WskazaniaObjawowe leczenie ostrej biegunki lub zaostrzenia biegunki przewlekłej.DawkowanieDorośli i dzieci 6-17 lat: początkowa dawka to 2 tabl. (4 mg) u dorosłych i 1 tabl. (2 mg) u dzieci, następnie 1 tabl. (2 mg) po każdym kolejnym luźnym stolcu. Maks. dawka dobowa wynosi 8 tabl. (16 mg) u dorosłych. U dzieci dawka zależy od mc. (3 tabl./20 kg), lecz nie powinna przekraczać maks. dawki 8 tabl./dobę. Dawkę zmniejsza się, gdy stolce ulegną normalizacji. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia. Nie stosować dłużej niż przez 2 dni. Dzieci poniżej 6 lat: produkt leczniczy jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci poniżej 6 lat. Osoby w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ przeważająca część dawki produktu leczniczego jest metabolizowana, a metabolity oraz lek w postaci niezmienionej są wydalane z kałem. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w tej grupie pacjentów produkt leczniczy należy stosować ostrożnie ze względu na spowolnienie metabolizmu 1-szego przejścia.UwagiTabl. należy popijać wodą.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci poniżej 6 lat. Nie można stosować produktu leczniczego u pacjentów z: ostrą czerwonką, przebiegającą z gorączką i krwawieniem z odbytu; ostrym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub rzekomobłoniastym zapaleniem jelita grubego, związanym ze stosowaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania; bakteryjnym zapaleniem jelita grubego, wywołanym przez inwazyjne szczepy z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter.. Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane we wszystkich przypadkach, w których nie jest wskazane zahamowanie perystaltyki jelit ze względu na ryzyko wystąpienia istotnych powikłań, w tym niedrożności jelita, okrężnicy olbrzymiej (megacolon) i ostrego rozdęcia okrężnicy (toxic megacolon). Leczenie produktem leczniczym należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościLeczenie biegunki chlorowodorkiem loperamidu jest leczeniem wyłączenie objawowym; z tego powodu właściwe jest zastosowanie leczenia przyczynowego, kiedy jest to możliwe. Produkt leczniczy powinien być ostrożnie stosowany u dzieci, pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z alergią. Jeśli objawy ostrej biegunki nie zmniejszą się po 2 dniach (48 h) stosowania loperamidu lub jeśli wystąpią gorączka, krwawe stolce lub wzdęcia, należy przerwać podawanie leku, a pacjent wymaga konsultacji lekarza. Loperamid jest w znacznym stopniu metabolizowany podczas 1-ego przejścia przez wątrobę. Pomimo braku danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w tej grupie chorych chlorowodorek loperamidu należy stosować ostrożnie ze względu na spowolnienie metabolizmu 1-ego przejścia. Z tego powodu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy starannie obserwować, czy nie występują u nich jakiekolwiek objawy działania toksycznego na OUN. U pacjentów z AIDS, stosujących produkt leczniczy z powodu biegunki, należy przerwać leczenie po wystąpieniu 1-szych objawów wzdęcia brzucha. Znane są pojedyncze doniesienia o występowaniu ostrego rozdęcia okrężnicy u chorych na AIDS leczonych loperamidem w przebiegu zarówno wirusowego, jak i bakteryjnego infekcyjnego zapalenia jelita grubego. U pacjentów z biegunką, zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku, może wystąpić odwodnienie i utrata elektrolitów. W tych przypadkach postępowaniem z wyboru jest uzupełnienie odpowiednich płynów i elektrolitów. Przedawkowanie produktu leczniczego może prowadzić do zaparcia. W trakcie leczenia biegunki chlorowodorkiem loperamidu może wystąpić zmęczenie, zawroty głowy lub senność. Z tego powodu należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.InterakcjeBadania przedkliniczne wykazały, iż loperamid jest substratem P-glikoproteinowym. Jednoczesne stosowanie loperamidu (dawka pojedyncza 16 mg) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteinowymi, skutkuje 2-3-krotnym zwiększeniem stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczna zależność farmakokinetycznej interakcji loperamidu przyjmowanego w rekomendowanych dawkach z inhibitorami P-glikoproteinowymi jest nieznana. Jednoczesne podawanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, spowodowało 3-4-krotne zwiększeniem stężenia loperamidu w osoczu. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej 2-krotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało 4-krotny wzrost maks. stężenia loperamidu i 13-krotne zwiększenie całkowitej ekspozycji osocza. Wzrostom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony OUN, co sprawdzono z zastosowaniem testów psychomotorycznych (tj. subiektywna ocena senności oraz test zastępowania cyfr symbolami). Jednoczesne podawanie loperamidu (dawka pojedyncza 16 mg) oraz ketokonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, spowodowało 5-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Zwiększeniu temu nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono stosując pupilometrię. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania loperamidu z inhibitorami cytochromu P-450 (CYP450). Jednoczesne podawanie loperamidu z desmopresyną podawaną doustnie skutkowało 3-krotnym zwiększeniem stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku z mniejszą ruchliwością przewodu pokarmowego. Leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu a leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie. Jednoczesne stosowanie loperamidu z produktami leczniczymi spowalniającymi perystaltykę jelit (np. cholinolitykami) może nasilać działanie loperamidu.Ciąża i laktacjaPomimo braku dowodów na to, że chlorowodorek loperamidu posiada właściwości teratogenne lub embriotoksyczne, przed jego zastosowaniem w ciąży, zwłaszcza w I trymestrze, należy rozważyć spodziewane korzyści leczenia i potencjalne ryzyko. Małe ilości loperamidu mogą przenikać do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się stosowania loperamidu w okresie karmienia piersią.Działania niepożądaneDorośli i dzieci powyżej 12 lat. Bezpieczeństwo chlorowodorku loperamidu oceniono u 3076 dorosłych i dzieci powyżej 12 lat, którzy uczestniczyli w badaniach klinicznych (z grupą kontrolną lub bez niej) chlorowodorku loperamidu stosowanego w leczeniu biegunki. Z tego 26 badań dotyczyło biegunki ostrej (N=2755), a 5 badań - biegunki przewlekłej (N=321). Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (tj. o częstości występowania ł 1%) w badaniach klinicznych chlorowodorku loperamidu w biegunce ostrej były: zaparcie (2,7%), wzdęcia brzucha (1,7%), ból głowy (1,2%) i nudności (1,1%). W badaniach klinicznych w biegunce przewlekłej najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi (tj. o częstości występowania ł 1%) były: wzdęcia brzucha (2,8%), zaparcie (2,2%), nudności (1,2%) i zawroty głowy (1,2%). Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy - (często) biegunka ostra, (niezbyt często) biegunka przewlekła; zawroty głowy - (niezbyt często) biegunka ostra, (często) biegunka przewlekła. Zaburzenia przewodu pokarmowego: zaparcie, nudności, wzdęcia brzucha - (często) biegunka ostra, (często) biegunka przewlekła; ból brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w jamie ustnej - (niezbyt często) biegunka ostra, (niezbyt często) biegunka przewlekła; ból w górnej części jamy brzusznej, wymioty - (niezbyt często) biegunka ostra; dyspepsja - (niezbyt często) biegunka przewlekła; powiększenie obwodu brzucha - (rzadko) biegunka ostra. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka - (niezbyt często) biegunka ostra. Ponieważ w procesie określania częstości występowania działań niepożądanych uzyskanych po wprowadzeniu do obrotu chlorowodorku loperamidu nie rozróżniono przewlekłej i ostrej biegunki oraz dorosłych i dzieci, poniżej wymienione działania niepożądane dotyczą obu wskazań i obu populacji pacjentów. Działania niepożądane zidentyfikowane po wprowadzeniu chlorowodorku loperamidu do obrotu wymieniono poniżej wg Klasyfikacji Układów i Narządów oraz Słownika Preferowanej Terminologii Medycznej dla Działalności Rejestracyjnej (ang. MedDRA). Zaburzenia układu immunologicznego: reakcja nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny) i reakcja anafilaktoidalna. Zaburzenia układu nerwowego: senność, utrata przytomności, osłupienie, obniżony poziom świadomości, wzmożone napięcie mięśniowe i zaburzenia koordynacji. Zaburzenia oka: zwężenie źrenic. Zaburzenia przewodu pokarmowego: niedrożność jelit (w tym niedrożność porażenna), okrężnica olbrzymia (w tym ostre rozdęcie okrężnicy), ból i uczucie piekącego języka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wykwity pęcherzowe (w tym zespół Stevens-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka i rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i świąd. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: zmęczenie. Dzieci i młodzież. Bezpieczeństwo stosowania chlorowodorku loperamidu oceniono u 607 pacjentów 10 dni-13 lat, którzy uczestniczyli w 13 badaniach klinicznych (z grupą kontrolną lub bez niej) dotyczących stosowania chlorowodorku loperamidu w leczeniu biegunki ostrej. Ogółem, profil działań niepożądanych w tej populacji pacjentów był podobny do profilu obserwowanego w badaniach klinicznych chlorowodorku loperamidu u dorosłych i dzieci 12 lat i starszych.PrzedawkowanieW przypadku przedawkowania, w tym także przedawkowania względnego wskutek zaburzeń czynności wątroby, mogą wystąpić następujące objawy: depresja OUN której objawami są: otępienie (stupor), nieprawidłowa koordynacja, senność, zwężenie źrenic, wzmożone napięcie mięśniowe, depresja oddechowa oraz zaparcie. Dzieci są bardziej wrażliwe na skutki przedawkowania chlorowodorku loperamidu niż dorośli. Z tego względu zaleca się, aby lek znajdował się poza zasięgiem dzieci, ponieważ przypadkowe spożycie, zwłaszcza u dzieci poniżej 4 lat, może wywołać zaparcie i zahamowanie czynności OUN z sennością i zwolnieniem częstości oddechów. W takiej sytuacji dziecko należy poddać ścisłej obserwacji lekarskiej przez 48 h. Postępowanie po przedawkowaniu obejmuje płukanie żołądka, prowokowanie wymiotów, zastosowanie środków przeczyszczających lub wlewki doodbytniczej. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania jako antidotum należy podać nalokson. Jeśli to konieczne, wykonuje się powtórne wstrzyknięcie naloksonu po 1-3 h od podania poprzedniej dawki; należy bardzo dokładnie monitorować pacjenta przez co najmniej 48 h, aby upewnić się, czy nie wystąpiło u niego zaostrzenie objawów depresji OUN.DziałanieLoperamid jest syntetyczną substancją o działaniu przeciwbiegunkowym do stosowania doustnego. Hamuje wybiórczo aktywność perystaltyczną jelit w wyniku bezpośredniego działania na podłużne i okrężne mięśnie gładkie ściany jelita poprzez oddziaływanie na neuronalne mechanizmy cholinergiczne i niecholinergiczne. Badania na izolowanych narządach wykazały, że loperamid w sposób zależny od dawki zmniejsza aktywność perystaltyki jelit oraz może hamować skurcze wywołane przez stymulację prądem lub podanie nikotyny i prostaglandyn. Dalsze badania farmakologiczne wykazały, że loperamid działa silniej niż difenoksylat, morfina lub kodeina, prowadząc do spowolnienia u myszy pasażu żołądkowojelitowego porcji węgla oraz zmniejsza u myszy i szczurów biegunkę wywołaną podaniem oleju rycynowego. Loperamid stosowany u ludzi w dawkach terapeutycznych nie wywiera ogólnego działania opioidowego.Skład1 tabl. zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]