WskazaniaDorośli: nadciśnienie tętnicze, dławica piersiowa, zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy. Profilaktyka zgonu z przyczyn sercowych i ponownego zawału serca po przebytej ostrej fazie zawału mięśnia sercowego, kołatanie serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami pracy serca, profilaktyka migreny, stabilna objawowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA, frakcja wyrzutowa lewej komory <40%), w skojarzeniu z innymi metodami leczenia niewydolności serca. Dzieci i młodzież w wieku 6-18 lat: nadciśnienie tętnicze.DawkowanieDawkę należy ustalać według następujących wskazówek. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem 47,5 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 50 mg metoprololu winianu) raz/dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 95-190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 100-200 mg metoprololu winianu) na dobę lub dołączyć inny preparat hipotensyjny do schematu leczenia. Dławica piersiowa: 95-190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 100-200 mg metoprololu winianu) raz/dobę. W razie konieczności do schematu leczenia można dołączyć inne leki stosowane w leczeniu choroby wieńcowej. Zaburzenia rytmu serca: 95-190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 100-200 mg metoprololu winianu) raz/dobę. Leczenie profilaktyczne po zawale mięśnia sercowego: 190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 200 mg metoprololu winianu) raz/dobę. Kołatania serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami serca: 95 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 100 mg metoprololu winianu) raz/dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 200 mg metoprololu winianu). Profilaktyka migreny: 95-190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 100-200 mg metoprololu winianu) raz/dobę. Stabilna objawowa niewydolność serca: u pacjentów ze stabilną objawową niewydolnością serca leczoną przy pomocy innych leków, dawka metoprololu bursztynianu jest ustalana indywidualnie. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca w klasie III-IV według NYHA wynosi 11,88 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 12,5 mg metoprololu winianu) raz/dobę w pierwszym tyg. leczenia. Dawkę można zwiększyć do 23,75 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 25 mg metoprololu winianu) w drugim tyg. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca w klasie II według NYHA wynosi 23,75 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 25 mg metoprololu winianu) raz/dobę w ciągu pierwszych 2 tyg. leczenia. Po 2 pierwszych tyg. zaleca się podwojenie dawki. Dawkę zwiększa się co drugi tydzień do 190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 200 mg metoprololu winianu) na dobę lub do maks. dawki tolerowanej przez pacjenta. W długotrwałej terapii dawkę docelową należy ustalić na poziomie 190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 200 mg metoprololu winianu) na dobę lub na poziomie maks. dawki tolerowanej przez pacjenta. Zaleca się, aby lekarz prowadzący posiadał odpowiednią wiedzę na temat leczenia stabilnej objawowej niewydolności serca. Po każdorazowym zwiększeniu dawki należy starannie ocenić stan pacjenta. W razie wystąpienia spadku ciśnienia tętniczego może zachodzić konieczność zmniejszenia dawki innego preparatu stosowanego jednocześnie. Spadek ciśnienia tętniczego nie musi być przeszkodą w długotrwałym stosowaniu metoprololu, jednak dawkę należy zmniejszyć do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta. Zaburzenia czynności nerek. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, na przykład w przypadku pacjentów z zespoleniem żyły wrotnej z żyłą główną dolną, należy rozważyć zmniejszenie dawki. Pacjenci w podeszłym wieku: brak jest wystarczających danych dotyczących pacjentów w wieku powyżej 80 lat. Dawkę należy zwiększać ze szczególną ostrożnością. Dzieci i młodzież. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wieku 6 lat i powyżej wynosi 0,48 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu (co odpowiada 0,5 mg/kg mc. metoprololu winianu) podawana raz/dobę. Ostateczna dawka podawana w miligramach powinna być jak najbardziej zbliżona do dawki oszacowanej w mg/kg mc. W przypadku braku odpowiedzi klinicznej na dawkę 0,5 mg/kg mc. dawkę można zwiększyć do dawki wynoszącej 0,95 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu (co odpowiada 1,0 mg/kg mc. metoprololu winianu) nie przekraczając dawki 47,5 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu (co odpowiada 50 mg metoprololu winianu). W przypadku braku odpowiedzi klinicznej na dawkę 1,0 mg/kg mc. dawkę można zwiększyć do maks. dawki dobowej wynoszącej 1,90 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu (co odpowiada 2,0 mg/kg mc. metoprololu winianu). Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania dawek powyżej 190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 200 mg metoprololu winianu) raz/dobę u dzieci i młodzieży. Nie przeprowadzono badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Dlatego lek nie jest zalecany w tej grupie wiekowej.UwagiTabl. należy przyjmować raz/dobę, rano. Połykać w całości lub podzielone. Nie należy ich żuć ani rozgniatać. Tabl. należy popijać wodą (co najmniej pół szklanki).PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną, inne leki b-adrenolityczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia. Nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, zaburzony przepływ krwi lub niedociśnienie) i stałe lub okresowe stosowanie preparatów zwiększających kurczliwość mięśnia sercowego (agoniści receptorów b-adrenergicznych). Objawowa i klinicznie istotna bradykardia zatokowa (częstość akcji serca <50/min). Zespół chorego węzła zatokowego. Wstrząs kardiogenny. Ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego. Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg). Kwasica metaboliczna. Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc. Nieleczony guz chromochłonny. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (innych niż inhibitory MAO-B). Metoprololu nie wolno podawać pacjentom z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego i częstością akcji serca poniżej 45 uderzeń/min, odstępem PQ >0,24 sekundy lub ciśnieniem skurczowym <100 mm Hg. Ponadto metoprololu nie wolno stosować u pacjentów z niewydolnością serca i powtarzającym się ciśnieniem skurczowym <100 mm Hg (wskazane jest badanie przed rozpoczęciem leczenia). Przeciwwskazane jest (z wyjątkiem oddziału intensywnej opieki medycznej) jednoczesne podawanie dożylne produktów blokujących kanały wapniowe jak werapamil lub diltiazem, lub innych leków o działaniu przeciwarytmicznym (jak dyzopiramid).Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościLeki b-adrenolityczne należy stosować ostrożnie u pacjentów z astmą oskrzelową. Jeżeli chory na astmę stosuje preparat b2-adrenomimetyczny (w postaci tabl. lub inhalacji), wówczas rozpoczynając leczenie metoprololem należy skontrolować dawkę b2-adrenomimetyku i zwiększyć ją w razie konieczności. Metoprolol w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu działa na receptory b2-adrenergiczne słabiej niż tradycyjne postacie tabl. selektywnych leków b1-adrenolitycznych. Metoprolol może zaburzać kontrolę glikemii w leczeniu cukrzycy i maskować objawy hipoglikemii. Ryzyko zaburzeń metabolizmu węglowodanów lub maskowania objawów hipoglikemii jest mniejsze przy zastosowaniu metoprololu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu niż w przypadku selektywnych leków b1-adrenolitycznych w postaci tradycyjnych tabl. oraz wyraźnie mniejsze niż w przypadku nieselektywnych leków b-adrenolitycznych. Zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego mogą niekiedy ulegać nasileniu podczas leczenia metoprololem (możliwość wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego). Metoprolol może nasilać objawy chorób naczyń obwodowych z uwagi na działanie hipotensyjne. W przypadku gdy metoprolol przepisany jest pacjentom z guzem chromochłonnym, należy wcześniej zastosować preparat o działaniu a-adrenolitycznym i kontynuować jego podawanie jednocześnie z metoprololem. Leczenie metoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. Przed zabiegiem operacyjnym należy poinformować anestezjologa o tym, że pacjent przyjmuje preparaty b-adrenolityczne. Ich odstawienie na czas operacji nie jest zalecane. Leków b-adrenolitycznych nie należy odstawiać nagle. Jeżeli leczenie ma zostać przerwane, w miarę możliwości preparat należy odstawiać stopniowo przez okres co najmniej 2 tyg., zmniejszając dawkę o połowę, aż do uzyskania dawki odpowiadającej połowie najmniejszej dawki leku, tj. 11,875 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 12,5 mg metoprololu winianu). Tę końcową dawkę należy stosować przez co najmniej 4 dni przed całkowitym zakończeniem leczenia. W przypadku wystąpienia objawów, dawkę należy zmniejszać jeszcze wolniej. Nagłe odstawienie preparatów b-adrenolitycznych może zaostrzać niewydolność serca i zwiększać ryzyko zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu. Podobnie jak inne