WskazaniaDelirium tremens, ostrych stanów abstynencji poalkoholowej, stanów niepokoju, pobudzenia i stanów splątania u pacjentów w podeszłym wieku, zaburzeń snu u pacjentów w podeszłym wieku.DawkowanieDzieci i młodzież. Lek nie jest zalecany w leczeniu dzieci i młodzieży. Dorośli. Dawkowanie powinno być ustalone indywidualnie dla każdego pacjenta. Tak jak w przypadku innych leków o działaniu uspokajającym i nasennym zaleca się stosowanie najmniejszej dawki, która umożliwia kontrolę objawów choroby podstawowej bez jednoczesnego nadmiernego uspokojenia. Pacjent powinien ściśle przestrzegać zaleconego dawkowania, a leczenie należy przerwać, gdy tylko jest to możliwe. Leczenie stanów niepokoju, pobudzenia i stanów splątania u pacjentów w podeszłym wieku. 1 kaps. 3x/dobę. Leczenie zaburzeń snu u pacjentów w podeszłym wieku. Początkowa dawka wynosi 2 kaps. przed snem. Dawka powinna być zmniejszona, jeśli wystąpi wczesnoporanna senność. Ostre stany abstynencji poalkoholowej. Klometiazol nie leczy alkoholizmu. Pacjenci z objawami abstynencji poalkoholowej powinni być leczeni w szpitalu lub, wyjątkowo, ambulatoryjnie w specjalnym oddziale, gdzie dobowa dawka klometiazolu musi być kontrolowana przez personel medyczny. Dawkowanie powinno być ustalone indywidualnie, zależnie od stopnia nasilenia objawów i stanu pacjenta. Podczas leczenia pacjent powinien być uspokojony, ale przytomny. Należy szczególnie uważnie obserwować pacjentów, którzy wymagali głębokiego uspokojenia. Ze względu na ryzyko zwiększonego wydzielania śluzu w jamie nosowo-gardłowej i oskrzelach nie należy układać pacjenta w pozycji leżącej na plecach. Zaleca się następujący schemat dawkowania: dawka początkowa wynosi od 2-4 kaps., jeśli jest to konieczne dawkę można powtórzyć po kilku godzinach. Doba 1: (pierwsze 24 h): od 9-12 kaps. w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Doba 2: od 6-8 kaps. w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Doba 3: od 4-6 kaps. w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Doby od 4-6: stopniowe zmniejszanie dawkowania aż do dawki podtrzymującej. Nie zaleca się stosowania produktu dłużej niż 10 dni. Leczenie delirium tremens. W większości przypadków leczenie doustne umożliwia osiągnięcie oczekiwanego skutku klinicznego. Dawka początkowa wynosi od 2-4 kaps. Jeśli uspokojenie nie zostanie osiągnięte w ciągu 1-2 h, można podać ponownie 1 lub 2 kaps. Następne dawki leku można podawać, aż do zaśnięcia pacjenta. W trakcie początkowego opanowywania objawów u pacjenta nie należy podawać więcej niż 8 kaps. w ciągu pierwszych 2 h. Należy szczególnie uważnie obserwować pacjentów, którzy wymagali głębokiego uspokojenia. Ze względu na ryzyko zwiększonego wydzielania śluzu w jamie nosowo-gardłowej i oskrzelach nie należy układać pacjenta w pozycji leżącej na plecach. Po opanowaniu objawów produkt należy dawkować zgodnie z dawkowaniem zalecanym w leczeniu stanów abstynencji poalkoholowej. Dawkę należy zmniejszać stopniowo, a stosowanie leku zakończyć w ciągu 10 dni od rozpoczęcia leczenia. Pacjenci z niewydolnością wątroby. Należy rozważyć zmniejszenie dawki klometiazolu u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby. Należy zachować szczególną ostrożność, stosując produkt u pacjentów ze znacznym uszkodzeniem wątroby, ponieważ działanie uspokajające klometiazolu może maskować początek śpiączki wątrobowej. Pacjenci z niewydolnością nerek. Należy zachować ostrożność, stosując produkt u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek.PrzeciwwskazaniaProdukt jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na klometiazol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 oraz u pacjentów z ostrą niewydolnością oddechową.