WskazaniaProdukt wskazany jest w leczeniu schizofrenii u osób dorosłych i młodzieży w wieku od 15 lat. Produkt wskazany jest w leczeniu zaburzeń schizoafektywnych u osób dorosłych. DawkowanieSchizofrenia (dorośli). Zalecana dawka produktu w leczeniu schizofrenii u dorosłych wynosi 6 mg raz/dobę, podawana rano. Nie jest wymagane stopniowe zwiększanie dawki na początku leczenia. U niektórych pacjentów korzystne może być zastosowanie leku w dawkach mniejszych lub większych, w zakresie zalecanych dawek wynoszących 3-12 mg raz/dobę. Jeśli jest wskazane dostosowanie dawki, należy to zrobić jedynie po ponownej ocenie stanu klinicznego pacjenta. Gdy wskazane jest zwiększenie dawki, zaleca się zwiększać ją o 3 mg/dobę, w odstępach czasowych dłuższych niż 5 dni. Zaburzenia schizoafektywne (dorośli). Zalecana dawka produktu w leczeniu zaburzeń schizoafektywnych u dorosłych wynosi 6 mg raz/dobę, podawana rano. Nie jest wymagane stopniowe zwiększanie dawki na początku leczenia. U niektórych pacjentów korzystne może być zastosowanie leku w dawkach większych, w zakresie zalecanych dawek wynoszących od 6-12 mg raz/dobę. Jeśli jest wskazane dostosowanie dawki, należy to zrobić jedynie po ponownej ocenie stanu klinicznego pacjenta. Gdy wskazane jest zwiększenie dawki, zaleca się zwiększać ją o 3 mg/dobę, w odstępach czasowych dłuższych niż 4 dni. Przestawianie na inne leki przeciwpsychotyczne. Brak zbieranych systematycznie danych dotyczących przestawiania pacjentów z leczenia produktem na inne leki przeciwpsychotyczne. Podczas przestawiania pacjenta na inny lek przeciwpsychotyczny ze względów medycznie uzasadnionych konieczny jest nadzór lekarza z powodu różnych profili farmakodynamicznych i farmakokinetycznych leków przeciwpsychotycznych. Pacjenci w podeszłym wieku. Dla pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek (ł80 ml/min.) zalecane dawki są takie same, jak dla pacjentów dorosłych z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów w podeszłym wieku czynność nerek może być jednak osłabiona, toteż może się okazać konieczne dostosowanie dawki leku w zależności od wydolności nerek. Produkt powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem i czynnikami ryzyka udaru. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności produktu u pacjentów w wieku >65 lat z zaburzeniami schizoafektywnymi. Zaburzenia czynności wątroby. Nie jest wymagane dostosowywanie dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Ponieważ produkt nie był badany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, zalecana jest ostrożność u tych pacjentów. Zaburzenia czynności nerek. Dla pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ł50 do <80 ml/min.) zalecana dawka początkowa wynosi 3 mg raz/dobę. Dawka może być zwiększona do 6 mg raz/dobę w oparciu o odpowiedź kliniczną i tolerancję. Dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego (ClCr ł10 do <50 ml/min.) zalecana początkowa dawka produktu wynosi 1,5 mg raz/dobę, która może być zwiększona do 3 mg raz/dobę po ponownej ocenie stanu klinicznego pacjenta. Ponieważ produkt nie był badany u pacjentów z ClCr <10 ml/min, nie jest zalecane stosowanie produktu u tych pacjentów. Dzieci i młodzież. Schizofrenia: zalecana dawka początkowa produktu w leczeniu schizofrenii u młodzieży w wieku co najmniej 15 lat wynosi 3 mg raz/dobę, podawana rano. Młodzież o mc. <51 kg: maks. zalecana dawka dobowa produktu wynosi 6 mg. Młodzież o mc. ł51 kg: maks. zalecana dawka dobowa produktu wynosi 12 mg. Jeśli jest wskazane dostosowanie dawki, należy to zrobić jedynie po ponownej ocenie stanu klinicznego pacjenta. Gdy wskazane jest zwiększenie dawki, zaleca się zwiększać ją o3 mg/dobę, zwykle w odstępach czasowych dłuższych niż 5 dni. Nie ustalono bezpieczeństwa ani skuteczności produktu u młodzieży w wieku 12-14 lat. Aktualnie dostępne dane