WskazaniaNadciśnienie tętnicze.Przewlekła, stabilna dławica piersiowa.DawkowanieDorośli. W obydwu wskazaniach dawka wynosi 5 mg bisoprololu fumaranu, raz/dobę. Jeśli to konieczne, dawkę można zwiększyć do 10 mg bisoprololu fumaranu, raz/dobę. Jeśli dostępne są tylko tabl. powl. o mocy 10 mg to w celu rozpoczęcia leczenia od małej dawki dobowej 5 mg lub dostosowania dawki można je podzielić na 2 równe dawki po 5 mg bisoprololu fumaranu. Maks. zalecana dawka wynosi 20 mg raz/dobę. We wszystkich przypadkach dawkowanie dostosowuje się indywidualnie, szczególnie w zależności od tętna oraz reakcji na leczenie. Zaburzenie czynności nerek lub wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek o nasileniu łagodnym do umiarkowanego zazwyczaj nie ma konieczności dostosowania dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nie zaleca się stosować dawki większej niż 10 mg bisoprololu fumaranu raz/dobę. Doświadczenie w stosowaniu bisoprololu u pacjentów dializowanych jest ograniczone, jednak brak dowodów wskazujących na konieczność zmiany schematu dawkowania. Osoby w podeszłym wieku. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania. Dzieci i młodzież. Nie ma doświadczenia w stosowaniu bisoprololu u dzieci, dlatego nie zaleca się stosowania produktu u dzieci. Czas leczenia we wszystkich wskazaniach. Leczenie bisoprololem jest na ogół długotrwałe. Leczenia bisoprololem nie należy przerywać w sposób nagły, gdyż może to prowadzić do przejściowego pogorszenia stanu pacjenta. Leczenia nie należy przerywać w sposób nagły, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej.UwagiTabl. należy przyjmować rano z posiłkiem lub bez posiłku. Należy je połykać, popijając płynem, nie żuć.PrzeciwwskazaniaBisoprolol jest przeciwwskazany u pacjentów: z ostrą niewydolnością mięśnia sercowego lub podczas incydentów dekompensacji niewydolności serca, wymagających stosowania dożylnych leków inotropowych; we wstrząsie kardiogennym; z blokiem przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia (bez rozrusznika serca); z zespołem chorego węzła zatokowego; z blokiem zatokowo-przedsionkowym; z objawową bradykardią; z objawowym niedociśnieniem tętniczym (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mmHg); z ciężką astmą oskrzelową lub ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc; z ciężką postacią zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężką postacią zespołu Raynauda; z nieleczonym guzem chromochłonnym; z kwasicą metaboliczną. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościSzczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca leczenia bisoprololem nie wolno nagle przerywać, chyba że jest to konieczne, ponieważ może to prowadzić do przejściowego zaostrzenia choroby serca. Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub z dławicą piersiową i współistniejącą niewydolnością mięśnia sercowego. Bisoprolol należy stosować ostrożnie w przypadku: nadciśnienia tętniczego lub dławicy piersiowej z towarzyszącą niewydolnością serca, cukrzycy z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi. Objawy hipoglikemii (np. tachykardia, kołatanie serca lub nasilone pocenie) mogą być maskowane; ścisłej głodówki; trwającego leczenia odczulającego. Tak jak w przypadku innych leków b-adrenolitycznych, bisoprolol może zwiększyć zarówno wrażliwość na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych. Leczenie adrenaliną nie zawsze prowadzi do oczekiwanego efektu terapeutycznego; bloku przedsionkowo-komorowego I stopnia; dławicy Prinzmetala. Obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych. Pomimo wysokiej selektywności bisoprololu względem receptorów b1 nie można całkowicie wykluczyć napadów bólu dławicowego podczas stosowania bisoprololu u pacjentów z dławicą piersiową Prinzmetala; zarostowej choroby tętnic obwodowych. Nasilenie objawów może wystąpić szczególnie na początku leczenia. U pacjentów z łuszczycą lub łuszczycą w wywiadzie można zastosować leki b-adrenolityczne (np. bisoprolol) jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści i ryzyka takiej terapii. Leczenie bisoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. Pacjentom z guzem chromochłonnym nie wolno podawać bisoprololu bez wcześniejszego zastosowania leku blokującego receptory a-adrenergiczne. