WskazaniaCytrynian fentanylu stosuje się: jako narkotyczny lek przeciwbólowy w uzupełnieniu znieczulenia ogólnego lub regionalnego; w skojarzeniu z lekiem neuroleptycznym (np. droperydolem) w neuroleptoanalgezji; do wprowadzania do znieczulenia, a także jako lek dodatkowy w podtrzymywaniu znieczulenia ogólnego i regionalnego; jako środek znieczulający z tlenem u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka poddawanych zabiegowi chirurgicznemu.DawkowanieLek ten powinien być podawany wyłącznie w warunkach, w których możliwe jest utrzymanie drożności dróg oddechowych, oraz przez osoby, które potrafią utrzymywać drożność dróg oddechowych. Dawkę leku należy ustalać indywidualnie, w zależności od wieku, mc., stanu fizycznego, choroby podstawowej, innych stosowanych leków oraz rodzaju wykonywanego zabiegu chirurgicznego i rodzaju stosowanego znieczulenia. Dorośli. Jako lek przeciwbólowy w uzupełnieniu znieczulenia ogólnego. W niskich dawkach w drobnych zabiegach chirurgicznych: 2 µg fentanylu na kg mc. Dawka umiarkowana: 2-20 µg fentanylu na kg mc. W wysokich dawkach w trakcie dużych zabiegów chirurgicznych: 20-50 µg fentanylu na kg mc. Długość utrzymywania się efektu działania zależy od podanej dawki. Wykazano, że w trakcie dużych zabiegów chirurgicznych podanie 20-50 µg fentanylu na kg mc. z mieszaniną podtlenku azotu i tlenu ma działanie osłabiające. Kiedy dawki te są stosowane w trakcie zabiegu chirurgicznego, konieczne jest zapewnienie pooperacyjnej wentylacji pacjenta i monitorowanie jego stanu ze względu na przedłużoną depresję oddechową w okresie pooperacyjnym. W zależności od wymagań danego pacjenta i czasu trwania zabiegu chirurgicznego można dostrzykiwać po 25-250 µg (0,5-5 ml) fentanylu. Jako środek znieczulający. W przypadkach, w których szczególnie istotne jest osłabienie reakcji organizmu na stres związany z zabiegiem chirurgicznym, można podawać dawki fentanylu 50-100 µg/kg mc. z tlenem i lekiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe. Umożliwia to przeprowadzenie znieczulenia bez stosowania dodatkowych środków znieczulających. W niektórych przypadkach do uzyskania działania znieczulającego konieczne może być podanie fentanylu w dawkach do 150 µg/kg mc. W ten sposób fentanyl stosowany jest w zabiegach chirurgicznych na otwartym sercu oraz z niektórych innych dużych zabiegach chirurgicznych u pacjentów, u których szczególnie wskazana jest ochrona mięśnia sercowego przed nadmiernym zapotrzebowaniem na tlen. Stosowanie u pacjentów z podeszłym wieku lub bardzo osłabionych. W tej grupie pacjentów należy obniżyć dawkę początkową. Przy ustalaniu dawek dodatkowych należy uwzględnić reakcję na dawkę początkową. Aby zapobiec rzadkoskurczowi, zaleca się bezpośrednio przed wprowadzeniem do znieczulenia podać niewielką dawkę dożylną leku antycholinergicznego. W celu zapobieżenia nudnościom i wymiotom można podać droperydol. Stosowanie u pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby zaleca się ostrożne, stopniowe dostosowywanie dawki fentanylu. Stosowanie u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek zaleca się ostrożne stopniowe dostosowywanie dawki fentanylu. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku 2-11 lat. Oddech samoistny: wiek 2-11 lat; dawka początkowa: 1-3 µg/kg mc.; dawka uzupełniająca: 1-1,25 µg/kg mc. Wentylacja wspomagana: wiek 2-11 lat; dawka początkowa: 1-3 µg/kg mc.; dawka uzupełniająca: 1-1,25 µg/kg mc. Dzieci 12-17 lat: dawkowanie jak u dorosłych.UwagiLek ten należy podawać dożylnie albo w postaci bolusa, albo we wlewie, bądź też we wstrzyknięciu domięśniowym.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na substancje o działaniu podobnym do morfiny.