WskazaniaObjawowe leczenie nietrzymania moczu i/lub zwiększonej częstotliwości oddawania moczu oraz parcia naglącego, jak w przypadku pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.DawkowanieDorośli, w tym osoby w podeszłym wieku. Zalecana dawka wynosi 5 mg bursztynianu solifenacyny raz/dobę. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć do 10 mg bursztynianu solifenacyny raz/dobę. Populacja dzieci i młodzieży. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności produktu leczniczego u dzieci. Dlatego nie należy stosować leku u dzieci. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U osób z niewydolnością nerek o nasileniu łagodnym do umiarkowanego (ClCr >30 ml/min) nie jest konieczne dostosowanie dawki leku. Należy zachować ostrożność w przypadku leczenia pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr Ł30 ml/min) i nie przekraczać dawki 5 mg raz/dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne dostosowywanie dawki leku. Należy zachować ostrożność w przypadku leczenia pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (punktacja w skali Child-Pugh 7-9) i nie przekraczać dawki 5 mg raz/dobę. Maks. dawka produktu leczniczego powinna być ograniczona do 5 mg w przypadku jednoczesnego leczenia ketokonazolem lub przyjmowania terapeutycznych dawek innych silnych inhibitorów cytochromu CYP3A4, np. rytonawiru, nelfinawiru, itrakonazolu. UwagiProdukt leczniczy należy podawać doustnie, połykając w całości i popijając wodą. Produkt leczniczy może być przyjmowany z posiłkiem lub bez posiłku.PrzeciwwskazaniaSolifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi schorzeniami przewodu pokarmowego (w tym toksycznym rozdęciem okrężnicy), zwłóknieniem mięśnia sercowego, jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz u pacjentów zagrożonych ryzykiem wystąpienia tych schorzeń. Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci poddawani hemodializie. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby. Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek lub umiarkowaną niewydolnością wątroby w trakcie leczenia silnym inhibitorem cytochromu CYP3A4, np. ketokonazolem.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPrzed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym należy wykluczyć inne przyczyny częstego oddawania moczu (niewydolność serca lub chorobę nerek). W przypadku zakażenia układu moczowego należy w rozpocząć odpowiednią antybiotykoterapię. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego: u pacjentów z klinicznie istotnym zwężeniem ujścia pęcherza moczowego, zagrażającym zatrzymaniem moczu; u pacjentów z przewlekłymi zaburzeniami przewodu pokarmowego; u pacjentów, u których występuje ryzyko spowolnienia perystaltyki; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr Ł30 ml/min), przy czym dawki nie powinny przekraczać 5 mg u tych pacjentów; u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (punktacja w skali Child-Pugh 7-9), przy czym dawki nie powinny przekraczać 5 mg u tych pacjentów; u pacjentów jednocześnie stosujących silne inhibitory cytochromu CYP3A4, np. ketokonazol; u pacjentów z przepukliną roztworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym i/lub jednocześnie przyjmujących produkty lecznicze (takie jak bisfosfoniany), które mogą powodować lub nasilać zapalenie przełyku; u pacjentów z neuropatią autonomicznego układu nerwowego. U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak wcześniej występujące wydłużenie odstępu QT i hipokaliemia stwierdzano przypadki wydłużenia odstępu QT i zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa i skuteczności leczenia u pacjentów z neurogenną przyczyną nadreaktywności mięśnia wypieracza pęcherza moczowego. Obrzęk naczynioruchowy z niedrożnością dróg oddechowych odnotowano u niektórych pacjentów leczonych solifenacyny bursztynianem. Jeśli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy, należy przerwać przyjmowania solifenacyny bursztynianu i zastosować odpowiednią terapię i/lub działania. U niektórych pacjentów leczonych solifenacyny bursztynianem opisywano reakcje anafilaktyczne. U pacjentów, u których wystąpią reakcje anafilaktyczne należy odstawić bursztynian