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu blokada receptorów beta zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w czasie indukcji i intubacji, a także w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się kontynuowanie blokady receptorów b w okresie okołooperacyjnym. O zastosowaniu b -adrenolityku należy poinformować anestezjologa ze względu na potencjalne interakcje z innymi lekami, mogące wywołać bradyarytmie, osłabienie odruchowej tachykardii oraz zmniejszenie zdolności ruchowej do kompensacji utraty krwi. Jeśli przerwanie leczenia lekami b -adrenolitycznymi przed zabiegiem uważa się za konieczne, to należy je przeprowadzić stopniowo i zakończyć leczenie około 48 h przed znieczuleniem. Mimo że kardioselektywne b1-adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż niewybiórcze b -adrenolityki, podobnie jak w przypadku innych b -adrenolityków, należy unikać ich stosowania u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne. Jeżeli istnieją takie wskazania, ten produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności. W astmie oskrzelowej lub w innych przewlekłych obturacyjnych chorobach płuc, które mogą przebiegać objawowo, zaleca się podawać jednocześnie leki rozszerzające oskrzela. Sporadycznie u pacjentów z astmą może wystąpić zwiększony opór w drogach oddechowych, dlatego może zajść konieczność zwiększenia dawki b2 adrenomimetyków. Leczenie bisoprololem w skojarzeniu z antagonistami wapnia typu werapamilu lub dilitazemu i z ośrodkowo działającymi przeciwnadciśnieniowymi produktami leczniczymi jest na ogół niezalecane. Należy zwrócić uwagę sportowców na fakt, że produkt leczniczy zawiera substancję czynną, która może dawać pozytywne wyniki testów przeprowadzanych podczas kontroli antydopingowych. W badaniu przeprowadzonym z udziałem pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, bisoprolol nie zaburzał zdolności prowadzenia pojazdów. Jednakże, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie, nie można wykluczyć wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy brać to pod uwagę szczególnie na początku leczenia, po zmianie leku oraz w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu.InterakcjeAntagoniści kanału wapniowego typu werapamil i w mniejszym stopniu typu diltiazem: ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Podanie dożylne werapamilu pacjentom leczonym lekami b-adrenolitycznymi może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego oraz bloku przedsionkowo-komorowego. Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna): jednoczesne stosowanie ośrodkowo działających leków przeciwnadciśnieniowych może dodatkowo zmniejszyć napięcie układu współczulnego, w konsekwencji prowadząc do zwolnienia rytmu serca i zmniejszenia pojemności minutowej serca oraz do rozszerzenia naczyń krwionośnych. Nagłe odstawienie tych leków, szczególnie jeśli nastąpi przed zakończeniem podawania leków b-adrenolitycznych, może zwiększyć ryzyko "nadciśnienia z odbicia". Fingolimod badano w skojarzeniu z atenololem i diltiazemem. W przypadku stosowania fingolimodu z atenololem w badaniu interakcji u zdrowych ochotników, obserwowano dodatkowe zmniejszenie częstości akcji serca o 15% na początku leczenia fingolimodem, natomiast efektu tego nie obserwowano po zastosowaniu diltiazemu. Leczenia fingolimodem nie należy rozpoczynać u pacjentów otrzymujących b-adrenolityki, lub inne substancje które mogą spowalniać częstość akcji serca, takie jak przeciwarytmiczne leki klasy Ia i III, antagoniści kanału wapniowego (takie jak werapamil i diltiazem), iwabradyna, digoksyna, leki blokujące cholinoesterazę lub pilokarpinę ze względu na możliwe addycyjne działanie na częstość akcji serca. Jeżeli leczenie fingolimodem jest rozważane u tych pacjentów, należy skonsultować się z kardiologiem odnośnie zmiany na leczenie produktami leczniczymi niepowodującymi zmniejszenia częstości akcji serca lub odpowiedniego monitorowania pacjenta podczas rozpoczynania terapii. Zaleca się co najmniej przedłużenie obserwacji do następnego dnia, jeśli odstawienie leków zmniejszających częstość akcji serca nie jest możliwe. Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dizopiramid; lidokaina, fenytoina; flekainid, propafenon): wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego może być nasilony i ujemne działanie inotropowe może być nasilone. Antagoniści kanału wapniowego typu dihydropirydyny (np. nifedypina, felodypina i amlodypina): jednoczesne stosowanie może zwiększyć ryzyko niedociśnienia tętniczego, a ponadto nie można wykluczyć zwiększenia ryzyka dalszego pogorszenia czynności komór serca u pacjentów z niewydolnością serca. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): wpływ na czas przewodzenia przedsionkowokomorowego może być nasilony. Leki parasympatykomimetyczne: jednoczesne stosowanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zwiększać ryzyko wystąpienia bradykardii. b-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w leczeniu jaskry) mogą nasilać działanie ogólnoustrojowe bisoprololu. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilone działanie hipoglikemizujące. Blokada receptorów b-adrenergicznyeh może maskować objawy hipoglikemii. Leki znieczulające: osłabienie odruchowej tachykardii oraz wzrost ryzyka niedociśnienia tętniczego. Glikozydy naparstnicy: wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwolnienie rytmu serca. NLPZ: NLPZ mogą zmniejszać działanie hipotensyjne bisoprololu.
b-sympatykomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może zmniejszać skuteczność obu leków. Leki sympatykomimetyczne, które pobudzają receptory adrenergiczne beta i alfa (np. noradrenalina, adrenalina): jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawnić ich działanie zwężające naczynia, za pośrednictwem receptora a-adrenergicznego, prowadzące do wzrostu ciśnienia krwi oraz do zaostrzenia chromania przestankowego. Takie interakcje uważa się za bardziej prawdopodobne w przypadku nieselektywnych b-adrenolityków. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi, jak i z innymi lekami obniżającymi ciśnienia krwi (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) może zwiększyć ryzyko niedociśnienia tętniczego. Leczenie skojarzone do rozważenia. Meflochina: zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii. Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilone działanie hipotensyjne leków b-adrenolitycznych, ale również ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego. Ryfampicyna: możliwe jest nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu w wyniku indukcji enzymów wątrobowych metabolizujących leki. Zazwyczaj nie ma konieczności dostosowania dawki. Pochodne ergotaminy: zaostrzenie zaburzeń krążenia obwodowego.Ciąża i laktacjaDziałanie farmakologiczne bisoprololu może szkodliwie wpływać na ciążę i/lub rozwój płodu lub noworodka. Leki blokujące receptory b-adrenergiczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiązało się z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. Działania niepożądane (np. hipoglikemia, bradykardia) mogą wystąpić u płodu i noworodka. Jeśli leczenie b-adrenolitykami jest konieczne, preferowane są selektywne b1-adrenolityki. Bisoprololu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie bisoprololem uważane jest za konieczne, należy monitorować maciczno-łożyskowy przepływ krwi oraz wzrost płodu. W przypadku szkodliwego wpływu na ciążę lub płód należy rozważyć zastosowanie innego leczenia. Noworodek musi pozostawać pod ścisłą obserwacją. Objawy hipoglikemii i bradykardii występują na ogół w ciągu pierwszych 3 dni po urodzeniu. Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka ludzkiego oraz bezpieczeństwa dziecka narażonego na działanie bisoprololu. Dlatego karmienia piersią nie zaleca się podczas stosowania produktu leczniczego.Działania niepożądaneBadania diagnostyczne: (rzadko) zwiększone stężenie triglicerydów, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT). Zaburzenia serca: (niezbyt często) zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego; zaostrzenie istniejącej niewydolności mięśnia sercowego; bradykardia. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, ból głowy; (rzadko) omdlenia. Zaburzenia oka: (rzadko) zmniejszone wydzielanie łez (należy uwzględnić, jeśli pacjent używa soczewki kontaktowe)
