WskazaniaLeczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie, ze zwiększonym ryzykiem złamań. Wykazano zmniejszenie ryzyka złamań kręgów; skuteczność w zapobieganiu złamaniom szyjki kości udowej nie została ustalona.DawkowanieZalecana dawka to 1 tabl. powl. 150 mg raz na miesiąc. Tabl. powinna być przyjmowana tego samego dnia każdego m-ca. Produkt leczniczy należy przyjmować po całonocnym okresie niejedzenia (co najmniej 6 h od ostatniego posiłku), na jedną godzinę przed pierwszym posiłkiem lub napojem (innym niż woda) w danym dniu lub jakimkolwiek innym doustnym produktem leczniczym lub preparatem uzupełniającym (włączając preparaty wapnia). W przypadku pominięcia dawki, pacjenci powinni być poinstruowani, żeby przyjąć 1 tabl. leku 150 mg następnego dnia rano po dniu, w którym pacjent przypomni sobie o pominiętej dawce, jeśli do następnej zaplanowanej dawki zgodnie ze schematem zostało więcej niż 7 dni. Następnie pacjenci powinni wrócić do przyjmowania leku raz na miesiąc zgodnie z dotychczasowym schematem dawkowania. Jeśli do następnej zaplanowanej dawki zostało mniej niż 7 dni, pacjenci powinni zaczekać do tej najbliższej dawki i kontynuować przyjmowanie 1 tabl. raz na miesiąc zgodnie z dotychczasowym schematem. Pacjenci nie powinni przyjmować 2 tabl. w tym samym tyg. Pacjenci powinni otrzymywać suplementację wapnia i/lub witaminę D, jeśli ich zawartość w diecie jest niewystarczająca. Nie ustalono optymalnego czasu trwania leczenia bisfosfonianami. Należy okresowo oceniać konieczność dalszego leczenia u każdego pacjenta indywidualnie w oparciu o korzyści i potencjalne ryzyko związane ze stosowaniem produktu leczniczego, zwłaszcza po upływie co najmniej 5 lat terapii. Chorzy z niewydolnością nerek: ze względu na ograniczoną ilość danych klinicznych nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min. U chorych z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek dostosowywanie dawki preparatu nie jest konieczne, jeśli klirens kreatyniny jest równy lub większy niż 30 ml/min. Chorzy z niewydolnością wątroby: dostosowanie dawki leku nie jest wymagane. Osoby w podeszłym wieku (> 65 lat): dostosowanie dawki leku nie jest wymagane. Populacja dzieci i młodzieży: brak wskazań do stosowania u dzieci poniżej 18 lat i nie badano leku w tej populacji.UwagiLek do podawania doustnego. Tabl. należy połykać w całości popijając szklanką wody (180-240 ml), w pozycji wyprostowanej (siedzącej lub stojącej). Nie należy używać wody o wysokiej zawartości wapnia. Jeśli istnieje obawa, że w wodzie z kranu występuje wysokie stężenie wapnia (tzw. twarda woda), zaleca się stosować wodę o niskiej zawartości soli mineralnych. Po przyjęciu produktu leczniczego nie należy przyjmować pozycji leżącej przez 1 h. Woda jest jedynym napojem, którym należy popić produkt leczniczy. Pacjenci nie powinni żuć ani ssać tabl., ze względu na potencjalne ryzyko owrzodzeń jamy ustnej i gardła.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na kwas ibandronowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Hipokalcemia. Nieprawidłowość w obrębie przełyku, prowadząca do opóźnienia jego opróżniania, taka jak zwężenie lub skurcz dolnej części przełyku. Niezdolność do utrzymania pozycji stojącej lub siedzącej przez co najmniej 60 minut.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPrzed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym należy koniecznie wyrównać istniejący niedobór wapnia. Inne zaburzenia metabolizmu kostnego i mineralnego również powinny być skutecznie leczone. U wszystkich pacjentów ważna jest odpowiednia podaż wapnia i witaminy D. Doustne podawanie bisfosfonianów może powodować miejscowe podrażnienie błony śluzowej górnego odcinka przewodu pokarmowego. Z powodu możliwości działania drażniącego i potencjalnego pogorszenia choroby podstawowej, produkt leczniczy powinien być stosowany z ostrożnością u pacjentów z czynną chorobą górnego odcinka przewodu pokarmowego (np. przełyk Barreta, dysfagia, inne choroby przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka, dwunastnicy lub owrzodzenie). U pacjentów otrzymujących doustne leczenie bisfosfonianami zgłaszano działania niepożądane takie jak zapalenie błony śluzowej przełyku, owrzodzenie przełyku i nadżerki przełyku, w niektórych przypadkach ciężkie, wymagające hospitalizacji, rzadko z krwawieniem lub z następowym zwężeniem przełyku lub perforacją. Ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych dotyczących przełyku było większe u pacjentów, którzy nie stosowali się do instrukcji przyjmowania preparatu i/lub którzy kontynuowali przyjmowanie doustnych bisfosfonianów po pojawieniu się objawów wskazujących na podrażnienie przełyku. Pacjenci powinni przywiązywać szczególną uwagę do przestrzegania instrukcji przyjmowania leku. Lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na jakiekolwiek dolegliwości i objawy mogące dotyczyć przełyku i poinstruować pacjentów, by przerwali stosowanie produktu leczniczego i zgłosili się w celu uzyskania pomocy medycznej, jeśli rozwinie się dysfagia, biegunka, ból zamostkowy lub wystąpi zgaga czy też jej nasilenie. Podczas gdy w klinicznych badaniach kontrolowanych nie obserwowano większego ryzyka, po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano wystąpienia owrzodzenia żołądka i przełyku po stosowaniu doustnych bisfosfonianów.Stosowanie zarówno NLPZ, jak i bisfosfonianów wiąże się z podrażnieniem przewodu pokarmowego, dlatego w przypadku jednoczesnego podawania tych leków należy zachować ostrożność. Donoszono o przypadkach martwicy żuchwy, na ogół związanych z ekstrakcją zęba i(lub) z miejscowymzakażeniem(z zapaleniem kości i szpiku kostnego włącznie) u pacjentów z rakiem poddawanych leczeniu schematami z pierwotnymzastosowaniem podawanych dożylnie bisfosfonianów. Wielu z tych pacjentów otrzymywało także chemioterapię oraz kortykosteroidy. Donoszono także o przypadkach martwicy żuchwy u pacjentów z osteoporozą otrzymujących doustne bisfosfoniany. Przed rozpoczęciem leczenia bisfosfonianami u chorych, u których występują równocześnie czynniki ryzyka (np. rak, chemioterapia, radioterapia, kortykosteroidy, nieprawidłowa higiena jamy ustnej), należy rozważyć wykonanie badania stomatologicznego oraz zastosowanie właściwej profilaktyki stomatologicznej. W tej grupie chorych, jeśli to możliwe, należy unikać inwazyjnych zabiegów stomatologicznych w trakcie leczenia. U chorych, u których dojdzie do martwicy żuchwy w trakcie leczenia bisfosfonianami, chirurgiczne zabiegi stomatologiczne mogą nasilić to powikłanie.W przypadku chorych wymagających zabiegów dentystycznych, brak jest danych sugerujących, czy zakończenie leczenia bisfosfonianami zmniejsza ryzyko wystąpienia martwicy żuchwy. Postępowanie z każdym pacjentem powinno być oparte na podstawie klinicznej oceny przeprowadzonej przez lekarza prowadzącego, w oparciu o indywidualną ocenę stosunku korzyści do ryzyka. