WskazaniaProdukt jest wskazany w leczeniu: samoistnego nadciśnienia tętniczego, objawów klinicznych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (ang. – BPH).DawkowanieSamoistne nadciśnienie tętnicze. Leczenie należy rozpocząć od dawki 1 mg raz/dobę. Zależnie od skuteczności w indywidualnych przypadkach dawka dobowa doksazosyny może być po 7 dniach do 14 dni zwiększona do 2 mg, następnie do 4 mg i wreszcie do 8 mg. Średnia dawka w leczeniu podtrzymującym wynosi 2-4 mg doksazosyny raz/dobę. Maks. zalecana dawka wynosi 16 mg doksazosyny/dobę. Do rozpoczęcia leczenia zaleca się następujący schemat dawkowania: dzień 1.-8. rano 1 mg doksazosyny; dzień 9.-14. rano 2 mg doksazosyny. Następnie zaleca się zwiększanie dawki do skutecznej dawki podtrzymującej. Łagodny rozrost gruczołu krokowego: zalecana dawka początkowa produktu leczniczego wynosi 1 mg raz/dobę w celu zmniejszenia do min. ryzyka niedociśnienia ortostatycznego i/lub omdlenia. W zależności od parametrów urodynamicznych i objawów występujących u pacjenta dawkowanie można następnie zwiększyć do 2 mg, a później do 4 mg i do maks. zalecanej dawki 8 mg. Zalecany odstęp przed kolejną zmianą dawki wynosi 1-2 tyg. Typowa zalecana dawka dobowa wynosi 2-4 mg. Produkt leczniczy można podawać pacjentom z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego bez względu na to, czy stwierdzono u nich nadciśnienie tętnicze czy nie. Zmiany wartości ciśnienia tętniczego u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi i rozrostem gruczołu krokowego są na ogół bardzo małe. Monoterapia doksazosyną jest skuteczna w leczeniu obydwu schorzeń u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego oraz nadciśnieniem tętniczym. Podobnie jak w przypadku pozostałych leków z tej grupy, zaleca się monitorowanie stanu pacjenta w początkowym okresie leczenia. Osoby w podeszłym wieku: dawkowanie jak u dorosłych. Zaburzenia czynności nerek: właściwości farmakokinetyczne doksazosyny u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek nie zmieniają się. Dlatego też ogólnie zaleca się typowe dawkowanie. Zaburzenia czynności wątroby: podobnie jak w przypadku innych leków w całości metabolizowanych w wątrobie, należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania produktu leczniczego pacjentom ze stwierdzoną niewydolnością wątroby. Nie ma danych klinicznych w przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostały określone.UwagiTabl. należy stosować raz/dobę popijając odpowiednią ilością wody. Czas trwania leczenia powinien określić lekarz.PrzeciwwskazaniaDoksazosyna jest przeciwwskazana: u pacjentów, u których występuje znana nadwrażliwość na pochodne chinazoliny (np. prazosyna, terazosyna, doksazosyna) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; u pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym w wywiadzie; u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego współistniejącym z zastojem moczu w górnych drogach moczowych, przewlekłym zakażeniem układu moczowego lub kamicą pęcherza moczowego; w okresie laktacji (jedynie w przypadku wskazania w nadciśnieniu tętniczym); u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym (jedynie w przypadku wskazania w łagodnym rozroście gruczołu krokowego). Doksazosyna jest przeciwwskazana w monoterapii u pacjentów z przepełnieniem pęcherza moczowego lub bezmoczem z postępującą niewydolnością nerek lub bez niej.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNiedociśnienie ortostatyczne/omdlenie. Początek leczenia: W związku z tym, że doksazosyna blokuje receptory a, u pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne z objawami zawrotów głowy i osłabienia oraz rzadko utratą przytomności (omdleniem), w szczególności na początku leczenia. W związku z tym wskazana jest kontrola ciśnienia tętniczego w początkowym okresie leczenia, aby zmniejszyć do minimum ryzyko efektów ortostatycznych. Należy ostrzec pacjentów, aby w początkowym okresie leczenia doksazosyną unikali sytuacji, w których może dojść do urazu wskutek zawrotów głowy lub osłabienia. Stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami serca: Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwnadciśnieniowych rozszerzających naczynia krwionośne, wskazane jest zachowanie ostrożności podczas podawania doksazosyny pacjentom z następującymi, ciężkimi zaburzeniami serca: obrzęk płuc wskutek zwężenia aorty lub zastawki dwudzielnej; niewydolność serca z dużą pojemnością minutową; prawokomorowa niewydolność serca spowodowana zatorem płucnym lub wysiękiem osierdziowym; lewokomorowa niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby: Podobnie jak w przypadku wszystkich leków metabolizowanych w całości przez wątrobę, należy zachować ostrożność podczas stosowania doksazosyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ nie ma danych klinicznych w przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, stosowanie doksazosyny u tych pacjentów nie jest zalecane. Stosowanie z inhibitorami PDE-5: W przypadku jednoczesnego podawania