solifenacyny i podjąć odpowiednie leczenie i/lub działania. Maks. efekt stosowania leku można ustalić najwcześniej po 4 tyg. jego stosowania. Tego produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ponieważ solifenacyna, podobnie jak inne leki antycholinergiczne, może powodować nieostre widzenie oraz, niezbyt często, senność i uczucie zmęczenia, może ona mieć negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.InterakcjeJednoczesne leczenie innymi produktami leczniczymi o właściwościach antycholinergicznych może spowodować silniejszy skutek terapeutyczny i nasilać działania niepożądane. Przed rozpoczęciem terapii innym lekiem antycholinergicznym należy zachować odstęp około jednego tygodnia po zakończeniu leczenia produktem leczniczym Asolfena. Działanie terapeutyczne solifenacyny może być ograniczone w przypadku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych. Solifenacyna może obniżać skuteczność produktów leczniczych, które pobudzają perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cisapryd. Badania in vitro wykazały, iż w stężeniach terapeutycznych solifenacyna nie hamuje cytochromów CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 ani 3A4 pochodzących z mikrosomów komórek ludzkiej wątroby. Z tego względu zmiana klirensu produktów leczniczych metabolizowanych przez enzymy CYP pod wpływem solifenacyny jest mało prawdopodobna. Solifenacyna metabolizowana jest przez cytochrom CYP3A4. Jednoczesne podawanie ketokonazolu (200 mg/dobę), silnego inhibitora cytochromu CYP3A4, powodowało 2-krotny wzrost wartości AUC solifenacyny, podczas gdy ketokonazol w dawce 400 mg/dobę powodował 3-krotny wzrost tej wartości. Maks. dawka produktu leczniczego powinna być ograniczona do 5 mg w przypadku jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych silnych inhibitorów cytochromu CYP3A4 (np. rytonawiru, nelfinawiru, itrakonazolu). Jednoczesne leczenie solifenacyną i silnym inhibitorem cytochromu CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Wpływ indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów ani wpływ substratów cytochromu CYP3A4 o wyższym powinowactwie na ekspozycję na solifenacynę nie był badany. Ponieważ solifenacyna metabolizowana jest przez cytochrom CYP3A4, możliwe są interakcje farmakokinetyczne z innymi substratami cytochromu CYP3A4 o wyższym powinowactwie (np. werapamilem, diltiazemem) i induktorami cytochrom CYP3A4 (np. ryfampicyną, fenytoiną, karbamazepiną). Przyjęcie leku nie spowodowało wystąpienia interakcji farmakokinetycznych solifenacyny ze złożonymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol + lewonorgestrel). Przyjmowanie leku nie powodowało zmian farmakokinetyki R-warfaryny ani S-warfaryny, ani ich wpływu na czas protrombinowy. Nie wykazano wpływu przyjmowania leku na farmakokinetykę digoksyny.Ciąża i laktacjaBrak danych klinicznych dotyczących kobiet, które zaszły w ciążę w okresie przyjmowania solifenacyny. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni szkodliwy wpływ tego produktu leczniczego na płodność, rozwój zarodka/płodu czy poród (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania tego leku kobietom ciężarnym. Brak danych dotyczących wydzielania solifenacyny do mleka kobiecego. U myszy stwierdzono, że solifenacyna i/lub jej metabolity przenikają do mleka matek karmiących i niekorzystnie, w zależności od dawki, hamują rozwój mysich noworodków. Dlatego należy unikać stosowania leku w okresie karmienia piersią.Działania niepożądaneZe względu na działanie farmakologiczne solifenacyny, lek może powodować działania niepożądane antycholinergiczne, (zwykle) o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu. Częstość występowania działań niepożądanych antycholinergicznych jest zależna od dawki. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym podczas leczenia solifenacyną była suchość w jamie ustnej. Występowała ona u 11% pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg raz dziennie, u 22% pacjentów przyjmujących dawkę 10 mg/dobę i u 4% pacjentów przyjmujących placebo. Suchość w jamie ustnej zwykle charakteryzowała się nasileniem łagodnym i tylko w nielicznych przypadkach prowadziła do przerywania leczenia. Ogólnie poziom przestrzegania zasad przyjmowania tego produktu leczniczego był bardzo wysoki (ok. 99%), przy czym ok. 90% pacjentów leczonych solifenacyną ukończyło pełen 12-tyg. okres leczenia w ramach badania. