapalenie wątroby (pojedyncze przypadki). Należy przerwać leczenie w przypadku wystąpienia żółtaczki cholestatycznej. Objawy te zazwyczaj przemijają po odstawieniu leku. Podczas stosowania innych pochodnych sulfonylomocznika opisywano występowanie niedokrwistości, agranulocytozy, niedokrwistości hemolitycznej, pancytopenii i alergicznego zapalenia naczyń. Podczas stosowania innych pochodnych sulfonylomocznika obserwowano zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych, a nawet zaburzenia czynności wątroby (np. z zastojem żółci i żółtaczką) i zapalenie wątroby, które przemijało po odstawieniu pochodnej sulfonylomocznika lub - w pojedynczych przypadkach - prowadziło do zagrażającej życiu niewydolności wątroby.PrzedawkowaniePrzedawkowanie pochodnych sulfonylomocznika może wywołać hipoglikemię. Umiarkowane objawy hipoglikemii, bez utraty przytomności lub objawów neurologicznych, muszą być korygowane poprzez podanie węglowodanów, dostosowanie dawki i/lub zmianę diety. Pacjent powinien być pod ścisłą obserwacją, aż do momentu, gdy lekarz nie upewni się, że zagrożenie minęło. Ciężkie objawy hipoglikemii ze śpiączką, drgawkami oraz innymi zaburzeniami neurologicznymi muszą być leczone w ramach natychmiastowej pomocy medycznej, w tym z niezwłoczną hospitalizacją. W razie rozpoznania lub podejrzenia śpiączki hipoglikemicznej należy podać pacjentowi 50 ml stężonego roztworu glukozy (20-30%) w szybkim wstrzyknięciu dożylnym. Następnie należy podać w ciągłej infuzji bardziej rozcieńczony roztwór glukozy (10%) z szybkością, która utrzyma wartości stężenia glukozy we krwi powyżej 1 g/l. Pacjenci powinni być pod ścisłą obserwacją i w zależności od późniejszego stanu pacjenta lekarz zadecyduje, czy dalsze monitorowanie jest konieczne. Dializa nie jest skuteczna ze względu na silne wiązanie się gliklazydu z białkami osocza.DziałanieGliklazyd jest hipoglikemizującą pochodną sulfonylomocznika, doustną substancją czynną o działaniu przeciwcukrzycowym, różniącą się od innych pochodnych heterocyklicznym pierścieniem z wbudowanym atomem azotu i wiązaniem endocyklicznym. Gliklazyd zmniejsza stężenie glukozy we krwi pobudzając wydzielanie insuliny przez komórki ß wysp Langerhansa. Zwiększone poposiłkowe wydzielanie insuliny i białka C w trzustce utrzymuje się nawet po dwóch latach leczenia. Poza tym działaniem metabolicznym, gliklazyd wpływa również na naczynia krwionośne.Skład1 tabl. zawiera 30 mg gliklazydu.
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]