opisano w ChPL lecz nie ustalono zaleceń dawkowania. Nie ma wskazań do zastosowania produktu u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Zaburzenia schizoafektywne: nie badano ani nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności produktu w leczeniu zaburzeń schizoafektywnych u pacjentów w wieku 12-17lat. Nie ma wskazań do zastosowania produktu u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Inne specjalne populacje. Nie zaleca się dostosowywania dawki produktu w oparciu o płeć, rasę czy palenie tytoniu.UwagiProdukt przeznaczony jest do stosowania doustnego. Produkt należy połykać w całości, popijając płynem. Tabl. nie należy żuć, dzielić ani kruszyć. Substancja czynna znajduje się w niewchłanialnej otoczce zaprojektowanej tak, aby uwalniać substancję czynną w kontrolowanym tempie. Otoczka tabl. wraz z nierozpuszczalnymi składnikami rdzenia jest wydalana z organizmu. Pacjenci nie powinni niepokoić się, jeśli czasami zauważą w kale coś, co wyglądem przypomina tabl. Podawanie produktu należy ustalić w odniesieniu do przyjmowania pokarmów. Pacjent powinien zostać pouczony, aby zawsze przyjmować produkt na czczo albo zawsze przyjmować go razem ze śniadaniem. Nie zmieniać sposobu przyjmowania na czczo na przyjmowanie razem z posiłkiem.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną, rysperydon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPacjentów z zaburzeniami schizoafektywnymi leczonych paliperydonem należy poddawać ścisłej obserwacji pod kątem ewentualnej zmiany objawów z maniakalnych na depresyjne. Należy zachować ostrożność, gdy produkt jest przepisywany pacjentom z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego albo wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym oraz podczas jednoczesnego stosowania innych leków wydłużających odstęp QT. W związku ze stosowaniem paliperydonu zgłaszano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS) charakteryzującego się hipertermią, sztywnością mięśni, niestabilnością układu autonomicznego, zmianami stanu świadomości i zwiększeniem aktywności fosfokinazy kreatynowej w surowicy. Dodatkowe objawy kliniczne mogą obejmować: mioglobinurię(rabdomioliza) i ostre zaburzenia czynności nerek. W razie wystąpienia u pacjenta objawów przedmiotowych lub podmiotowych wskazujących na NMS należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne, w tym produkt. Stosowanie leków o właściwościach antagonisty receptora dopaminy wiązało się z rozwojem dyskinez późnych, cechujących się występowaniem rytmicznych ruchów mimowolnych, głównie języka i/lub mięśni twarzy. Jeśli pojawią się objawy przedmiotowe i podmiotowe dyskinez późnych, należy rozważyć odstawienie wszystkich leków przeciwpsychotycznych, w tym produktu. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych w tym produktu leczniczego stwierdzano wystąpienie leukopenii, neutropenii i agranulocytozy. Agranulocytozę po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano bardzo rzadko. Pacjentów z istotną klinicznie leukopenią lub polekową leukopenią/neutropenią w wywiadzie należy obserwować przez pierwszych kilka m-cy terapii. Należy rozważyć odstawienie produktu leczniczego przy pierwszym objawie znaczącego klinicznie zmniejszenia liczby leukocytów, wobec braku innych czynników przyczynowych. Pacjentów z istotną klinicznie neutropenią należy uważnie obserwować, czy nie występuje u nich gorączka lub inne objawy przedmiotowe lub podmiotowe infekcji oraz podjąć natychmiastowe leczenie w razie wystąpienia takich objawów. U pacjentów z ciężką neutropenią (bezwzględna liczba neutrofilów <1 x 109/l) należy przerwać stosowanie produktu leczniczego i badać liczbę leukocytów do momentu powrotu wyniku do normy. Podczas leczenia paliperydonem stwierdzano wystąpienie hiperglikemii, cukrzycy i zaostrzenie przebiegu wcześniej występującej cukrzycy. W niektórych przypadkach zgłaszano wcześniej zwiększenie mc., co może być czynnikiem predysponującym. Związek z kwasicą ketonową był zgłaszany bardzo rzadko, a ze śpiączką cukrzycową rzadko. Zaleca się prowadzenie odpowiedniej obserwacji klinicznej zgodnie z wytycznymi terapii przeciwpsychotycznej. U pacjentów leczonych jakimkolwiek atypowym lekiem przeciwpsychotycznym, w tym produktem leczniczym, należy obserwować objawy hiperglikemii (takie jak: polidypsja, poliuria, nadmierne łaknienie i osłabienie), a pacjentów z cukrzycą należy regularnie badać, czy nie pogarsza się u nich kontrola glikemii. Podczas stosowania produktu zgłaszano znaczne zwiększenie mc. Należy regularnie kontrolować mc. Badania hodowli tkankowych wskazują, że prolaktyna może stymulować wzrost komórek nowotworowych w guzach piersi u ludzi. Chociaż nie stwierdzono do tej pory w badaniach klinicznych ani epidemiologicznych wyraźnego związku z podawanymi lekami przeciwpsychotycznymi, należy zachować ostrożność u pacjentów z wywiadem w tym kierunku. Paliperydon należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonymi wcześniej guzami prolaktynozależnymi. Ze względu na działanie blokujące receptory b-adrenergiczne paliperydon może wywoływać u niektórych pacjentów niedociśnienie ortostatyczne. Na podstawie zebranych danych pochodzących z trzech trwających po 6 tyg. badań z grupą kontrolną placebo, przeprowadzonych z użyciem produktu w ustalonej dawce (3 mg, 6 mg, 9 mg i 12 mg) stwierdzono, że niedociśnienie ortostatyczne występowało u 2,5% pacjentów leczonych produktem w porównaniu z 0,8% pacjentów otrzymujących placebo. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego (np.: niewydolność serca, zawał lub niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia przewodzenia), z chorobą naczyń mózgowych lub zaburzeniami predysponującymi do wystąpienia niedociśnienia (np.: odwodnienie i hipowolemia). Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z drgawkami w wywiadzie lub z innymi stanami, które mogą obniżać próg drgawkowy. Ze względu na to, że tabl. nie odkształcają się i nie zmieniają w przewodzie pokarmowym swojego kształtu w sposób znaczący, zwykle nie należy podawać produktu pacjentom z istniejącym uprzednio znacznym zwężeniem przewodu pokarmowego (patologicznym lub jatrogennym) ani pacjentom z dysfagią, czy mającym istotne trudności z połykaniem tabl. Istnieją rzadkie doniesienia o objawach niedrożności związanych z przyjmowaniem leków w postaci niezmieniających kształtu produktów o kontrolowanym uwalnianiu u pacjentów ze stwierdzonym zwężeniem w obrębie przewodu pokarmowego. Ze względu na to, że jest to produkt o kontrolowanym uwalnianiu, lek można stosować jedynie u pacjentów, którzy są wstanie połknąć tabl. w całości. Stany prowadzące do skrócenia czasu pasażu żołądkowo-jelitowego, np.: choroby związane z przewlekłą ciężką biegunką, mogą skutkować zmniejszonym wchłanianiem paliperydonu. Stężenia paliperydonu w osoczu są zwiększone u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i dlatego może być konieczne dostosowanie dawki u niektórych pacjentów. Brak danych dotyczących pacjentów z ClCr <10ml/min. Nie należy stosować paliperydonu u pacjentów z ClCr <10 ml/min. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg klasyfikacji Child-Pugh). Należy zachować ostrożność, gdy paliperydon jest stosowany u tych pacjentów. Nie badano stosowania produktu u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. Przyjmuje się doświadczenia dotyczące rysperydonu jako wiążące również dla paliperydonu. W metaanalizie 17 badań klinicznych z grupą kontrolną stwierdzono zwiększone ryzyko zgonu pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych innymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym rysperydonem, arypiprazolem, olanzapiną i kwetiapiną w porównaniu do placebo. U