leki b-adrenolityczne, metoprolol może zwiększać zarówno wrażliwość na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych. Adrenalina nie zawsze daje pożądany skutek terapeutyczny u osób leczonych preparatami b-adrenolitycznymi. Leki b-adrenolityczne mogą zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie. Selektywne preparaty b1-adrenolityczne należy ostrożnie stosować u pacjentów z anginą Prinzmetala. Dotychczas nie uzyskano wystarczającego doświadczenia terapeutycznego dotyczącego stosowania metoprololu u pacjentów z niewydolnością serca współistniejącą z: niestabilną niewydolnością serca (klasa IV według NYHA), ostrym zawałem mięśnia sercowego lub niestabilną dławicą piersiową w ciągu ostatnich 28 dni, zaburzeniami czynności nerek, zaburzeniami czynności wątroby, wiekiem powyżej 80 lat, wiekiem poniżej 40 lat, istotnymi hemodynamicznie chorobami zastawek, kardiomiopatią przerostową zwężającą, podczas lub po operacji kardiochirurgicznej w ciągu 4 m-cy przed rozpoczęciem leczenia metoprololu bursztynianem. Preparat wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych będących w ruchu. Podczas leczenia metoprololem mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie, dlatego pacjenci powinni ocenić, jaka jest ich reakcja na lek zanim zaczną prowadzić samochód lub obsługiwać urządzenia mechaniczne w ruchu. Opisane objawy mogą się nasilać w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu lub po zmianie preparatu.InterakcjeInterakcje farmakodynamiczne. Po podaniu preparatu blokującego zwoje współczulne w skojarzeniu z innymi lekami b-adrenolitycznymi (np. w kroplach do oczu) lub inhibitorami MAO, stan pacjenta należy starannie monitorować. W razie konieczności przerwania leczenia klonidyną stosowaną jednocześnie z metoprololem, preparat b-adrenolityczny należy odstawić o kilka dni wcześniej. W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu z antagonistami wapnia typu werapamilu lub diltiazemu, bądź z lekami przeciwarytmicznymi, należy obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia ujemnego działania inotropowego lub chronotropowego. Antagonistów wapnia z grupy werapamilu nie należy podawać dożylnie pacjentom otrzymującym preparaty b-adrenolityczne. Leki przeciwarytmiczne I klasy: leki przeciwarytmiczne I klasy i preparaty b-adrenolityczne mają addytywne ujemne działanie inotropowe, które może spowodować poważne hemodynamiczne działania niepożądane u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. Należy również unikać jednoczesnego stosowania tych preparatów w zespole chorej zatoki i nieprawidłowym przewodzeniu przedsionkowo-komorowym. Najlepiej udokumentowana jest interakcja z dizopyramidem. U pacjentów stosujących preparaty b-adrenolityczne, wziewne leki stosowane do znieczulenia ogólnego mogą nasilać bradykardię wywołaną działaniem b-adrenolityków. Metoprolol może nasilać działanie jednocześnie stosowanych preparatów zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu, noradrenaliny, adrenaliny lub innych leków sympatykomimetycznych może wystąpić znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu, rezerpiny, a-metylodopy, klonidyny, guanfacyny i glikozydów nasercowych może wystąpić wyraźne zmniejszenie częstości akcji serca i przewodzenia w sercu. Pacjenci stosujący jednocześnie inne preparaty blokujące receptory b-adrenergiczne (np. krople do oczu zawierające tymolol) powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza. Metoprololu bursztynian może osłabiać objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię. b-adrenolityki mogą hamować uwalnianie insuliny u pacjentów z cukrzycą typu II. Zaleca się regularną kontrolę glikemii i odpowiednie dostosowanie leczenia przeciwcukrzycowego (insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi). Jednoczesne stosowanie z indometacyną lub niektórymi innymi inhibitorami syntezy prostaglandyn może zmniejszać działanie hipotensyjne preparatów b-adrenolitycznych. Jeżeli w pewnych okolicznościach pacjentowi otrzymującemu preparaty b-adrenolityczne poda się adrenalinę, kardioselektywne leki b-adrenolityczne znacznie słabiej wpływają na kontrolę ciśnienia krwi niż nieselektywne leki b-adrenolityczne. Skuteczność adrenaliny w leczeniu reakcji anafilaktycznych może być osłabiona u pacjentów przyjmujących preparaty b-adrenolityczne. Interakcje farmakokinetyczne. Substancje indukujące lub hamujące enzymy mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu. Ryfampicyna zmniejsza, natomiast cymetydyna, alkohol, hydralazyna mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. Metoprolol jest metabolizowany głównie, choć nie wyłącznie, przez enzym wątrobowy układu cytochromu (CYP) 2D6. Substancje o działaniu hamującym na CYP 2D6, takie jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, jak paroksetyna, fluoksetyna i sertralina, difenhydramina, hydroksychlorochina, celekoksyb, terbinafina, neuroleptyki (np. chloropromazyna, triflupromazyna, chlorprotyksen) i prawdopodobnie również propafenon, mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. Działanie hamujące na enzym CYP 2D6 opisywane było również w przypadku amiodaronu i chinidyny (leków przeciwarytmicznych). Metoprolol może powodować zmniejszenie wydalania innych preparatów (np. lidokainy).Ciąża i laktacjaZe względu na brak odpowiednio kontrolowanych badań dotyczących stosowania metoprololu u kobiet w ciąży, produkt można podawać pacjentkom w okresie ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla zarodka lub płodu. Produkty b-adrenolityczne mogą zmniejszać perfuzję łożyska i powodować śmierć płodu oraz przedwczesny poród. Obserwowano opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu po długotrwałym stosowaniu metoprololu u kobiet w ciąży z łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym. Preparaty b-adrenolityczne mogą przedłużać poród oraz wywoływać bradykardię u płodu i noworodka. Istnieją także doniesienia o występowaniu hipoglikemii, niedociśnienia, zwiększonej bilirubinemii oraz utrudnionej odpowiedzi na niedotlenienie tkanek u noworodka. Stosowanie metoprololu należy przerwać na 48-72 godz. przed planowanym porodem. W przypadku, gdy nie jest to możliwe - noworodka należy obserwować przez 48-72 godz. po urodzeniu pod kątem objawów podmiotowych i przedmiotowych zablokowania receptorów b-adrenergicznych (np. powikłań sercowych i płucnych). Preparaty b-adrenolityczne nie wykazywały działania teratogennego u zwierząt, ale stwierdzano zmniejszony przepływ krwi przez pępowinę, opóźnienie rozwoju, osłabione kostnienie oraz zwiększoną częstość występowania zgonów w okresie przed- i poporodowym. Stężenie metoprololu w mleku jest około trzykrotnie większe niż w osoczu. Chociaż po stosowaniu preparatu w dawkach terapeutycznych ryzyko szkodliwego działania na oseska jest niewielkie (z wyjątkiem osób o powolnym metabolizmie), niemowlę karmione piersią należy obserwować w kierunku objawów zablokowania receptorów b-adrenergicznych.Działania niepożądaneDziałania niepożądane wymienione poniżej występowały w trakcie badań klinicznych lub podczas zastosowania w lecznictwie i dotyczyły głównie metoprololu winianu w tabl. W wielu przypadkach nie potwierdzono związku przyczynowego z zastosowaniem metoprololu. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) małopłytkowość, leukopenia. Zaburzenia endokrynologiczne: (rzadko) zaostrzenie utajonej cukrzycy. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zwiększenie mc. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja, osłabienie koncentracji, senność lub bezsenność, koszmarne sny; (rzadko) nerwowość, napięcie; (bardzo rzadko) zapominanie lub osłabienie pamięci, splątanie, omamy, zmiany osobowości (np. zmiany nastroju). Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, bóle głowy; (niezbyt często) parestezje. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia, suchość lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (bardzo rzadko) szumy uszne, zaburzenia słuchu. Zaburzenia serca: (często) bradykardia, zaburzenia równowagi (bardzo rzadko połączone z omdleniem), kołatanie serca; (niezbyt często) przejściowe zaostrzenie objawów niewydolności serca, blok przedsionkowo -komorowy pierwszego stopnia, ból w okolicy przedsercowej; (rzadko) czynnościowe objawy zaburzeń pracy serca, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodzenia w sercu. Zaburzenia naczyń: (bardzo często) wyraźne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi i niedociśnienie ortostatyczne, bardzo rzadko z omdleniem; (często) zimne dłonie i stopy; (bardzo rzadko) martwica u pacjentów z ciężkimi chorobami naczyń obwodowych występującymi przed leczeniem, pogorszenie chromania przestankowego lub zespołu Raynauda. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność wysiłkowa; (niezbyt często) skurcz oskrzeli; (rzadko) nieżyt nosa. Zaburzenia Żołądka i jelit: (często) nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcia; (niezbyt często) wymioty; (rzadko) suchość w ustach; (bardzo rzadko) zaburzenia smaku. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby; (bardzo rzadko) zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka (pokrzywka łuszczyco-podobna i dystroficzne zmiany skórne), zwiększona potliwość; (rzadko) wypadanie włosów; (bardzo rzadko) reakcje związane z nadwrażliwością na światło, zaostrzenie łuszczycy, wystąpienie łuszczycy, łuszczyco-podobne zmiany na skórze. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) kurcze mięśni; (bardzo rzadko) ból stawów, osłabienie mięśni. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) impotencja i inne zaburzenia seksualne, plastyczne stwardnienie prącia (choroba Peyroniego). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) zmęczenie; (niezbyt często) obrzęk.PrzedawkowaniePrzedawkowanie metoprololu może powodować ciężkie niedociśnienie, znaczne zwolnienie rytmu zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca, skurcz oskrzeli, utratę przytomności (nawet śpiączkę), nudności, wymioty i sinicę. Objawy mogą ulegać zaostrzeniu w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu, zażycia preparatów hipotensyjnych, chinidyny lub barbituranów. Pierwsze objawy przedawkowania pojawiają się po upływie od 20 minut do 2 h od przyjęcia leku. Leczenie: węgiel leczniczy, w razie konieczności płukanie żołądka. W przypadku ciężkiego niedociśnienia, bradykardii lub ryzyka niewydolności serca, pacjentowi należy podawać preparat o działaniu b1-adrenomimetycznym (np. prenalterol), dożylnie w odstępach 2-5 min. lub w postaci stałego wlewu kroplowego aż do uzyskania żądanego efektu. Jeżeli selektywny b1-adrenomimetyk nie jest dostępny, można zastosować dopaminę. Można również podać siarczan atropiny (0,5-2,0 mg dożylnie) w celu zablokowania nerwu błędnego. Jeżeli nie udaje się uzyskać pożądanego efektu, można zastosować inny preparat sympatykomimetyczny, np. dobutaminę lub noradrenalinę. Pacjentowi można również podać 1-10 mg glukagonu. Może być konieczne zastosowanie rozrusznika serca. Aby uniknąć skurczu oskrzeli, można podać dożylnie preparat o działaniu b2-adrenomimetycznym. Uwaga: dawki wymagane w leczeniu przedawkowania są dużo większe od zwykle stosowanych dawek terapeutycznych z uwagi na zablokowanie receptorów b przez preparat b-adrenolityczny.DziałanieMetoprolol jest selektywnym lekiem b1-adrenolitycznym, tzn. hamuje receptory b1-adrenergiczne w sercu w dawkach znacznie mniejszych od koniecznych do zablokowania receptorów b2-adrenergicznych. Metoprolol wykazuje jedynie nieznaczne działanie stabilizujące błony komórkowe i nie ma właściwości agonistycznych. Metoprolol zmniejsza lub hamuje pobudzające działanie katecholamin (uwalnianych zwłaszcza pod wpływem stresu fizycznego lub psychicznego) na serce. Metoprolol zmniejsza tachykardię, zwiększoną pojemność minutową i kurczliwość serca, a ponadto zmniejsza ciśnienie tętnicze krwi. Stężenie w osoczu i skuteczność (hamowanie receptorów b1-adrenergicznych) metoprololu bursztynianu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu są bardziej wyrównane w ciągu całej doby niż w przypadku selektywnych leków b1-adrenolitycznych w postaci tradycyjnych tabl. Ponieważ stężenia w osoczu są stabilne, wybiórczość klinicznego działania b1-adrenolitycznego jest lepsza niż uzyskana przy zastosowaniu selektywnych leków b1-adrenolitycznych w postaci tradycyjnych tabl. Ponadto, ryzyko działań niepożądanych związanych z występowaniem wzrostów stężenia leku w osoczu (np. bradykardii lub osłabienia kończyn) jest minimalne. W razie konieczności, u pacjentów z objawami obturacyjnej choroby płuc metoprolol może być podawany w połączeniu z preparatami b2-adrenomimetycznymi. Badanie MERIT-HF (3991 pacjentów w klasie II-IV według NYHA, frakcja wyrzutowa Ł 40%), którym podawano metoprolol w skojarzeniu ze standardowym leczeniem stosowanym w niewydolności serca (tj. lekiem moczopędnym, inhibitorem ACE lub pochodną hydralazyny przy braku tolerancji inhibitora ACE, długo działającym azotanem lub antagonistą receptora angiotensyny II i w razie potrzeby, glikozydem nasercowym) wykazało, poza innymi wynikami, zmniejszenie śmiertelności ogólnej o 34% [p = 0,0062 (wartość skorygowana); p = 0,00009 (wartość nominalna)]. śmiertelność ze wszystkich przyczyn wynosiła 145 w grupie pacjentów przyjmujących metoprolol (7,2% na pacjenta - po roku) w porównaniu z 217 (11,0%) w grupie otrzymującej placebo, względne ryzyko 0,66 [95% CI 0,53-0,81].Skład1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 23,75 mg, 47,5 mg lub 95 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada 25 mg, 50 mg lub 100 mg metoprololu winianu.
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Boczek i smalecPosiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.
Komentarze
[ z 0]