WskazaniaNadciśnienie tętnicze. Dusznica bolesna stabilna.DawkowanieNadciśnienie tętnicze. Dawkę należy dostosować indywidualnie. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg raz/dobę. W zależności od reakcji pacjenta na leczenie, dawkę można zmniejszyć do 2,5 mg lub zwiększyć do 10 mg raz/dobę. W razie potrzeby można dodać inny lek przeciwnadciśnieniowy. Zazwyczaj stosowana dawka podtrzymująca wynosi 5 mg raz na dobę. Dusznica bolesna. Dawkę należy dostosować indywidualnie. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg raz/dobę i w razie potrzeby, zwiększyć dawkę do 10 mg raz na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku. Należy rozważyć rozpoczynanie leczenia od najmniejszej dostępnej dawki. Zaburzenia czynności nerek. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić zwiększone stężenie felodypiny w osoczu i stosowanie mniejszych dawek może być wystarczające. Dzieci i młodzież. Doświadczenie kliniczne ze stosowania felodypiny u dzieci i młodzieży z nadciśnieniem tętniczym jest ograniczone.UwagiTabl. należy zażywać rano, połykać, popijając wodą. W celu zachowania właściwości polegających na przedłużonym uwalnianiu substancji czynnej tabletek nie wolno dzielić, kruszyć ani żuć. Tabletki
można zażywać bez posiłku lub po lekkim posiłku o małej zawartości tłuszczów i węglowodanów.PrzeciwwskazaniaCiąża. Nadwrażliwość na felodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewyrównana niewydolność serca. Ostra faza zawału mięśnia sercowego. Dusznica bolesna niestabilna. Hemodynamicznie istotne zwężenie zastawek serca. Dynamiczne zwężenie drogi odpływu krwi z serca.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNie prowadzono badań dotyczących skuteczność i bezpieczeństwa stosowania felodypiny w nagłych przypadkach nadciśnienia tętniczego. Felodypina może powodować znaczne niedociśnienie tętnicze z następczą tachykardią. U podatnych pacjentów może to prowadzić do niedokrwienia mięśnia sercowego. Felodypina jest eliminowana przez wątrobę. W związku z tym u pacjentów z wyraźnym zaburzeniem czynności wątroby można oczekiwać większych stężeń terapeutycznych i silniejszej reakcji na lek. Jednoczesne stosowanie leków będących silnymi induktorami lub inhibitorami CYP3A4 powoduje odpowiednio znaczne zmniejszenie lub zwiększenie stężenia felodypiny w osoczu krwi. W związku z tym, należy unikać takich skojarzeń. Lek zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego. Lek zawiera olej rycynowy, który może powodować niestrawność i biegunkę. U pacjentów z zaawansowanym zapaleniem dziąseł i (lub) zapaleniem przyzębia zgłaszano występowanie łagodnego powiększenia dziąseł. Takiego powiększenia dziąseł można uniknąć lub doprowadzić do jego ustąpienia przez dokładne przestrzeganie zasad higieny jamy ustnej. Felodypina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jeżeli u pacjenta przyjmującego felodypinę wystąpią bóle głowy, nudności, zawroty głowy lub zmęczenie, zdolność reagowania może być zaburzona. Zaleca się zachowanie ostrożności, szczególnie na początku leczenia.
InterakcjeFelodypina jest metabolizowana w wątrobie przez cytochrom P450 3A4 (CYP 3A4). Równoczesne podawanie substancji zakłócających aktywność układu enzymatycznego CYP 3A4 może wpływać na stężenie felodypiny w osoczu. Interakcje enzymatyczne Substancje hamujące oraz indukujące aktywność izoenzymu 3A4 cytochromu P450 mogą wpływać na stężenie felodypiny w osoczu. Interakcje prowadzące do zwiększenia stężenia felodypiny w osoczu. Wykazano, że inhibitory układu enzymatycznego CYP3A4 powodują zwiększenie stężenia felodypiny w osoczu. Podczas podawania felodypiny jednocześnie z itrakonazolem, który jest silnym inhibitorem CYP3A4, wartości Cmax oraz AUC felodypiny ulegały odpowiednio 8-krotnemu oraz 6-krotnemu zwiększeniu. Podczas jednoczesnego podawania felodypiny i erytromycyny wartości Cmax oraz AUC felodypiny zwiększały się około 2,5-krotnie. Cymetydyna zwiększała wartości Cmax oraz AUC
felodypiny o około 55%. Należy unikać jednoczesnego stosowanie felodypiny i silnych inhibitorów CYP3A4. W przypadku wystąpienia klinicznie istotnych działań niepożądanych spowodowanych zwiększoną ekspozycją na felodypinę podczas skojarzonego stosowania z silnymi inhibitorami CYP3A4, należy rozważyć zmniejszenie dawki felodypiny i (lub) przerwanie stosowania inhibitora CYP3A4. Przykłady to: Cymetydyna, erytromycyna, itrakonazol, ketokonazol, leki przeciwko wirusowi HIV, inhibitory proteazy (np. rytonawir),niektóre flawonoidy obecne w soku grejpfrutowym. Tabletek zawierających felodypinę nie należy przyjmować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym. Interakcje prowadzące do zmniejszenia stężenia felodypiny w osoczu. Wykazano, że induktory układu enzymatycznego CYP3A4 powodują zmniejszenie stężenia felodypiny w osoczu. Gdy felodypina była stosowana jednocześnie z karbamazepiną, fenytoiną lub fenobarbitalem, wartości Cmax oraz AUC felodypiny były zmniejszone