pacjentów leczonych rysperydonem umieralność wyniosła 4% w porównaniu do 3,1% dla placebo. W randomizowanych badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo przeprowadzonych w populacji pacjentów z otępieniem, leczonych innymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym rysperydonem, arypiprazolem i olanzapiną, obserwowano ok. 3-krotnie większe ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji dotyczących naczyń mózgowych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany. Produkt powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, z czynnikami ryzyka udaru. Zalecając stosowanie produktu pacjentom z chorobą Parkinsona lub otępieniem z obecnością ciał Lewy’ego (DLB), lekarze powinni rozważyć ryzyko i korzyści ze względu na możliwe zwiększone ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego i możliwą zwiększoną wrażliwość na leki przeciwpsychotyczne w obu tych grupach pacjentów. Objawy zwiększonej wrażliwości na leki przeciwpsychotyczne mogą obejmować: splątanie, zaburzenie świadomości, niestabilność postawy z częstymi upadkami, które towarzyszą objawom pozapiramidowym. Donoszono o przypadkach priapizmu wywołanych przez przeciwpsychotyczne produkty lecznicze (do których należy rysperydon) stosowane łącznie z lekami o działaniu blokującym receptory b-adrenergiczne. Podczas obserwacji po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu odnotowano również przypadki priapizmu wywołane przez paliperydon, będący aktywnym metabolitem rysperydonu. Należy poinformować pacjentów, aby natychmiast zgłosili się do lekarza, jeśli objawy priapizmu nie ustąpią w ciągu 3-4 h. Przeciwpsychotycznym produktom leczniczym przypisywano właściwość zakłócania zdolności organizmu do obniżania podstawowej temp. ciała. Zaleca się zachowanie odpowiedniej ostrożności w przypadku przepisywania produktu pacjentom, u których mogą wystąpić warunki sprzyjające podwyższeniu podstawowej temp. ciała, np.: pacjentom podejmującym intensywny wysiłek fizyczny, narażonym na działanie ekstremalnie wysokich temp., przyjmującym jednocześnie leki o działaniu przeciwcholinergicznym lub odwodnionym. Podczas stosowania przeciwpsychotycznych produktów leczniczych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE). U pacjentów przyjmujących leki przeciwpsychotyczne często występują nabyte czynniki ryzyka VTE, dlatego przed i w trakcie stosowania produktu należy wykryć wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby oraz podjąć środki zapobiegawcze. W badaniach przedklinicznych z użyciem paliperydonu obserwowano działanie przeciwwymiotne. W przypadku stosowania leku u ludzi działanie to może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania niektórych leków lub stany, takie jak niedrożność jelit, zespół Reye’a i nowotwór mózgu. Należy obserwować działanie sedatywne produktu w tej populacji. Zmiana pory przyjmowania produktu może zmniejszyć wpływ sedatywny na pacjenta. Z powodu możliwego wpływu dłużej trwającej hiperprolaktynemii na rozwój i dojrzewanie płciowe u młodzieży, należy rozważyć regularną ocenę kliniczną stanu endokrynologicznego, w tym pomiary wzrostu, mc., dojrzewania płciowego, miesiączkowania i innych możliwych działań zależnych od prolaktyny. Podczas leczenia produktem należy również prowadzić regularne badania objawów pozapiramidowych i innych zaburzeń ruchu. U pacjentów przyjmujących leki o działaniu antagonistycznym na receptory a1a-adrenergiczne, takie jak lek, stwierdzano podczas operacji usunięcia zaćmy śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. IFIS). Zespół IFIS może zwiększać ryzyko powikłań ocznych w trakcie i po zabiegu. Przed zabiegiem trzeba poinformować wykonującego go okulistę o aktualnym lub wcześniejszym przyjmowaniu leków o działaniu antagonistycznym na receptory a1a-adrenergiczne. Nie ustalono możliwych korzyści z