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenia dróg moczowych, zapalenie pęcherza moczowego. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zmniejszony apetyt, hiperkaliemia. Zaburzenia psychiczne: (bardzo rzadko) halucynacje, stan splątania; (nieznana) majaczenie. Zaburzenia ukłądu nerwowego: (niezbyt często) senność, zaburzenia smaku; (rzadko) zawroty głowy, ból głowy. Zaburzenia oka: (często) niewyraźne widzenie; (niezbyt często) suchość oczu; (nieznana) jaskra. Zaburzenia serca: (nieznana) częstoskurcz komorowy (torsades de pointes), wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie, migotanie przedsionków, kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) suchość nosa; (nieznana) dysfonia. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) suchość w jamie ustnej; (często) zaparcia, nudności, niestrawność, bóle brzucha; (niezbyt często) choroba refluksowa żołądkowo-przełykowa, suchość gardła; (bardzo rzadko) niedrożność okrężnicy, kamienie kałowe, wymioty; (nieznana) niedrożność jelit, dyskomfort w jamie brzusznej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zaburzenia czynności wątroby, nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) suchość skóry; (rzadko) świąd, wysypka; (bardzo rzadko) rumień wielopostaciowy, pokrzywka, obrzęk naczynio-ruchowy; (nieznana) złuszczające zapalenie skóry. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) osłabienie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) trudności w oddawaniu moczu; (bardzo rzadko) zatrzymanie moczu; (nieznana) zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie, obrzęk obwodowy.PrzedawkowaniePrzedawkowanie bursztynianu solifenacyny może potencjalnie skutkować ciężkimi działaniami antycholinergicznymi. Najwyższa dawka solifenacyny bursztynianu przypadkowo podana jednemu pacjentowi wyniosła 280 mg w okresie 5 h. Spowodowała ona zmiany stanu psychicznego, które nie wymagały hospitalizacji. W przypadku przedawkowania solifenacyny bursztynianu pacjent powinien być leczony węglem aktywowanym. Przydatne jest płukanie żołądka, pod warunkiem, że zostanie przeprowadzone w ciągu godziny, ale nie należy wywoływać wymiotów. Jak w przypadku innych leków antycholinergicznych, objawy można leczyć w następujący sposób: ciężkie skutki działania antycholinergiczne, takie jak halucynacje lub wyraźne pobudzenie: leczenie fizostygminą lub karbacholem. Drgawki lub wyraźne pobudzenie: leczenie benzodiazepinami. Niewydolność oddechowa: leczenie sztuczną wentylacją.Tachykardia: leczenie b-blokerami. Zatrzymanie moczu: leczenie cewnikowaniem. Rozszerzenie źrenic: należy leczyć kroplami do oczu z pilokarpiną i/lub należy umieścić pacjenta w ciemnym pomieszczeniu. Podobnie jak w przypadku innych produktów leczniczych przeciwmuskarynowych, w przypadku przedawkowania szczególną uwagę należy poświęcić pacjentom z rozpoznanym ryzykiem wydłużenia odstępu QT (tj. pacjentom z hipokaliemią, bradykardią i pacjentom, którzy jednocześnie przyjmują produkty lecznicze o znanym działaniu wydłużającym odstęp QT) i niektórymi schorzeniami serca (tj. niedokrwieniem mięśnia sercowego, zaburzeniami rytmu serca, zastoinową niewydolnością serca).DziałanieSolifenacyna jest kompetycyjnym swoistym antagonistą receptora cholinergicznego. Pęcherz moczowy jest unerwiony przez parasympatyczne nerwy cholinergiczne. Acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza za pośrednictwem receptorów muskarynowych, głównie podtypu M3. Badania farmakologiczne in vitro i in vivo wykazały, że solifenacyna jest kompetycyjnym inhibitorem podtypu M3 receptorów muskarynowych. Ponadto wykazano, że solifenacyna jest swoistym antagonistą receptorów muskarynowych, charakteryzując się jednocześnie niskim powinowactwem lub brakiem powinowactwa do różnych innych badanych receptorów i kanałów jonowych.Skład1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg bursztynianu solifenacyny, co odpowiada 3,8 mg solifenacyny.
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]