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościKlometiazol należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową oraz z zespołem bezdechu sennego. Klometiazol, leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym benzodiazepiny, oraz alkohol mogą wzajemnie nasilać swoje działanie. Zgłoszono zgon z powodu zapaści serowo-oddechowej, gdy klometiazol był stosowany jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Jeśli stosuje się jednocześnie te leki, dawkę całkowitą klometiazolu należy odpowiednio zmniejszyć. Nie wolno pić alkoholu podczas leczenia klometiazolem. Niedotlenienie wynikające z niewydolności krążeniowej i/lub oddechowej może się objawiać jako stan splątania. Należy wówczas zastosować leczenie przyczynowe, podczas którego powinno się unikać stosowania leków nasennych i uspokajających. Umiarkowana niewydolność wątroby związana z chorobą alkoholową nie jest przeciwwskazaniem do stosowania klometiazolu, należy jednak podczas leczenia uwzględnić zwiększoną dostępność układową i wydłużoną eliminację. Należy zachować szczególną ostrożność, stosując produkt u pacjentów ze znacznym uszkodzeniem wątroby i zmniejszeniem czynności wątroby, ponieważ działanie uspokajające klometiazolu może maskować początek śpiączki wątrobowej. Zgłaszano występowanie nieprawidłowej czynności wątroby, w tym zwiększenie aktywności aminotransferaz i, w rzadkich przypadkach, żółtaczki oraz zastoinowego zapalenia wątroby. Należy zachować ostrożność, stosując produkt u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek. Należy zachować ostrożność przepisując produkt pacjentom ze skłonnością do uzależnień i pacjentom, u których w wywiadzie stwierdzono tendencję do samodzielnego zwiększania dawek, ponieważ klometiazol może powodować psychiczne i/lub fizyczne uzależnienie. Po długotrwałym stosowaniu dużych dawek produktu Heminevrin opisywano uzależnienie fizyczne z objawami odstawienia, takimi jak: drgawki, drżenia i psychozy organiczne. Zgłoszenia te dotyczyły przede wszystkim sytuacji masowego przepisywania produktu alkoholikom leczonym w warunkach ambulatoryjnych. Produkt nie może być stosowany przez osoby spożywające lub nadużywające alkohol. Klometiazol stosowany jednocześnie z alkoholem, szczególnie u pacjentów z alkoholową marskością wątroby może prowadzić do śmiertelnego zahamowania układu oddechowego, nawet jeśli był krótko stosowany. Należy stosować ostrożnie u pacjentów w wieku podeszłym ze względu na możliwość zwiększonej biodostępności i wydłużonej eliminacji klometiazolu. Zaburzenia snu mogą być spowodowane przez czynniki psychiczne lub zaburzenia somatyczne. Należy je rozważyć, diagnozując przyczyny przewlekłych zaburzeń snu. Stosowanie leków nasennych powinno być tymczasowe lub przerywane w celu zapobiegania objawom odstawienia. Nagłe przerwanie stosowania leków nasennych po długotrwałym stosowaniu może niekiedy prowadzić do zaburzeń snu (trwających kilka nocy). Jedna kaps. produktu zawiera 30 mg sorbitolu, dlatego nie należy stosować tego leku u pacjentów z dziedzicznie występującą nietolerancją fruktozy. Klometiazol, tak jak wszystkie leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, zaburza sprawność psychoruchową. Należy unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn podczas stosowania produktu.InterakcjeOdnotowano jeden przypadek ciężkiej bradykardii u pacjenta stosującego jednocześnie propranolol i klometiazol. Istnieją dowody pozwalające sądzić, że cymetydyna hamuje metabolizm klometiazolu. Jednoczesne stosowanie tych leków może zwiększać stężenie klometiazolu we krwi/osoczu. Wyniki badań wskazują, że u pacjentów leczonych klometiazolem zmniejsza się klirens chlorzoksazonu w porównaniu z nieleczonymi, zdrowymi ochotnikami. Wykazano w ten sposób, że klometiazol jest inhibitorem izoenzymu CYP 2E1 i może hamować metabolizm innych leków metabolizowanych przez ten izoenzym. Kiedy klometiazol był podawany we wlewie dożylnym jednocześnie z karbamazepiną, klirens klometiazolu zwiększył się o 30%, co powodowało takie samo zmniejszenie stężenia klometiazolu w osoczu. Nie badano tej interakcji klometiazolu po jego doustnym podaniu. Jednoczesne stosowanie klometiazolu podawanego doustnie i karbamazepiny może jednak powodować zmniejszoną biodostępność i zwiększony klirens klometiazolu. Może być konieczne zwiększenie dawki klometiazolu, aby uzyskać takie samo działanie kliniczne, jak wówczas, gdy jest on podawany jednocześnie z karbamazepiną lub innym silnym induktorem.Ciąża i laktacjaKlometiazol można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania klometiazolu u kobiet w ciąży. Również wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach nie wykluczyły uszkadzającego wpływu na płód. Klometiazol przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Nie ustalono wpływu leków uspokajających/nasennych, leków przeciwdrgawkowych podawanych nawet w małych dawkach na mózg karmionego piersią dziecka. Klometiazol można stosować u kobiet karmiących piersią tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla dziecka.Działania niepożądaneDziałania niepożądane mogą wystąpić u 13% pacjentów w podeszłym wieku, u których klometiazol w postaci doustnej stosuje się w leczeniu stanów niepokoju oraz zaburzeń snu. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) wstrząs anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) bóle głowy. Zaburzenia oka: (często) zapalenie spojówek, w trakcie leczenia zmniejsza się nasilenie objawów lub ustępują one całkowicie. Zaburzenia serca: (rzadko) niedociśnienie tętnicze. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) podrażnienie błony śluzowej nosa, w trakcie leczenia zmniejsza się nasilenie objawów lub ustępują one całkowicie; (niezbyt często) wzmożone wydzielanie śluzu w jamie nosowo-gardłowej i oskrzelach. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) niestrawność, nudności, biegunka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz; (rzadko) żółtaczka, zastoinowe zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórne: (niezbyt często) świąd, wysypka, pokrzywka; (rzadko) wysypka pęcherzowa. Zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów stosujących duże dawki produktu może wystąpić silniejsze działanie uspokajające niż zamierzone. U pacjentów w podeszłym wieku bardzo rzadko mogą wystąpić reakcje paradoksalne w postaci pobudzenia lub splątania. W wielu przypadkach, szczególnie podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku z demencją lub pacjentów z objawami abstynencji poalkoholowej, różnicowanie działań niepożądanych i objawów choroby podstawowej może być trudne.PrzedawkowanieOdnotowano kilka zgonów po przedawkowaniu. Alkohol w znaczący sposób zwiększa toksyczność klometiazolu. Dawka 10 g w połączeniu z alkoholem może być śmiertelna. Dawka 7,5-9 g u osoby dorosłej powoduje umiarkowane objawy toksyczności. Charakterystyczne objawy przedawkowania klometiazolu to: wzmożone wydzielanie, szczególnie śliny i zwężenie źrenic. Początkowo może wystąpić pobudzenie ze splątaniem, majaczeniem i omamami. Postępujące hamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego może objawić się utratą odruchów, utratą przytomności, do wystąpienia głębokiej śpiączki. Inne objawy przedawkowania to: niewydolność oddechowa, zatrzymanie oddechu, obrzęk płuc, rozszerzenie naczyń krwionośnych, hipowolemia i zmniejszenie ciśnienia w wyniku niewydolności serca, możliwy wstrząs, skąpomocz, bezmocz, hipotermia, wysypka pęcherzowa. Alkohol w sposób znaczący zwiększa toksyczność klometiazolu. Jeżeli są wskazania, to należy wykonać płukanie żołądka z użyciem węgla aktywnego. Należy monitorować oddychanie, czynność układu krążenia i wydalanie moczu. W razie konieczności należy zaintubować pacjenta i zastosować oddech kontrolowany. Dodatkowo należy wyrównywać zaburzenia elektrolitowe. W wypadku zaburzeń krążenia należy monitorować układ krążenia i w razie konieczności podać dożylnie płyny, noradrenalinę (początkowo 0,05 µg/kg mc./min, dawka może być zwiększana o 0,05 µg/kg mc./min co 10 minut). Skuteczność wymuszonej diurezy lub innych metod zwiększenia wydalania klometiazolu nie została potwierdzona.DziałanieKlometiazol, pochodna części tiazolowej cząsteczki witaminy B1 jest krótko działającym lekiem nasennym, uspokajającym i spazmolitycznym. Hamuje drgawki wywoływane doświadczalnie. Klometiazol nasila działanie hamujące neuroprzekaźników, takich jak kwas gamma-aminomasłowy (GABA) i glicyna, ale nie wpływa na przekaźnictwo z udziałem acetylocholiny i adenozyny. W przeciwieństwie do barbituranów klometiazol nie hamuje przekaźnictwa z udziałem aminokwasów pobudzających. Nasilanie działania GABA jest prawdopodobnie związane z wpływem klometiazolu na miejsce oddziaływania związane z kanałem chlorkowym receptora GABAA. Dodatkowo, klometiazol wywiera bezpośredni wpływ na kanały chlorkowe. Dane te wskazują, że mechanizm działania klometiazolu różni się od mechanizmu działania barbituranów i pochodnych benzodiazepiny.Skład1 kaps. zawiera 300 mg klometiazolu etanodisulfonianu, co odpowiada 192 mg klometiazolu.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]