odstawienia leków blokujących receptory a1 przed zabiegiem usunięcia zaćmy i należy to rozważyć wobec ryzyka przerwania leczenia przeciwpsychotycznego. Paliperydon może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn z powodu potencjalnego wpływu na układ nerwowy i wzrok. Dlatego należy zalecić pacjentom powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn do czasu poznania ich indywidualnej wrażliwości na działanie produktu.InterakcjeZalecana jest ostrożność podczas przepisywania produktu jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA (np.: chinidyna, dyzopyramid), leki przeciwarytmiczne klasy III (np.: amiodaron, sotalol), niektóre leki przeciwhistaminowe, niektóre inne leki przeciwpsychotyczne oraz niektóre leki przeciw malarii (np.: meflokina). Nie należy się spodziewać, aby paliperydon powodował znaczące klinicznie interakcje farmakokinetyczne z lekami metabolizowanymi przez izoenzymy cytochromu P-450. Badania in vitro wskazują, że paliperydon nie indukuje aktywności CYP1A2. Ze względu na zasadniczy wpływ paliperydonu na OUN należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu jednocześnie z innymi lekami działającymi ośrodkowo np.: anksjolityki, większość leków przeciwpsychotycznych, leki nasenne, opioidy itp. lub z alkoholem. Paliperydon może antagonizować działanie lewodopy i innych agonistów dopaminy. Jeśli to skojarzenie uważane jest za konieczne, szczególnie w zaawansowanej fazie choroby Parkinsona, należy zastosować najmniejsze skuteczne dawki każdego z leków. Z powodu możliwości wywoływania niedociśnienia ortostatycznego można obserwować wpływ addycyjny podczas jednoczesnego stosowania produktu z innymi produktami leczniczymi mającymi podobne właściwości np.: inne leki przeciwpsychotyczne, leki trójpierścieniowe. Należy zachować ostrożność, gdy paliperydon jest podawany razem z innymi lekami obniżającymi próg drgawkowy (np.: pochodne fenotiazyny lub butyrofenonu, klozapina, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, tramadol, meflokina itp.). Nie badano interakcji pomiędzy produktem a litem, jednak interakcja farmakokinetyczna jest mało prawdopodobna. Jednoczesne podawanie produktu 12 mg raz/dobę z tabl. o przedł. uwalnianiu zawierającymi sól sodową diwalproinianu (500-2000 mg raz/dobę) nie miało wpływu na farmakokinetykę walproinianu w stanie stacjonarnym. Jednoczesne podawanie produktu z tabl. o przedł. uwalnianiu zawierającymi sól sodową diwalproinianu zwiększyło ekspozycję na paliperydon. Wyniki badań in vitro wskazują na to, że CYP2D6 i CYP3A4 mogą w min. stopniu uczestniczyć w metabolizmie paliperydonu, lecz nie stwierdzono ani w warunkach in vitro ani in vivo, aby te izoenzymy miały istotne znaczenie w metabolizmie paliperydonu. Jednoczesne podawanie produktu z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, nie wykazało znaczącego klinicznie wpływu na farmakokinetykę paliperydonu. Badania in vitro wykazały, że paliperydon jest substratem glikoproteiny P (P-gp). Jednoczesne stosowanie produktu raz/dobę z karbamazepiną w dawce 200 mg 2x/dobę powodowało zmniejszenie o ok. 37% w stanie stacjonarnym średniej wartości Cmax i AUC paliperydonu. To zmniejszenie jest spowodowane w znacznej mierze zwiększeniem klirensu nerkowego paliperydonu o 35% jako prawdopodobny efekt indukcji glikoproteiny P przez karbamazepinę w nerkach. Niewielkie zmniejszenie ilości substancji czynnej wydalanej w postaci niezmienionej w moczu sugeruje, że istnieje niewielki wpływ na metabolizm z udziałem cytochromu czy biodostępność paliperydonu podczas jednoczesnego stosowania z karbamazepiną. Bardziej znaczące zmniejszenie stężeń paliperydonu w osoczu mogłyby występować po większych dawkach karbamazepiny. W momencie rozpoczęcia podawania karbamazepiny należy ponownie ocenić dawkę produktu i w razie potrzeby ją zwiększyć. Odwrotnie w momencie