odpowiednio o 82% oraz 96%. Należy unikać jednoczesnego stosowania felodypiny i silnych induktorów CYP3A4. W przypadku braku skuteczności leczenia ze względu na zmniejszenie ekspozycji na felodypinę podczas jej stosowania jednocześnie z silnymi induktorami CYP3A4, należy rozważyć zwiększenie dawki felodypiny i/lub przerwanie stosowania induktora CYP3A4. Przykłady to: fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, barbiturany, efawirenz, newirapina, ziele dziurawca (Hypericum perforatum). Pozostałe interakcje. Takrolimus: Felodypina może zwiększać stężenie takrolimusu. Podczas jednoczesnego stosowania należy monitorować stężenie takrolimusu w surowicy i może być konieczne dostosowanie dawki takrolimusu. Cyklosporyna: Felodypina nie wpływa na stężenie cyklosporyny w osoczu.Ciąża i laktacjaNie należy stosować felodypiny w czasie ciąży. W nieklinicznych badaniach toksycznego wpływu na rozród obserwowano zaburzenia rozwoju płodu, które uważa się za wynikające z działania farmakologicznego felodypiny. Felodypina przenika do mleka kobiecego, a ze względu na niewystarczające dane na temat potencjalnego wpływu na dziecko nie zaleca się leczenia felodypiną w okresie karmienia piersią. Działania niepożądaneFelodypina może powodować zaczerwienienie twarzy, bóle głowy, kołatanie serca, zawroty głowy i zmęczenie. Większość z tych działań niepożądanych zależy od dawki i występuje na początku leczenia bądź po zwiększeniu dawki. Jeśli wystąpią takie działania niepożądane, są one zwykle przemijające, a ich nasilenie zmniejsza się wraz z upływem czasu. U pacjentów leczonych felodypiną mogą wystąpić zależne od dawki obrzęki w okolicach kostek. Działanie to jest związane z rozszerzeniem tętniczek przedwłośniczkowych i nie jest związane z uogólnionym zatrzymaniem płynów w organizmie. U pacjentów ze znacznym zapaleniem dziąseł i/lub zapaleniem przyzębia zgłaszano łagodne powiększenie dziąseł. Rozrostowi dziąseł można zapobiec lub cofnąć zmiany, dzięki stosowaniu właściwej higieny jamy ustnej. Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych. Działania niepożądane wymienione poniżej obserwowano podczas badań klinicznych oraz po wprowadzeniu produktu do obrotu. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy; (niezbyt często) zawroty głowy, parestezja. Zaburzenia serca (niezbyt często) częstoskurcz, kołatanie serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) zaczerwienienie twarzy; (niezbyt często) niedociśnienie tętnicze; (rzadko) omdlenie. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) nudności, ból brzucha; (rzadko) wymioty; (bardzo rzadko) przerost dziąseł, zapalenie dziąseł. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka, świąd skóry; (rzadko) pokrzywka; (bardzo rzadko) nadwrażliwość na światło, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń krwionośnych. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) ból stawów, ból mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) częstomocz. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) impotencja, zaburzenia seksualne. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) obrzęki obwodowe; (niezbyt często) Uczucie zmęczenia; (bardzo rzadko) reakcje nadwrażliwości, np. obrzęk naczynioruchowy, gorączka. PrzedawkowanieObjawy. Przedawkowanie może spowodować nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych ze znacznym niedociśnieniem tętniczym, a czasem bradykardią. Postępowanie. Jeżeli jest to uzasadnione: należy podać węgiel aktywny; należy wykonać płukanie żołądka, ale tylko przed upływem 1 h od przyjęcia leku. W przypadku ciężkiego niedociśnienia tętniczego należy wprowadzić leczenie objawowe. Pacjenta należy ułożyć w pozycji na plecach z uniesionymi nogami. W przypadku towarzyszącej bradykardii należy podać dożylnie atropinę w dawce 0,5 do 1 mg. Jeśli nie jest to wystarczające, należy zwiększyć objętość osocza podając we wlewie np. glukozę, sól fizjologiczną lub dekstran. Jeśli powyższe postępowanie nie jest wystarczające, można zastosować leki sympatykomimetyczne wykazujące dominujący wpływ na receptory alfa-1-adrenergiczne. DziałanieFelodypina jest antagonistą wapnia o wybiórczym działaniu naczyniowym, który obniża ciśnienie tętnicze krwi poprzez zmniejszenie oporu naczyń obwodowych. Dzięki wysokiej selektywności w stosunku do mięśni gładkich w tętniczkach, felodypina w dawkach terapeutycznych nie ma bezpośredniego wpływu na kurczliwość serca i przewodnictwo elektryczne w obrębie mięśnia sercowego. Ze względu na brak wpływu felodypiny na mięśnie gładkie naczyń żylnych oraz ze względu na brak wpływu na mechanizmy kontroli adrenergicznej, nie wywołuje ona niedociśnienia ortostatycznego. Felodypina wykazuje łagodne działanie natriuretyczne i/lub diuretyczne, nie powoduje zatrzymania płynów w organizmie.Skład1 tabl. powl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5 mg lub 10 mg felodypiny.
Rx
GrejpfrutLek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]