WskazaniaProdukt leczniczy jest wskazany w leczeniu stabilnej postaci łagodnej, umiarkowanej i ciężkiej przewlekłej niewydolności serca jako uzupełnienie standardowego leczenia podstawowego inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i digoksyną u pacjentów z prawidłową objętością wewnątrznaczyniową. Preparat jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Produkt leczniczy jest wskazany w profilaktycznym leczeniu stabilnej choroby wieńcowej. Preparat jest wskazany w leczeniu pacjentów po przebytym zawale serca ze stwierdzonymi zaburzeniami czynności lewej komory (LVEF Ł40%).DawkowaniePrzewlekła niewydolność serca. W chwili rozpoczynania leczenia produktem stan pacjenta powinien być stabilny, bez potrzeby podawania dożylnego leków moczopędnych i cech dużego przewodnienia. Leczenie produktem należy rozpoczynać od bardzo małej dawki i stopniowo zwiększać ją do dawki docelowej. Dawkę można podwajać, co 1-2 tyg., pod warunkiem, że dotychczasowe leczenie było dobrze tolerowane. U większości pacjentów leczenie można prowadzić w warunkach ambulatoryjnych. Dawkę należy ustalać indywidualnie. Każdorazowa decyzja o zwiększeniu dawki powinna być podejmowana przez lekarza mającego doświadczenie w leczeniu niewydolności serca i poprzedzona oceną stabilności stanu klinicznego pacjenta. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA) o nieznanej przyczynie, ze względnymi przeciwwskazaniami (objawową bradykardią lub niskim ciśnieniem tętniczym), podejrzeniem astmy lub ciężkiej choroby płuc oraz u pacjentów z nietolerancją małych dawek, lub u których uprzednio zaprzestano stosowania b-adrenolityku z powodu objawów podmiotowych - leczenie produktem powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą specjalistyczną, najlepiej w warunkach szpitalnych. U pacjentów leczonych inhibitorami ACE i/lub lekami moczopędnymi i/lub digoksyną, dawkowanie tych leków powinno zostać ustalone przed rozpoczęciem podawania produktu leczniczego. Dorośli. Zalecana dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2xdobę przez 2 tyg. W przypadku dobrej tolerancji produktu dawkę należy stopniowo zwiększać w odstępach nie krótszych niż 2 tyg., do dawki 6,25 mg 2x/dobę, następnie 12,5 mg 2x/dobę, aż do dawki 25 mg 2x/dobę. Dawka powinna być zwiększana do największej tolerowanej przez pacjenta. Zalecana dawka maks. u wszystkich pacjentów z ciężką niewydolnością serca, a także u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca, o mc. mniejszej niż 85 kg wynosi 25 mg 2x/dobę. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca, o mc. większej niż 85 kg zalecana dawka maks. wynosi 50 mg 2x/dobę. U osób z ciśnieniem skurczowym < 100 mmHg, podczas zwiększania dawki produktu leczniczego może wystąpić pogorszenie czynności nerek i/lub serca. Z tego powodu przed każdym zwiększeniem dawki należy u tych pacjentów kontrolować czynność nerek, a także ocenić czy występują objawy nasilenia niewydolności serca lub związane z rozszerzeniem naczyń krwionośnych. Przejściowe nasilenie niewydolności serca, objawy związane z rozszerzeniem naczyń krwionośnych lub retencję płynów można skorygować dostosowując dawkę leku moczopędnego lub inhibitora ACE albo modyfikując lub czasowo przerywając leczenie produktem. W omawianej grupie pacjentów dawki produktu leczniczego nie należy zwiększać do chwili stabilizacji stanu klinicznego. W przypadku przerwania terapii produktem na okres dłuższy niż 2 tyg. leczenie należy rozpocząć ponownie od dawki 3,125 mg 2x/dobę, a następnie zwiększać dawkę zgodnie z przedstawionymi powyżej zaleceniami. Osoby w podeszłym wieku. Dawkowanie jak u dorosłych. Dzieci. Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności karwedylolu u dzieci i młodzieży (poniżej 18 lat). Nadciśnienie tętnicze. Zaleca się podawanie produktu raz/dobę. Dorośli. Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz/dobę przez 1-sze 2 doby. Następnie leczenie kontynuuje się stosując dawkę 25 mg/dobę. U większości pacjentów jest to dawka wystarczająca, jednak w razie konieczności może zostać zwiększona do zalecanej dawki maks. wynoszącej 50 mg/dobę, podawanej raz/dobę lub w dwóch dawkach podzielonych. Dawkę produktu należy zwiększać w odstępach nie krótszych niż 2 tyg. Osoby w podeszłym wieku. Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg/dobę. W wielu przypadkach dawka ta zapewnia właściwą kontrolę ciśnienia tętniczego. W przypadku braku zadowalającego obniżenia ciśnienia tętniczego, dawkę można stopniowo zwiększać do zalecanej maks. dawki dobowej wynoszącej 50 mg, podawanej raz/dobę lub w dawkach podzielonych. Dzieci. Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności karwedylolu u dzieci i młodzieży (poniżej 18 lat). Choroba wieńcowa. Dorośli. Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2x/dobę przez 1-sze 2 doby. Następnie zalecana dawka wynosi 25 mg 2x/dobę. Osoby w podeszłym wieku. Zalecana maks. dawka dobowa wynosi 50 mg, podawana w dawkach podzielonych. Badanie z udziałem osób w podeszłym wieku z nadciśnieniem tętniczym wykazało, że nie ma różnic w profilu zdarzeń niepożądanych w porównaniu z osobami młodszymi. Inne badanie z udziałem pacjentów w podeszłym wieku z chorobą wieńcową serca wykazało brak różnic w zakresie zgłaszanych zdarzeń niepożądanych w porównaniu z pacjentami młodszymi. Dlatego u osób w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawki początkowej. Dzieci. Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności karwedylolu u dzieci i młodzieży (poniżej 18 lat). Zaburzenia czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia serca. Leczenie można rozpocząć u pacjentów, których stan hemodynamiczny jest stabilny i nie stwierdza się retencji płynów. W badaniu klinicznym leczenie karwedylolem było rozpoczynane 3-21 dni od wystąpienia ostrego zawału serca. Przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem pacjenci w stabilnym stanie hemodynamicznym muszą otrzymywać inhibitor ACE przez co najmniej 48 h, z czego przez co najmniej 24 h poprzedzające leczenie karwedylolem, inhibitor ACE musi być podawany w niezmienianej dawce. U pacjentów po przebytym zawale serca z zaburzeniami czynności lewej komory zalecana dawka początkowa wynosi 6,25 mg 2x/dobę. Po podaniu 1-szej dawki pacjent powinien pozostawać pod obserwacją przez 3 h. Dawkę należy zwiększać co 3-10 dni do dawki 12,5 mg 2x/dobę, a następnie do dawki 25 mg 2x/dobę. U pacjentów nietolerujących dawki początkowej 6,25 mg 2x/dobę, należy ją zmniejszyć do dawki 3,125 mg 2x/dobę i stosować taką dawkę przez 3-10 dni. Jeżeli dawka ta będzie dobrze tolerowana należy ją zwiększyć do dawki 6,25 mg 2x/dobę, a następnie stopniowo do dawki 25 mg 2x/dobę. Dawka powinna być zwiększana do największej tolerowanej przez pacjenta. Wszystkie wskazania. Pacjenci ze współistniejącymi chorobami wątroby. Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u osób z zaburzeniami czynności wątroby. Karwedylol jest przeciwwskazany u pacjentów z klinicznie jawnym zaburzeniem czynności wątroby. Badanie farmakokinetyczne z udziałem pacjentów z marskością wątroby wykazało, że narażenie (AUC) na karwedylol zwiększyło się 6,8-krotnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w porównaniu do zdrowych ochotników. Pacjenci ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek. U osób z ciśnieniem tętniczym skurczowym > 100 mmHg nie jest konieczne dostosowanie dawki produktu. Podczas długotrwałego leczenia karwedylolem zachowana jest autoregulacja przepływu krwi i przesączania kłębuszkowego w nerkach. U pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki karwedylolu. Pacjenci z cukrzycą. Leki b -adrenolityczne mogą zwiększać insulinooporność i maskować objawy hipoglikemii. Liczne badania wykazały jednak, że b -adrenolityki rozszerzające naczynia krwionośne, np. karwedylol, wiążą się z bardziej korzystnym wpływem na profil glukozy i lipidów. Stwierdzono, że karwedylol może nieznacznie zwiększać wrażliwość na insulinę oraz łagodzić niektóre objawy zespołu metabolicznego.UwagiTabl. produktu leczniczego należy popijać odpowiednią ilością płynu. Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca powinni przyjmować produkt w czasie posiłku.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na karwedylol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niestabilna i/lub zdekompensowana niewydolność serca. Klinicznie objawowe zaburzenie czynności wątroby. Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (z wyjątkiem pacjentów ze wszczepionym na stałe stymulatorem serca). Ciężka bradykardia (< 50 uderzeń/min.). Zespół chorej zatoki (w tym blok zatokowo-przedsionkowy). Ciężkie niedociśnienie tętnicze (ciśnienie tętnicze skurczowe <85 mmHg). Wstrząs kardiogenny. Stany skurczowe oskrzeli lub astma w wywiadzie. Znaczna retencja płynów lub stany przeciążenia serca wymagające dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Kwasica metaboliczna. Guz chromochłonny (z wyjątkiem pacjentów skutecznie leczonych a-adrenolitykami).Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościU pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca podczas zwiększania dawki karwedylolu może dochodzić do nasilenia objawów niewydolności serca lub retencji płynów. W przypadku wystąpienia tych objawów należy zwiększyć dawkę leku moczopędnego bez dalszego zwiększania dawki karwedylolu, aż do uzyskania stabilizacji stanu klinicznego pacjenta. W rzadkich przypadkach konieczne może być zmniejszenie dawki karwedylolu lub czasowe przerwanie jego podawania. Sytuacje te nie wykluczają możliwości ponownego skutecznego zwiększenia dawki produktu. Karwedylol należy stosować ostrożnie z glikozydami naparstnicy, ponieważ zarówno glikozydy naprastnicy jak i karwedylol zwalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i niskim ciśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe <100 mmHg), chorobą niedokrwienną serca, rozsianymi zmianami naczyniowymi i/lub współistniejącą niewydolnością nerek, podczas terapii karwedylolem obserwowano przemijające pogorszenie czynności nerek. Zaburzenia czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia sercowego - przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem konieczne jest, aby pacjent był stabilny klinicznie i otrzymywał lek z grupy inhibitorów ACE przez co najmniej 48 h, a dawka inhibitora ACE była stała przez ostatnie 24 h. U pacjentów z POChP ze składową w postaci skurczu oskrzeli, którzy nie są leczeni lekami doustnymi lub wziewnymi, karwedylol należy stosować ostrożnie i wyłącznie, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko stosowania produktu. U pacjentów ze skłonnością do stanów skurczowych oskrzeli mogą wystąpić zaburzenia oddychania jako skutek zwiększenia oporu w drogach oddechowych. Podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki karwedylolu należy dokładnie monitorować stan pacjentów. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów skurczu oskrzeli podczas leczenia należy zmniejszyć dawkę karwedylolu. Należy zachować ostrożność podczas leczenia karwedylolem pacjentów z cukrzycą, ponieważ stosowanie produktu może powodować pogorszenie kontroli stężenia glukozy w krwi, bądź maskować lub osłabiać wczesne objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii. Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami naczyń obwodowych (np. z objawem Raynauda), ponieważ b -adrenolityki mogą powodować wystąpienie lub nasilenie objawów niewydolności tętnic. Karwedylol, podobnie jak inne b - adrenolityki, może maskować objawy nadczynności tarczycy. Karwedylol może wywoływać bradykardię. W przypadku zwolnienia czynności serca poniżej 55 uderzeń/min. zaleca się zmniejszenie dawki karwedylolu. Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których w przeszłości występowały ciężkie reakcje nadwrażliwości, a także u pacjentów w trakcie odczulania, ponieważ b -adrenolityki mogą zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje nadwrażliwości. Podczas leczenia karwedylolem obserwowano bardzo rzadkie przypadki ciężkich niepożądanych reakcji skórnych, takich jak rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka oraz zespół Stevens-Johnsona. Karwedylol należy na stałe odstawić u pacjentów, u których wystąpiły ciężkie niepożądane reakcje skórne, które można wiązać ze stosowaniem tego leku. U pacjentów z łuszczycą związaną z podawaniem b -adrenolityków karwedylol można podawać jedynie po ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Może występować wiele interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych z innymi produktami leczniczymi (np. digoksyną, cyklosporyną, ryfampicyną, lekami znieczulającymi, lekami przeciwarytmicznymi). U pacjentów z guzem chromochłonnym przed zastosowaniem jakiegokolwiek b-adrenolityku należy wdrożyć leczenie a-adrenolityczne. Wprawdzie karwedylol blokuje receptory a i b - adrenergiczne, jednak z uwagi na niewystarczające doświadczenie w tej grupie pacjentów, w przypadku stosowania karwedylolu u pacjentów z podejrzeniem guza chromochłonnego zalecana jest ostrożność. Nieselektywne b-adrenolityki mogą powodować bóle w klatce piersiowej u pacjentów z dusznicą bolesną typu Prinzmetala. Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu karwedylolu w tej grupie pacjentów, jednak działanie a -adrenolityczne produktu może zapobiegać występowaniu tych objawów. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania karwedylolu u pacjentów z podejrzeniem dusznicy bolesnej typu Prinzmetala. Pacjentów noszących szkła kontaktowe należy poinformować o możliwości zmniejszenia wydzielania łez. Karwedylolu nie należy odstawiać w sposób nagły. Dotyczy to w szczególności pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Karwedylol należy odstawiać stopniowo (w ciągu 2 tyg.). 1 tabl. produktu leczniczego zawiera 10,00 mg laktozy. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. 1 tabl. produktu zawiera 25,00 mg sacharozy. Produktu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ze względu na indywidualnie zróżnicowane reakcje (np. zawroty głowy, uczucie zmęczenia) zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn oraz wykonywania czynności wymagających utrzymywania równowagi może być zaburzona. Dotyczy to zwłaszcza okresu rozpoczynania leczenia, zwiększenia dawki lub zmiany leczenia, jak również jednoczesnego spożywania alkoholu.InterakcjeInsulina lub doustne leki przeciwcukrzycowe: leki b-adrenolityczne mogą nasilać działanie zmniejszające stężenie glukozy we krwi insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących. Mogą również osłabiać lub maskować objawy hipoglikemii (szczególnie tachykardię). U pacjentów przyjmujących insulinę lub doustne leki hipoglikemizujące zaleca się systematyczną kontrolę stężenia glukozy we krwi. Leki powodujące zmniejszenie stężenia katecholamin: ze względu na możliwość wystąpienia objawów niedociśnienia i/lub ciężkiej bradykardii zaleca się monitorowanie pacjentów przyjmujących jednocześnie lek o działaniu b-adrenolitycznym i lek, który może zmniejszyć stężenie katecholamin (np. rezerpinę lub inhibitor monoaminooksydazy). Digoksyna: jednoczesne stosowanie b-adrenolityków i digoksyny może dodatkowo wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Antagoniści wapnia nie będący pochodnymi dihydropirydyny, amiodaron oraz inne leki przeciwarytmiczne: w skojarzeniu z karwedylolem leki te mogą zwiększać ryzyko zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Podczas jednoczesnego podawania karwedylolu i diltiazemu obserwowano pojedyncze przypadki zaburzeń przewodzenia (rzadko prowadzące do zaburzeń hemodynamicznych). Jeśli karwedylol jest podawany doustnie z nie-dihydropirydynowymi antagonistami wapnia typu werapamilu lub dialtiazemu, z amiodaronem bądź innymi lekami przeciwarytmicznymi, należy monitorować EKG i ciśnienie tętnicze. Klonidyna: stosowanie klonidyny jednocześnie z produktami o działaniu b-adrenolitycznym może nasilać działanie hipotensyjne oraz spowalniające czynność serca. Jeżeli planowane jest przerwanie leczenia skojarzonego lekiem o działaniu b-adrenolitycznym i klonidyną, lek o działaniu b-adrenolitycznym należy odstawić na kilka dni przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki klonidyny. Leki przeciwnadciśnieniowe: Podobnie jak inne b-adrenolityki, karwedylol może nasilać działanie innych, stosowanych jednocześnie, leków przeciwnadciśnieniowych (np. a1-adrenolityków) lub leków wykazujących działanie hipotensyjne jako działanie niepożądane. Leki znieczulające: zaleca się uważne kontrolowanie czynności życiowych pacjenta podczas znieczulenia ogólnego, ze względu na synergistyczne ujemne działanie inotropowe i hipotensyjne karwedylolu i leków używanych do znieczulenia. NLPZ: jednoczesne stosowanie NLPZ i b-adrenolityków może spowodować zwiększenie ciśnienia tętniczego i pogorszenie kontroli ciśnienia. b-agoniści o działaniu rozszerzającym oskrzela: niekardioselektywne b-adrenolityki znoszą działanie bronchodylatacyjne b-adrenomimetyków rozszerzających oskrzela. Zaleca się dokładną obserwację pacjentów.Ciąża i laktacjaBadania na zwierzętach wykazały działanie toksyczne na rozrodczość. Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. b-adrenolityki zmniejszają przepływ łożyskowy, co może być przyczyną wewnątrzmacicznej śmierci płodu, porodów niewczesnych i przedwczesnych. Ponadto u płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (szczególnie hipoglikemia i bradykardia). U noworodka istnieje także zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań krążeniowo-oddechowych w okresie poporodowym. W badaniach prowadzonych na zwierzętach nie wykazano teratogennego działania karwedylolu. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodkowo-płodowy, poród i rozwój pourodzeniowy są niewystarczające. Nie ma wystarczających doświadczeń klinicznych w stosowaniu karwedylolu u kobiet w ciąży. Karwedylolu nie należy stosować w ciąży, chyba że spodziewane korzyści z leczenia przeważają nad potencjalnym ryzykiem. W badaniach na zwierzętach wykazano, że karwedylol lub jego metabolity przenikają do mleka u szczurów. Nie ustalono czy karwedylol przenika do mleka ludzkiego. Niemniej, większość b-adrenolityków, a w szczególności związki lipofilne, przenikają do mleka kobiecego, choć w różnym stopniu. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią po podaniu karwedylolu.Działania niepożądaneZaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) niedokrwistość; (rzadko) małopłytkowość; (bardzo rzadko) leukopenia. Zaburzenia serca: (bardzo często) niewydolność serca; (często) bradykardia, hiperwolemia, przeciążenie płynami; (niezbyt często) blok przedsionkowo-komorowy, dławica piersiowa. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia, zmniejszenie wydzielania łez (zespół suchego oka), podrażnienie oczu. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, ból brzucha; (niezbyt często) zaparcie; (rzadko) suchość błony śluzowej jamy ustnej. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) astenia (uczucie zmęczenia); (często) obrzęk; (często) ból. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zwiększenie aktywności AlAT, AspAT oraz GGT. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) nadwrażliwość (reakcje alergiczne). Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zwiększenie mc., hipercholesterolemia, pogorszenie kontroli stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia, hipoglikemia) u pacjentów z wcześniej istniejącą cukrzycą. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból kończyn. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy, ból głowy; (często) omdlenie i stany przedomdleniowe; (niezbyt często) parestezja. Zaburzenia psychiczne: (często) depresja, obniżenie nastroju; (niezbyt często) zaburzenia snu. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek u pacjentów z rozsianymi zmianami naczyniowymi i/lub współistniejącym pogorszeniem czynności nerek, zaburzenia oddawania moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia erekcji. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność, obrzęk płuc, astma u predysponowanych pacjentów; (rzadko) przekrwienie błony śluzowej nosa. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) reakcje skórne (np. wysypka alergiczna, zapalenie skóry, pokrzywka, świąd, zmiany skórne przypominające łuszczycę i liszaj płaski). Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) niedociśnienie; (często) niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia krążenia obwodowego (ziębnięcie kończyn, choroba naczyń obwodowych, nasilenie chromania przestankowego, objaw Raynauda), nadciśnienie tętnicze. Częstość występowania działań niepożądanych, z wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia i bradykardii, nie jest zależna od stosowanej dawki. Zawroty głowy, omdlenia, ból głowy i astenia mają zwykle charakter łagodny i występują najczęściej na początku leczenia. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, podczas zwiększania dawki karwedylolu może dojść do nasilenia niewydolności serca i zatrzymania płynów. U pacjentów z zaburzeniem czynności lewej komory serca po ostrym zawale mięśnia sercowego bardzo częstym zdarzeniem niepożądanym była niewydolność serca, zgłaszana zarówno w grupie otrzymującej placebo (14,5%) jak i w grupie otrzymującej karwedylol (15,4%). U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i niskim ciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca, rozsianymi zmianami naczyniowymi i/lub współistniejącą niewydolnością nerek podczas terapii karwedylolem obserwowano przemijające pogorszenie czynności nerek. Dane pochodzące z okresu po wprowadzeniu produktu do obrotu. Poniższe działania niepożądane zaobserwowano po wprowadzeniu karwedylolu do obrotu. Ponieważ zgłaszane zdarzenia dotyczą populacji o nieokreślonej liczebności, nie zawsze jest możliwe wiarygodne oszacowanie częstości ich występowania i/lub ustalenie związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem produktu (częstość nieznana). Ze względu na właściwości b-adrenolityczne produktu leczniczego możliwe jest ujawnienie się utajonej cukrzycy, pogorszenie przebiegu już istniejącej cukrzycy, zahamowanie mechanizmów regulujących stężenie glukozy we krwi (nieznana). Łysienie (niezbyt często); ciężkie niepożądane reakcje skórne (rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevens-Johnsona (bardzo rzadko)). Donoszono o pojedynczych przypadkach nietrzymania moczu u kobiet, które ustępowało po odstawieniu produktu (bardzo rzadko).PrzedawkowanieW przypadku przedawkowania może wystąpić znaczne niedociśnienie, bradykardia, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny i zatrzymanie krążenia. Obserwowano także zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości i uogólnione napady drgawkowe. Należy obserwować pacjentów z powodu możliwości wystąpienia wyżej wymienionych objawów podmiotowych i przedmiotowych, a postępowanie powinno być prowadzone zgodnie z oceną stanu klinicznego pacjenta przez lekarzy prowadzących i zgodnie ze standardami postępowania w przypadku przedawkowania leków b -adrenolitycznych (np. atropina, stymulacja przezżylna, glukagon, inhibitor fosfodiesterazy, jak amrynon lub milrynon, b -sympatykomimetyki). W przypadkach ciężkiego przedawkowania przebiegającego z objawami wstrząsu leczenie podtrzymujące należy stosować wystarczająco długo, ze względu na wydłużenie T0,5 w fazie eliminacji i możliwość redystrybucji karwedylolu z głębokiego kompartmentu. Długość leczenia podtrzymującego/ odtruwającego zależy od stopnia przedawkowania. Należy je kontynuować do momentu stabilizacji stanu pacjenta.DziałanieKarwedylol jest niewybiórczym b-adrenolitykiem o działaniu rozszerzającym naczynia krwionośne i przeciwutleniającym. Właściwości naczyniorozszerzające produktu wynikają przede wszystkim z blokowania receptorów a1-adrenergicznych. Karwedylol powoduje zmniejszenie oporu obwodowego poprzez działanie rozszerzające naczynia krwionośne oraz hamowanie aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron poprzez blokadę receptorów b. Dochodzi do zmniejszenia aktywności reninowej osocza, rzadko obserwuje się retencję płynów. Karwedylol nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i podobnie jak propranolol ma zdolność stabilizowania błon komórkowych. Karwedylol jest racemiczną mieszaniną dwóch stereoizomerów. Enancjomer S(-) posiada właściwość blokowania receptorów b-adrenergicznych, oba enancjomery wykazują podobną zdolność blokowania receptorów a1-adrenergicznych. Karwedylol jest silnym przeciwutleniaczem, usuwającym wolne rodniki tlenowe i mającym właściwości antyproliferacyjne. Właściwości karwedylolu i jego metabolitów oceniano in vitro i in vivo w badaniach na zwierzętach oraz in vitro w badaniach na różnego typu komórkach ludzkich.Skład1 tabl. zawiera 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedylolu.
Rx
Rx
Rx
GrejpfrutLek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Boczek i smalecPosiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.
Komentarze
[ z 0]