WskazaniaProdukt jest wskazany do objawowego leczenia umiarkowanego do ciężkiego idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg.DawkowanieDorośli. Zalecane jest indywidualne dostosowanie dawki, zależnie od skuteczności i tolerancji produktu leczniczego. Ropinirol należy przyjmować bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek, jednakże dawka może być przyjęta do 3 h przed zaśnięciem. Ropinirol może być przyjmowany w czasie spożywania posiłku, w celu poprawienia tolerancji produktu leczniczego w przewodzie pokarmowym. Rozpoczynanie leczenia (tydzień 1). Zalecana dawka początkowa przez 2 pierwsze dni leczenia wynosi 0,25 mg raz/dobę (podawana jak powyżej). Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana, należy zwiększyć dawkę do 0,5 mg raz/dobę i taką dawkę stosować przez resztę 1-szego tyg. leczenia. Kontynuacja leczenia (tydzień 2 i następne). Po rozpoczęciu leczenia dawkę dobową należy zwiększać do momentu osiągnięcia optymalnej reakcji na leczenie. Średnia dawka stosowana w badaniach klinicznych u pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego zespołem niespokojnych nóg wynosiła 2 mg raz/dobę. Dawka może być zwiększana do 1 mg raz/dobę w 2 tyg. Następnie w ciągu kolejnych 2 tyg. dawka może być zwiększana o 0,5 mg na tydzień aż do dawki 2 mg raz/dobę. U niektórych pacjentów w celu osiągnięcia optymalnej poprawy dawka może być stopniowo zwiększana aż do dawki maks. 4 mg raz/dobę. W badaniach klinicznych dawka ropinirolu była zwiększana o 0,5 mg każdego tygodnia do 3 mg raz/dobę, a następnie o 1 mg do maks. zalecanej dawki 4 mg raz/dobę, zgodnie ze schematem. Dawki powyżej 4 mg raz/dobę nie były badane u pacjentów z zespołem niespokojnych nóg. Zalecane zwiększanie dawki: 1 mg raz /dobę 2 tydz. 1,5 mg raz/dobę 3 tydz. 2 mg raz/dobę 4 tydz. 2,5 mg raz/dobę 5 tydz. - w celu osiągnięcia optymalnej poprawy u niektórych pacjentów. 3 mg raz/dobę 6 tydz. - w celu osiągnięcia optymalnej poprawy u niektórych pacjentów. 4 mg raz/dobę 7 tydz. - w celu osiągnięcia optymalnej poprawy u niektórych pacjentów. Nie wykazano skuteczności ropinirolu w leczeniu trwającym dłużej niż 12 tyg. Należy ocenić reakcję pacjenta po 12 tyg. leczenia i rozważyć konieczność kontynuowania terapii. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dłużej niż kilka dni, powinno być rozpoczynane ponownie w oparciu o schemat zwiększania dawki przedstawiony powyżej. Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo poprzez zmniejszanie dawki dobowej. Dzieci i młodzież. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu leczniczego. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w wieku 65 lat i powyżej, klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Chociaż dostosowanie dawki nie jest wymagane, dawkę ropinirolu należy w sposób indywidualny stopniowo zwiększać, uważnie obserwując tolerancję leku, aż do uzyskania optymalnej reakcji klinicznej. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (ClCr pomiędzy 30-50 ml/min) nie ma konieczności dostosowania dawek produktu leczniczego. Badania nad zastosowaniem ropinirolu u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (pacjenci hemodializowani) wykazały, że u tych pacjentów wymagane jest następujące dostosowanie dawkowania: dawka początkowa produktu leczniczego powinna wynosić 0,25 mg raz/dobę. Dalsze zwiększanie dawki powinno zależeć od skuteczności i tolerancji. Zalecana maks. dawka produktu leczniczego u pacjentów regularnie hemodializowanych wynosi 3 mg/dobę. Dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane. Stosowanie ropinirolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr poniżej 30 ml/min) niepoddawanych regularnym hemodializom nie było badane.UwagiRopinirol należy przyjmować bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek, jednakże dawka może być przyjęta do 3 h przed zaśnięciem. Ropinirol może być przyjmowany w czasie spożywania posiłku, w celu poprawienia tolerancji leku w przewodzie pokarmowym.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną. Ciężka niewydolność nerek (ClCr <30 ml/min) u pacjentów, którzy nie są poddawani regularnym hemodializom. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNie należy stosować ropinirolu do leczenia poneuroleptycznej akatyzji, tazykinezji (spowodowany neuroleptykiem przymus chodzenia) lub wtórnego zespołu niespokojnych nóg (na przykład spowodowanego niewydolnością nerek, niedokrwistością z niedoboru żelaza lub ciążą). Paradoksalne nasilenie objawów zespołu niespokojnych nóg opisywane jako augmentacja (wcześniejszy początek wystąpienia objawów, zwiększona intensywność lub rozprzestrzenienie się objawów na niedotknięte nimi wcześniej kończyny) lub efekt z odbicia występujący wczesnym rankiem (przesunięciu objawów na godziny wczesnoporanne) opisywane było w trakcie leczenia ropinirolem. Jeśli wystąpi pogorszenie, należy ocenić zasadność leczenia ropinirolem i rozważyć dostosowanie dawki lub przerwanie leczenia. Stosowanie ropinirolu u pacjentów z chorobą Parkinsona, związane było z niezbyt częstym występowaniem senności i przypadków nagłego napadu snu, jednak u pacjentów z zespołem niespokojnych nóg objawy te występowały bardzo rzadko. Mimo to pacjenci muszą być poinformowani o powyższych objawach i w trakcie leczenia ropinirolem pacjentom należy doradzać ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci, u których wystąpiła senność i/lub epizod nagłego napadu snu, muszą powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy rozważyć zmniejszenie dawki ropinirolu lub zakończenie terapii. Pacjenci z poważnymi zaburzeniami psychotycznymi nie powinni być leczeni agonistami dopaminy, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Pacjenci powinni być regularnie monitorowani czy nie występują u nich zaburzenia panowania nad popędami. Pacjenci i ich opiekunowie powinni zostać powiadomieni, że u osób leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem leczniczym, mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzenia panowania nad popędami, w tym patologiczna skłonność do hazardu, zwiększone libido, nadmierna aktywność seksualna, kompulsywne wydawanie lub zakupy, nadmierne objadanie się i jedzenie kompulsywne. W przypadku wystąpienia takich objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki produktu leczniczego lub stopniowe odstawienie produktu leczniczego. W przypadku nagłego przerwania leczenia dopaminergicznego odnotowywano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny. Dlatego też zaleca się aby produkt odstawiać stopniowo. Należy zachować ostrożność podczas stosowania ropinirolu u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby. Działania niepożądane produktu leczniczego powinny być ściśle monitorowane. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozygalaktozy. W związku z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia należy zachować ostrożność podczas leczenia ropinirolem pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie niewydolność wieńcowa). Pacjenci leczeni ropinirolem, u których występuje senność i/lub nagłe napady snu muszą być poinformowani o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów lub wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego zranienia lub śmierci (np. obsługiwanie maszyn), dopóki takie nawracające napady snu i senność nie ustąpią.InterakcjeRopinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP 1A2 cytochromu P450. Badania farmakokinetyczne (stosowano ropinirol w dawce 2 mg 3x/dobę) wykazały, że cyprofloksacyna zwiększa Cmax i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, co wpływa na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Dlatego u pacjentów leczonych ropinirolem może być konieczne skorygowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP 1A2, np. cyprofloksacyny, enoksacyny lub fluwoksaminy. Badania interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (w dawce 2 mg 3x/dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP 1A2, nie wykazały zmian w farmakokinetyce zarówno ropinirolu jak i teofiliny. Z tego powodu nie jest spodziewane, by ropinirol wpływał na metabolizm innych leków metabolizowanych przez CYP 1A2. W oparciu o dane z badań in vitro ropinirol stosowany w dawkach terapeutycznych ma potencjalnie mały wpływ hamujący na cytochrom P450 Stąd ropinirol prawdopodobnie nie wpływa na farmakokinetykę innych leków poprzez działanie na cytochrom P450. Palenie tytoniu indukuje metabolizm z udziałem CYP 1A2, dlatego jeśli pacjent podczas leczenia ropinirolem przerwał lub rozpoczął palenie tytoniu, może być wymagane dostosowanie dawki. U pacjentek stosujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ) obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. U pacjentek, u których jest już prowadzona hormonalna terapia zastępcza, leczenie ropinirolem może być rozpoczynane zgodnie ze zwykle stosowanym sposobem dawkowania. Jednakże, jeżeli hormonalna terapia zastępcza jest rozpoczynana lub przerywana podczas leczenia ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od reakcji klinicznej. Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i domperydonem (produkt leczniczy stosowany w leczeniu nudności i wymiotów) powodujących konieczność dostosowania dawek któregokolwiek z produktów leczniczych. Domperydon przeciwdziała obwodowemu działaniu dopaminergicznemu ropinirolu i nie przenika przez barierę krew-mózg. Dlatego też domperydon może mieć wartość jako lek przeciwwymiotny u pacjentów leczonych ośrodkowo działającymi agonistami dopaminy. Leki neuroleptyczne i inne środki z grupy antagonistów dopaminy działających ośrodkowo, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu i dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków i ropinirolu. U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów wit. K oraz ropinirol zgłaszano przypadki zaburzonych wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR). Pacjentom takim należy zapewnić wzmożone monitorowanie kliniczne i biologiczne (pod kątem INR).Ciąża i laktacjaBrak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Ponieważ potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane, nie zaleca się stosowania ropinirolu podczas ciąży dopóki potencjalne korzyści dla pacjenta nie przeważą potencjalnego ryzyka dla płodu.Działania niepożądaneStosowanie ropinirolu w zespole niespokojnych nóg: w badaniach klinicznych dotyczących zespołu niespokojnych nóg najczęstszym działaniem niepożądanym były nudności (występujące u około 30% pacjentów). Działania niepożądane były zazwyczaj łagodne do umiarkowanie nasilonych i występowały na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki produktu leczniczego. Z powodu działań niepożądanych kilku pacjentów przerwało udział w badaniach klinicznych. Przedstawia listę działań niepożądanych ropinirolu zgłaszanych podczas trwających 12 tyg.i badań klinicznych z częstością ł1% powyżej wskaźnika placebo lub zgłaszanych niezbyt często, ale znanych jako działania powiązane ze stosowaniem ropinirolu. Działania niepożądane zgłaszane podczas 12 tyg. badań klinicznych dotyczących zespołu niespokojnych nóg (ropinirol n=309, placebo n=307). Zaburzenia psychiczne: (często) nerwowość; (niezbyt często) splątanie. Zaburzenia układu nerwowego: (często) omdlenie, senność, zawroty głowy. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) wymioty, nudności; (często) ból brzucha. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie. Działania niepożądane zaobserwowane w innych badaniach w zespole niespokojnych nóg. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (często) augmentacja, efekt z odbicia występujący wczesnym rankiem. Jeśli u pacjenta wystąpią znaczące działania niepożądane, należy rozważyć zmniejszenie stosowanej dawki produktu leczniczego. Po zmniejszeniu nasilenia działań niepożądanych można ponownie stopniowo zwiększać dawkę. W razie potrzeby można zastosować leki przeciwwymiotne, takie jak domperydon, które nie są ośrodkowo aktywnymi antagonistami dopaminy. Ropinirol jest także wskazany do leczenia choroby Parkinsona. Działania niepożądane zgłaszane u pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych ropinirolem w monoterapii i terapii skojarzonej w dawkach do 24 mg/dobę o częstości występowania przewyższającej placebo opisano poniżej. Zaburzenia psychiczne: (często) omamy, splątanie; (niezbyt często) zwiększenie libido. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) omdlenie, dyskineza, senność. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) wymioty, ból brzucha, zgaga. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęk obwodowy (w tym obrzęk nóg). Działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd). Zgłaszano reakcje psychotyczne (inne niż omamy) w tym majaczenie, urojenia i paranoje: (nieznana) agresja - występowanie agresji było powiązane z reakcjami psychotycznymi, jak również z objawami kompulsywnymi. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) zespół dysregulacji dopaminergicznej. Zaburzenia panowania nad popędami: (nieznana) u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym produktem leczniczym mogą wystąpić: patologiczna skłonność do hazardu, zwiększone libido, nadmierna aktywność seksualna, kompulsywne wydawanie lub zakupy, nadmierne objadanie się i jedzenie kompulsywne. Stosowanie ropinirolu w chorobie Parkinsona jest związane z występowaniem senności i niezbyt często ( ł1/1000 do <1/100) z nadmierną sennością w ciągu dnia i nagłymi napadami snu, jednakże u pacjentów z zespołem niespokojnych nóg objawy te występowały bardzo rzadko (<1/10 000). Podczas leczenia ropinirolem zgłaszano niezbyt często ( ł1/1000 do <1/100) niedociśnienie ortostatyczne lub niedociśnienie, rzadko ciężkie. Bardzo rzadko (<1/10 000) zgłaszano przypadki odczynów wątrobowych, głównie zwiększenia aktywności enzymów wątroby.PrzedawkowanieObjawy przedawkowania ropinirolu związane są z jego działaniem dopaminergicznym. Objawy te mogą być złagodzone poprzez odpowiednie zastosowanie antagonistów dopaminy, takich jak neuroleptyki lub metoklopramid.DziałanieRopinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu.Skład1 tabl. powl. zawiera 0,25 mg, 0,5 mg lub 2 mg ropinirolu (w postaci chlorowodorku).
Rx
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]