; (bardzo rzadko) zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) zaburzenia słuchu. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersi owej i śródpiersia: (niezbyt często) skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub z chorobą obturacyjną dróg oddechowych w wywiadzie; (rzadko) alergiczny zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) reakcje nadwrażliwości, takie jak świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka, obrzęk naczynioruchowy; (bardzo rzadko) łysienie. Leki b-adrenolityczne mogą wywołać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę łuszczycopodobną. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) osłabienie mięśni, skurcze mięśni. Zaburzenia naczyniowe: (często) wrażenie zimna lub drętwienia w kończynach, niedociśnienie tętnicze, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) uczucie zmęczenia; (niezbyt często) astenia. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zapalenie wątroby. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) zaburzenie erekcji. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja, zaburzenia snu; (rzadko) koszmary senne, omamy, szczegóły patrz ChPL.PrzedawkowanieNajczęściej występujące objawy przedawkowania leków b-adrenolitycznych obejmują bradykardię, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostrą niewydolność serca i hipoglikemię. Doświadczenie dotyczące przedawkowania bisoprololu jest ograniczone, zgłoszono tylko kilka przypadków przedawkowania. Odnotowano wystąpienie bradykardii i/lub niedociśnienia tętniczego. Wszyscy pacjenci powrócili do zdrowia. Istnieje duża, osobnicza zmienność wrażliwości na pojedynczą dużą dawkę bisoprololu, przy czym pacjenci z niewydolnością serca są prawdopodobnie bardzo wrażliwi. Na ogół, w przypadku przedawkowania, zaleca się przerwanie leczenia bisoprololem oraz podjęcie leczenia podtrzymującego i objawowego. Ograniczone dane wskazują, że tylko niewielka ilość bisoprololu może być usunięta za pomocą dializy. Na podstawie oczekiwanych działań farmakologicznych i zaleceń dla innych b-adrenolityków, można rozważyć poniżej opisane postępowanie ogólne, o ile jest to uzasadnione klinicznie. Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę. Jeśli reakcja jest niewystarczająca, można ostrożnie podać izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W niektórych przypadkach może być konieczne wszczepienie stymulatora serca. Niedociśnienie tętnicze: należy podać dożylnie płyny i leki obkurczające naczynia. Korzystne może być dożylne podanie glukagonu. Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia): pacjentów należy dokładnie monitorować i podać izoprenalinę w infuzji dożylnej lub zastosować tymczasowo stymulator serca. Ostre nasilenie niewydolności mięśnia sercowego: podać dożylne leki moczopędne, leki inotropowe, leki rozszerzające naczynia. Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak izoprenalina, b2-sympatykomimetyki i/lub aminofilina. Hipoglikemia: należy podać dożylną glukozę. W przypadku dekompensacji serca u noworodków matek leczonych b-adrenolitykami: glukagon w dawce 0,3 mg/kg, hospitalizacja na oddziale intensywnej terapii, izoprenalina i dobutamina: na ogół duże dawki i długotrwałe leczenie wymagają specjalistycznego monitorowania.DziałanieBisoprolol jest b1-adrenolitykiem o dużej wybiórczości, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i odpowiedniego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie małe powinowactwo do receptora b2 mięśni gładkich oskrzeli i naczyń, jak również do receptorów b2 związanych z regulacją metaboliczną. Dlatego zazwyczaj nie oczekuje się, aby bisoprolol wywierał wpływ na opór w drogach oddechowych ani na procesy metaboliczne zależne od receptorów b2. Jego b1-selektywność utrzymuje się również poza zakresem dawek terapeutycznych.Skład1 tabl. 5 mg lub 10 mg zawiera 5 mg lub 10 mg bisoprololu fumaranu, co odpowiada 4,24 mg lub 8,48 mg bisoprololu.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !!Produkt leczniczy silnie upośledzający sprawność psychomotoryczną; bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu przez 24 h po zastosowaniu.
Boczek i smalecPosiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.
Brukselka, brokułyWarzywa kapustne i inne produkty żywnościowe zawierające dużo witaminy K. Dochodzi do zwiększonego wchłaniania wit. K z przewodu pokarmowego spowodowanego zwiększona podażą tej witaminy. W wyniku interakcji wzrasta ryzyko powstania zakrzepów i innych powikłań: zator tętnicy płucnej lub zatorowość płucna, udar mózgu, zawał serca.
Komentarze
[ z 0]