doksazosyny z inhibitorami fosfodiesterazy-5 (np. syldenafilem, tadalafilem i wardenafilem) należy zachować ostrożność, ponieważ oba leki rozszerzają naczynia krwionośnie i mogą prowadzić u niektórych pacjentów do objawowego niedociśnienia. W celu zmniejszenia ryzyka niedociśnienia ortostatycznego zaleca się wprowadzanie inhibitorów fosfodiesterazy-5 jedynie u pacjentów ustabilizowanych hemodynamicznie, którym podaje się leki blokujące receptory a. Ponadto zaleca się, aby podawanie inhibitorów fosfodiesterazy-5 rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki i zachowywać sześciogodzinną przerwę po przyjęciu doksazosyny. Stosowanie u pacjentów poddawanych operacji zaćmy: U niektórych pacjentów leczonych tamsulozyną obecnie lub w przeszłości podczas operowania zaćmy obserwowano śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. IFIS, wariant zespołu małej źrenicy). W pojedynczych przypadkach zespół ten występował u pacjentów leczonych innymi lekami blokującymi receptory a-1, dlatego nie można wykluczyć takiego działania w całej grupie leków. IFIS może powodować zwiększenie występowania powikłań podczas zabiegu operowania zaćmy. Przed operacją chirurg okulista powinien zostać powiadomiony o tym, że pacjent jest lub był leczony lekami blokującymi receptory a-1. Priapizm. W obserwacjach prowadzonych po wprowadzeniu do obrotu leków a-adrenolitycznych, w tym doksazosyny, notowano przypadki przedłużonej erekcji i priapizmu, związane ze stosowaniem tych substancji. Jeśli priapizm nie będzie natychmiast leczony, może dojść do uszkodzenia tkanki prącia i trwałej utraty potencji, dlatego pacjent powinien natychmiast skorzystać z pomocy medycznej. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt leczniczy może wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia.InterakcjeInhibitory fosfodiesterazy-5 (np. syldenafil, tadalafil i wardenafil): Jednoczesne stosowanie doksazosyny z inhibitorem PDE-5 może u niektórych pacjentów powodować objawowe niedociśnienie. Większość (98%) doksazosyny w osoczu wiąże się z białkami osocza. Dane z badań osocza ludzkiego in vitro wskazują, że doksazosyna nie ma wpływu na wiązanie digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub indometacyny z białkami. Typowe preparaty doksazosyny podawano z diuretykami tiazydowymi, furosemidem, b -adrenolitykami, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, antybiotykami, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego i lekami przeciwzakrzepowymi a w praktyce klinicznej nie stwierdzono interakcji lekowych. Nie ma jednak danych z formalnych badań interakcji lekowych. Doksazosyna nasila działanie innych leków blokujących receptory a i innych leków przeciwnadciśnieniowych polegające na zmniejszaniu ciśnienia tętniczego. W otwartym, randomizowanym, badaniu z grupą kontrolną, z udziałem 22 zdrowych ochotników (mężczyzn) podawanie pojedynczej dawki 1 mg doksazosyny w 1. dniu trwającego cztery dni cyklu podawania doustnego cymetydyny (400 mg 2x/dobę) spowodowało 10% wzrost średniego pola pod krzywą (ang. AUC) doksazosyny, przy braku znamiennych statystycznie zmian średniego Cmax i średniego T0,5 doksazosyny. Wzrost średniego AUC doksazosyny przyjmowanej z cymetydyną o 10% mieści się w zakresie zmienności międzyosobniczej (27%) średniego AUC doksazosyny przyjmowanej z placebo.Ciąża i laktacjaWskazanie w nadciśnieniu tętniczym: Ciąża. Ponieważ nie przeprowadzono dokładnych i badań z odpowiednią grupą kontrolną, z udziałem kobiet w ciąży, nie określono bezpieczeństwa stosowania doksazosyny w okresie ciąży. W związku z tym doksazosynę należy w okresie ciąży stosować jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Choć w badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego, po dużych dawkach stwierdzono zmniejszenie przeżywalności płodów u zwierząt. Dawki te były około 300 razy większe, niż maks. dawki zalecane u ludzi. Karmienie piersią. Produkt leczniczy jest przeciwwskazany podczas laktacji, ponieważ doksazosyna kumuluje się w mleku karmiących szczurów i nie ma informacji o przenikaniu leku do mleka kobiet karmiących piersią. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania doksazosyny w okresie laktacji, w związku z powyższym, przeciwwskazane jest stosowanie produktu leczniczego w okresie karmienia piersią. Matki powinny zaprzestać karmienia piersią, jeśli terapia produktem leczniczym jest konieczna. Wskazanie w łagodnym rozroście gruczołu krokowego: Nie dotyczy.Działania niepożądaneNadciśnienie tętnicze: W badaniach klinicznych obejmujących pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, najczęstsze działania niepożądane związane z leczeniem doksazosyną były związane ze zmianą pozycji ciała (rzadko z omdleniem) lub były niespecyficzne. Łagodny rozrost gruczołu krokowego: Doświadczenie w kontrolowanych badaniach klinicznych wskazują na podobny profil działań niepożądanych do obserwowanych w nadciśnieniu tętniczym. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zakażenia dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) polekowe reakcje alergiczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) dna moczanowa, zwiększony apetyt, anoreksja, pragnienie. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) niepokój, bezsenność, nerwowość, pobudzenie, depresja, chwiejność emocjonalna. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, zawroty głowy, ból głowy; (niezbyt często) zaburzenia krążenia mózgowego, hipoestezja, omdlenia, drżenie, apatia; (bardzo często) ortostatyczne zawroty głowy, parestezje, przeczulica, sztywność mięśni, zaburzenia smaku, koszmary nocne, utrata pamięci. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia akomodacji; (bardzo rzadko) zaburzenia widzenia; (nieznana) śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy o podłożu błędnikowym; (niezbyt często) szumy uszne. Zaburzenia serca: (często) kołatanie, tachykardia; (niezbyt często) dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego; (bardzo rzadko) bradykardia, zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) Niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, obrzęki; (niezbyt często) niedokrwienie obwodowe; (rzadko) zaburzenia mózgowo-naczyniowe; (bardzo rzadko) uderzenia krwi do głowy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) zapalenie oskrzeli, kaszel, duszność, zapalenie śluzówki nosa; (niezbyt często) krwawienie z nosa, zapalenie gardła; (rzadko) obrzęk krtani; (bardzo rzadko) skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, niestrawność, suchość w ustach, nudności; (niezbyt często) zaparcia, biegunka, wzdęcia, wymioty, zapalenie żołądka i jelit. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) nieprawidłowe parametry czynności wątroby; (bardzo rzadko) cholestaza, zapalenie wątroby, żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd; (niezbyt często) wysypka; (bardzo rzadko) pokrzywka, wypadanie włosów, plamica. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból pleców, bóle mięśni; (niezbyt często) bóle stawów; (rzadko) kurcze mięśni, osłabienie mięśniowe. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) zapalenie pęcherza, nietrzymanie moczu, częstomocz, odczuwanie zwiększonej potrzeby oddawania moczu; (niezbyt często) bolesne oddawanie moczu, częstomocz, hematuria, zaburzenia częstości oddawania moczu; (rzadko) wielomocz; (bardzo rzadko) zwiększona diureza, zaburzenia mikcji, oddawanie moczu w nocy, zwiększone stężenie kreatyniny w moczu i osoczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) impotencja; (bardzo rzadko) ginekomastia, priapizm; (nieznana) wytrysk wsteczny. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) osłabienie, ból w klatce piersiowej, objawy grypopodobne, obrzęk obwodowy, obrzęk uogólniony; (niezbyt często) ból, obrzęk twarzy, gorączka, dreszcze, uderzenia gorąca, bladość; (bardzo rzadko) zmęczenie, złe samopoczucie, obniżona ciepłota ciała u pacjentów w podeszłym wieku. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększenie mc., hipokaliemia; (rzadko) hipoglikemia.PrzedawkowanieW przypadku, gdy przedawkowanie doprowadzi do niedociśnienia tętniczego, pacjenta należy niezwłoczne ułożyć na plecach z głową niżej. W zależności od przypadku należy zastosować odpowiednie leczenie wspomagające. Jeśli takie postępowanie okaże się niewystarczające, wstrząs należy najpierw leczyć płynem zwiększającym objętość osocza. W razie potrzeby następnie należy zastosować lek obkurczający naczynia krwionośne. Należy kontrolować czynność nerek i w razie potrzeby zastosować wspomaganie. Nie zaleca się wykonywania dializy, ponieważ doksazosyna silnie wiąże się z białkami osocza.DziałanieDoksazosyna jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą postsynaptycznych receptorów a-1-adrenergicznych. Podawanie doksazosyny prowadzi do znacznego obniżenia ciśnienia krwi wskutek zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego. Jedna dawka dobowa prowadzi do istotnego klinicznie obniżenia ciśnienia krwi utrzymującego się przez 24 h. Po podaniu występuje stopniowe obniżanie ciśnienia krwi; na początku leczenia mogą wystąpić zaburzenia ortostatyczne. Największy spadek ciśnienia krwi jest obserwowany po około 2-6 h od podania leku. W okresie leczenia doksazosyną stwierdzano ustępowanie przerostu komory lewej. W przeciwieństwie do substancji blokujących receptory a-adrenergiczne nieselektywnie, nie stwierdzano tachyfilaksji przy długotrwałym podawaniu doksazosyny. W badaniach klinicznych stwierdzono, że doksazosyna prowadzi do niewielkiego obniżenia stężenia triglicerydów, cholesterolu całkowitego i frakcji LDL w osoczu. Obserwowano niewielki wzrost stosunku HDL do cholesterolu całkowitego (około 4 do 13% wartości początkowej). Nie określono znaczenia klinicznego tych wyników. Doksazosyna poprawia wrażliwość na insulinę u pacjentów ze zmianami metabolizmu węglowodanów.Skład1 tabl. zawiera 1,21 mg lub 2,42 mg lub 4,84 mg doksazosyny mezylanu, co odpowiada 1 mg, 2 mg lub 4 mg doksazosyny.
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]