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościJak w przypadku wszystkich silnie działających opioidów, depresja oddechowa w przypadku omawianego produktu leczniczego wykazuje zależność od podanej dawki i można ją odwrócić poprzez podanie antagonisty receptorów opioidowych (naloksonu), choć konieczne może być podanie dodatkowych dawek wspomnianego antagonisty, gdyż depresja oddechowa może utrzymywać się dłużej niż działanie antagonistów receptorów opioidowych. Głębokiej analgezji towarzyszy nasilona depresja oddechowa mogąca utrzymywać się lub nawracać w okresie pooperacyjnym. Pacjenci powinni zatem pozostawać pod odpowiednią obserwacją. Fentanyl powinien być podawany w warunkach, w których możliwe jest utrzymanie drożności dróg oddechowych, przy czym dostępny powinien być sprzęt do resuscytacji i antagoniści receptorów opioidowych, a także personel potrafiący utrzymywać drożność dróg oddechowych. Hiperwentylacja w trakcie znieczulenia może zmieniać reakcję pacjenta na CO2, wpływając na akcję oddechową w okresie pooperacyjnym. Może wystąpić sztywność mięśni, włącznie z mięśniami klatki piersiowej, lecz można jej uniknąć poprzez podjęcie następujących działań: powolne wykonywanie wstrzyknięcia dożylnego (co zwykle wystarcza przy podawaniu niższych dawek); zastosowanie premedykacji z użyciem benzodiazepin; zastosowanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe. Mogą też pojawić się niepadaczkowe ruchy (mio)kloniczne. Jeśli pacjent otrzymał niewystarczającą ilość leku antycholinergicznego lub jeśli fentanyl został skojarzony z lekami zwiotczającymi mięśnie szkieletowe niewykazującymi działania wagolitycznego, może wówczas u pacjenta wystąpić rzadkoskurcz a nawet nagłe zatrzymanie krążenia. Rzadkoskurcz można odwrócić atropiną. Opioidy mogą wywoływać niedociśnienie tętnicze, szczególnie u pacjentów z hipowolemią. Należy podjąć odpowiednie kroki w celu utrzymania stabilnego ciśnienia tętniczego. U pacjentów z upośledzoną podatnością naczyń mózgowych należy unikać szybkiego podawania opioidów w bolusie, gdyż u tych chorych przemijającemu spadkowi średniego ciśnienia tętniczego sporadycznie towarzyszyło krótkotrwałe obniżenie ciśnienia perfuzji naczyń mózgowych. Pacjenci długotrwale otrzymujący leki opioidowe lub nadużywający substancji opioidowych mogą wymagać zastosowania wyższych dawek. U pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów bardzo osłabionych zaleca się obniżenie dawki. Dawki opioidów należy ostrożnie stopniowo dostosowywać u pacjentów z następującymi schorzeniami: nieleczoną lub niedostatecznie leczoną niedoczynnością tarczycy, chorobami płuc, obniżoną rezerwą oddechową, alkoholizmem, zaburzoną czynnością nerek lub zaburzoną czynnością wątroby. Chorzy ci wymagają ponadto dłuższego monitorowania pooperacyjnego. Jeśli fentanyl jest podawany łącznie z neuroleptykiem, np. droperydolem, osoba podająca te leki powinna być zaznajomiona ze szczególnymi właściwościami obu substancji czynnych, szczególnie z różnicą w ich czasie działania. Przy stosowaniu tego połączenia leków częściej występuje niedociśnienie tętnicze. Neuroleptyki mogą wywoływać objawy pozapiramidowe, które można opanowywać lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona. Jak w przypadku innych opioidów, podanie fentanylu może prowadzić ze względu na jego działanie antycholinergiczne do zwiększenia ciśnienia wewnątrz dróg żółciowych, a w sporadycznych przypadkach może dojść do spastycznych skurczów zwieracza Oddiego. U pacjentów z nużliwością mięśni (myasthenia gravis), stosowanie niektórych leków antycholinergicznych i hamujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe przed rozpoczęciem i w trakcie stosowania schematu znieczulenia ogólnego obejmującego dożylne podawanie fentanylu należy podejmować z należytą rozwagą. W przypadku jednoczesnego stosowania leków o działaniu serotoninergicznym, np. inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. SSRI) i inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (ang.SNRI), a także w przypadku jednoczesnego stosowania leków upośledzających metabolizm serotoniny [np. inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO)] może dojść do rozwoju potencjalnie zagrażającego życiu zespołu serotoninowego. Może do tego dojść przy stosowaniu dawki zalecanej. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie psychoruchowe, omamy, śpiączkę), niestabilność autonomicznego układu nerwowego (np. częstoskurcz, labilność ciśnienia tętniczego, hipertermię), nadmierną aktywność przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (np. wygórowane odruchy, brak koordynacji ruchowej, sztywność mięśni) i/lub objawy ze strony przewodu pokarmowego (np. nudności, wymioty, biegunkę). W przypadku podejrzenia zespołu serotoninowego należy rozważyć szybkie odstawienie fentanylu. Wielokrotne podawanie w krótkich odstępach czasu przez dłuższy czas może skutkować wystąpieniem zespołu odstawiennego po zaprzestaniu leczenia, co może objawiać się następującymi działaniami niepożądanymi: nudności, wymioty, biegunka, lęk, dreszcze, drżenie i pocenie się. Techniki obejmujące analgezję u dzieci z oddechem samoistnym należy stosować wyłącznie w ramach znieczulenia lub w ramach sedacji połączonej z analgezją, w obecności doświadczonego personelu oraz w warunkach pozwalających na wdrożenie odpowiedniego postępowania w przypadku nagłego wystąpienia sztywności ściany klatki piersiowej wymagającej intubacji lub bezdechu wymagającego zastosowania interwencji wspomagającej czynność dróg oddechowych. Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, jeśli nie upłynął odpowiednio długi czas od podania fentanylu.InterakcjeStosowanie premedykacji opioidowej, barbituranów, benzodiazepin, neuroleptyków, gazów halogenowych oraz innych niewybiórczych substancji działających depresyjnie na OUN (np. alkoholu) może nasilać lub wydłużać depresję oddechową wywołaną przez fentanyl. Kiedy pacjenci otrzymywali te środki, wymagana dawka fentanylu była mniejsza od zazwyczaj stosowanej. Fentanyl, jako lek szybko usuwany z organizmu, jest szybko i w szerokim zakresie metabolizowany, głównie za pośrednictwem CYP3A4. Itrakonazol (będący silnym inhibitorem CYP3A4) podawany doustnie w dawce 200 mg/dobę przez 4 doby nie wywierał istotnego wpływu na farmakokinetykę dożylnie podawanego fentanylu. Doustnie podawany rytonawir (jeden z najsilniejszych inhibitorów CYP3A4) obniżał klirens dożylnie podawanego fentanylu o dwie trzecie. Maks. stężenia w osoczu po pojedynczej dawce fentanylu podanej dożylnie nie uległy natomiast zmianie. W przypadku podania fentanylu w dawce jednorazowej, jednoczesne podawanie silnych inhibitorów CYP3A4, np. rytonawiru, wymaga szczególnie uważnej opieki nad pacjentem i obserwacji. Jednoczesne stosowanie flukonazolu lub worykonazolu z fentanylem może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na ten ostatni. W przypadku stosowania fentanylu w sposób ciągły może być konieczne obniżenie jego dawki w celu uniknięcia kumulacji w organizmie, co mogłoby zwiększyć ryzyko przedłużonej lub opóźnionej depresji oddechowej. Zazwyczaj zaleca się przerwanie podawania inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) dwa tygodnie przed jakimkolwiek zabiegiem chirurgicznym lub procedurą znieczulenia. W kilku doniesieniach opisywano jednak stosowanie fentanylu w trakcie zabiegów chirurgicznych lub procedur znieczulenia u pacjentów przyjmujących IMAO bez występowania jakichkolwiek interakcji. Jednoczesne stosowanie fentanylu z lekiem o działaniu serotoninergicznym, np. inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) bądź inhibitorem monoaminooksydazy (IMAO) może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, stanu potencjalnego zagrożenia życia. Po podaniu fentanylu dawki innych leków działających depresyjnie na OUN należy obniżyć. W przypadku jednoczesnego stosowania fentanylu z etomidatem całkowity klirens etomidatu z osocza oraz objętość dystrybucji zmniejszają się (2-3-krotnie), bez zmiany w T0,5, co prowadzi do znacznego zwiększenia stężenia etomidatu w osoczu. Jednoczesne podanie fentanylu i midazolamu dożylnie prowadzi do zwiększenia T0,5 midazolamu w końcowej fazie eliminacji i zmniejszenia klirensu midazolamu z osocza. Kiedy wymienione leki podawane są łącznie z fentanylem, może być konieczne obniżenie ich dawek.Ciąża i laktacjaBrak wystarczających danych dotyczących stosowania fentanylu u kobiet w ciąży. Fentanyl może przenikać przez łożysko we wczesnej ciąży. W badaniach na zwierzętach wykazano niewielki toksyczny wpływ na rozrodczość. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Nie zaleca się (domięśniowego ani dożylnego) podawania fentanylu w trakcie porodu (w tym podczas cięcia cesarskiego), ponieważ przenika on przez łożysko i wpływa na ośrodek oddechowy płodu, który jest szczególnie wrażliwy na działanie opioidów. Jeśli jednak fentanyl jest podawany, to w każdym przypadku powinna być dostępna odtrutka gotowa do podania noworodkowi. Fentanyl przenika do mleka kobiecego, w związku z czym nie zaleca się karmienia piersią w ciągu 24 godzin od jego podania. Należy rozważyć bilans zagrożeń i korzyści związanych z karmieniem piersią po podaniu fentanylu.Działania niepożądaneZaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość (wstrząs anafilaktyczny, reakcja anafilaktyczna, pokrzywka). Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) nastrój euforyczny; (nieznana) majaczenie. Zaburzenia układu nerwowego: (często) dyskinezy, sedacja, zawroty głowy; (niezbyt często) ból głowy; (nieznana) drgawki, utrata przytomności, mioklonie. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia. Zaburzenia serca: (często) rzadkoskurcz, częstoskurcz, arytmia; (nieznana) zatrzymanie akcji serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze, ból żył; (niezbyt często) zapalenie żył, wahania ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) skurcz krtani, skurcz oskrzeli, bezdech; (niezbyt często) hiperwentylacja, czkawka; (nieznana) depresja oddechowa. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności,wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) alergiczne zapalenie skóry; (nieznana) świąd. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo często) sztywność mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) dreszcze, hipotermia; (nieznana) zespół odstawienia. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (często) splątanie pooperacyjne; (niezbyt często) powikłania znieczulenia dotyczące dróg oddechowych, pooperacyjne pobudzenie psychoruchowe. W przypadku stosowania neuroleptyku z fentanylem mogą wystąpić następujące działania niepożądane: dreszcze i/lub drżenie, niepokój psychoruchowy, pooperacyjne epizody omamów i objawy pozapiramidowe.PrzedawkowanieObjawy przedawkowania fentanylu są kontynuacją jego działania farmakologicznego. W zależności od indywidualnej wrażliwości obraz kliniczny jest przede wszystkim determinowany stopniem depresji oddechowej, która może wahać się od spowolnienia oddechu do bezdechu. Spowolnienie oddechu lub bezdech: podawanie tlenu, wspomagana lub kontrolowana wentylacja. Depresja oddechowa: należy podać swoistego antagonistę receptorów opioidowych (np. nalokson). Nie wyklucza to zastosowania innych natychmiastowych środków. Depresja oddechowa może utrzymywać się dłużej niż działanie antagonisty, w związku z czym może być konieczne podanie dodatkowych dawek. Sztywność mięśni: należy podać lek hamujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w celu ułatwienia wentylacji wspomaganej lub kontrolowanej. Pacjenta należy uważnie obserwować, utrzymując odpowiednią ciepłotę ciała i odpowiednią podaż płynów. W przypadku nasilonego lub utrzymującego się niedociśnienia tętniczego należy rozważyć możliwość hipowolemii, a jeśli zostanie ona potwierdzona, należy ją skorygować pozajelitowym podaniem odpowiedniego płynu infuzyjnego.DziałanieFentanyl jest silnie działającym narkotycznym lekiem przeciwbólowym należącym do opioidów syntetycznych wykazujących farmakologiczne działanie agonistyczne wobec receptora opioidowego µ. Może być stosowany jako lek przeciwbólowy w uzupełnieniu znieczulenia ogólnego albo jako samodzielny środek znieczulający. Fentanyl zachowuje stabilność serca i przeciwdziała związanym ze stresem zmianom hormonalnym w wyższych dawkach. Dawka 100 µg (2,0 ml) jest pod względem działania przeciwbólowego w przybliżeniu równoważna dawce 10 mg morfiny. Początek działania jest szybki. Jednak maks. efekt przeciwbólowy i oddechowo-depresyjny może rozwinąć się dopiero po kilku minutach. Po jednorazowej dawce dożylnej nieprzekraczającej 100 µg działanie przeciwbólowe utrzymuje się zazwyczaj około 30 minut. Stopień znieczulenia zależy od podanej dawki i można go dostosowywać do stopnia bolesności wykonywanego zabiegu chirurgicznego.Skład1 ml roztw. zawiera 0,05 mg fentanylu w postaci 0,0785 mg fentanylu cytrynianu. 1 amp. 2 ml zawiera 0,1 mg fentanylu w postaci 0,157 mg fentanylu cytrynianu. 1 amp. 10 ml zawiera 0,5 mg fentanylu w postaci 0,785 mg fentanylu cytrynianu.
Rx-w
Środek odurzający - grupa IPrzepisując ten lek pamiętaj:
- ilość substancji należy dodatkowo wyrazić słowami;
- na recepcie nie można wypisać dodatkowo innych leków;
- ten lek można przepisać tylko na miesięczną kurację;
- podaj szczegółowy sposób dawkowania;
DopingŚrodek uznany za dopingowy.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz NProdukt leczniczy zawierający środek odurzający grupy I-N lub II-N.
Upośledza !!Produkt leczniczy silnie upośledzający sprawność psychomotoryczną; bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu przez 24 h po zastosowaniu.
Komentarze
[ z 0]