odstawienia karbamazepiny należy ponownie ocenić dawkę produktu i w razie potrzeby ją zmniejszyć. Od 2-3 tyg. zajmuje osiągnięcie pełnej indukcji i w podobnym okresie od odstawienia induktora efekt się kończy. Inne produkty lecznicze czy zioła, które są induktorami np.: ryfampicyna czy dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum), mogą mieć podobny wpływ na paliperydon. Produkty lecznicze wpływające na czas pasażu żołądkowo–jelitowego mogą zaburzać wchłanianie paliperydonu np.: metoklopramid. Jednoczesne podanie jednej dawki produktu 12 mg z tabl. o przedł. uwalnianiu zawierającymi sól sodową diwalproinianu (2 tabl. 500 mg raz/dobę) spowodowało wzrost przeciętnie o 50% średniej wartości Cmax i AUC paliperydonu. Należy rozważyć zmniejszenie po ocenie klinicznej dawki produktu jeśli jest on podawany jednocześnie z walproinianem. Jednoczesne stosowanie produktu z doustnie podawanym rysperydonem nie jest zalecane, ponieważ paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu i to połączenie może prowadzić do dodatkowej ekspozycji na paliperydon. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Ciąża i laktacjaBrak wystarczających danych dotyczących stosowania paliperydonu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują działania teratogennego paliperydonu, lecz obserwowano inny rodzaj toksycznego wpływu na rozród. Noworodki narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym paliperydonu) w czasie III trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym zaburzenia pozapiramidowe i/lub objawy odstawienne o różnym nasileniu i czasie trwania po porodzie. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. W związku z powyższym noworodki powinny być uważnie monitorowane. Produktu nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli podczas ciąży konieczne jest przerwanie leczenia, nie powinno być dokonane nagle. Paliperydon przenika do mleka ludzkiego w takiej ilości, że prawdopodobny jest jego wpływ na organizm noworodków/dzieci karmionych piersią, jeśli karmiące kobiety przyjmują dawki terapeutyczne. Nie należy stosować produktu w okresie karmienia piersią. Nie wykazano wpływu na płodność w badaniach nieklinicznych.Działania niepożądaneDo najczęściej zgłaszanych w badaniach klinicznych u dorosłych działań niepożądanych leku należały: ból głowy, bezsenność, sedacja/senność, parkinsonizm, akatyzja, tachykardia, drżenie, dystonia, zakażenie górnych dróg oddechowych, lęk, zawroty głowy, zwiększenie masy ciała, nudności, pobudzenie, zaparcia, wymioty, zmęczenie, depresja, niestrawność, biegunka, suchość śluzówki jamy ustnej, ból zębów, ból mięśniowo-szkieletowy, nadciśnienie, astenia, ból pleców, wydłużenie odstępu QT i kaszel. Działania niepożądane przypuszczalnie zależne od dawki leku to: ból głowy, sedacja/senność, parkinsonizm, akatyzja, tachykardia, dystonia, zawroty głowy, drżenie, zakażenie górnych dróg oddechowych, niestrawność oraz ból mięśniowo-szkieletowy. W badaniach zaburzeń schizoafektywnych obserwowano działania niepożądane u większego odsetka pacjentów ze wszystkich grup dawkowania produktu otrzymujących jednocześnie antydepresanty lub stabilizatory nastroju niż u pacjentów leczonych wyłącznie produktem. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie oskrzeli, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie zatok, zakażenie dróg moczowych, grypa; (niezbyt często) zapalenie płuc, zakażenie dróg oddechowych, zapalenie pęcherza moczowego, zakażenie ucha, zapalenie migdałków; (rzadko) zakażenie oka, grzybica paznokci, zapalenie tkanki łącznej, akaroza skórna. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość, zmniejszenie wartości hematokrytu; (rzadko) agranulocytoza, neutropenia, zwiększenie liczby eozynofilów. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość. Zaburzenia endokrynologiczne: (niezbyt często) hiperprolaktynemi; (rzadko) nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obecność glukozy w moczu. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zwiększenie mc., zwiększenie apetytu, zmniejszenie mc., zmniejszenie apetytu; (niezbyt często) cukrzyca, hiperglikemia, zwiększenie obwodu w talii, jadłowstręt, zwiększenie stężenia trójglicerydów we krwi; (rzadko) zatrucie wodne, cukrzycowa kwasica ketonowa, hipoglikemia, polidypsja, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi; (nieznana) hiperinsulinemia. Zaburzenia psychiczne:(bardzo często) bezsenność; (często) mania, pobudzenie, depresja, lęk; (niezbyt często) zaburzenia snu, stan splątania, zmniejszone libido, anorgazmia, nerwowość, koszmary senne; (rzadko) przytępiony afekt. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) parkinsonizm, akatyzja, sedacja/senność, ból głowy; (często) dystonia, zawroty głowy, dyskineza, drżenie; (niezbyt często) dyskineza późna, napady drgawkowe, omdlenie, nadpobudliwość psychomotoryczna, zawroty głowy zależne od postawy ciała, zaburzenia koncentracji, dyzartria, zaburzenia smaku, niedoczulica, parestezje; (rzadko) złośliwy zespół neuroleptyczny, niedokrwienie mózgu, brak reakcji na bodźce, utrata świadomości, zmniejszony poziom świadomościc, śpiączka cukrzycowa, zaburzenia równowagi, nieprawidłowa koordynacja, kiwanie głową.PrzedawkowanieNa ogół oczekiwane objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania są skutkiem nasilenia działań farmakologicznych paliperydonu, np.: senność i sedacja, tachykardia i niedociśnienie, wydłużenie odstępu QT oraz objawy pozapiramidowe. Po przedawkowaniu zgłaszano częstoskurcz komorowy torsade de pointes i migotanie komór. W razie ostrego przedawkowania produktu leczniczego należy uwzględnić możliwość zatrucia wielolekowego. Oceniając konieczność leczenia i powrotu do zdrowia należy uwzględnić fakt, że produkt ma postać tabl. o przedł. uwalnianiu. Nie istnieje swoista odtrutka na paliperydon. Należy zastosować ogólne leczenie podtrzymujące. Należy udrożnić i utrzymać drożność dróg oddechowych oraz zapewnić właściwe natlenowanie i wentylację. Należy niezwłocznie rozpocząć obserwację układu sercowo-naczyniowego z uwzględnieniem stałego monitoringu EKG w celu wykrycia potencjalnych zaburzeń rytmu. Niedociśnienie i zapaść naczyniową należy leczyć odpowiednimi środkami, takimi jak podanie dożylnie płynów i/lub leków o działaniu sympatykomimetycznym. Należy rozważyć płukanie żołądka (po zaintubowaniu nieprzytomnego pacjenta) i podanie węgla aktywowanego oraz środków przeczyszczających. Jeśli wystąpią ciężkie objawy pozapiramidowe, należy podać leki przeciwcholinergiczne. Należy utrzymywać ścisły nadzór i obserwację, aż do czasu powrotu pacjenta do zdrowia.DziałaniePaliperydon jest selektywnym czynnikiem blokującym działanie monoamin, którego właściwości farmakologiczne różnią się od właściwości tradycyjnych neuroleptyków. Paliperydon wiąże się silnie z receptorami serotoninergicznymi 5-HT2 oraz dopaminergicznymi D2. Paliperydon blokuje również receptory adrenergiczne a1 oraz w mniejszym stopniu receptory histaminowe H1 i receptory adrenergiczne a2. Aktywność farmakologiczna enancjomerów (+)-i (-)- paliperydonu jest zbliżona pod względem jakościowym i ilościowym. Paliperydon nie łączy się z receptorami cholinergicznymi. Pomimo że paliperydon jest silnym antagonistą receptora D2, co, jak się uważa, łagodzi objawy pozytywne schizofrenii, to słabiej wywołuje katalepsję i osłabia funkcje motoryczne w mniejszym stopniu niż tradycyjne neuroleptyki. Dominujący ośrodkowy antagonizm serotoninowy może zmniejszać skłonność paliperydonu do wywoływania objawów pozapiramidowych.Skład1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 3 mg, 6 mg lub 9 mg paliperydonu.
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Komentarze
[ z 0]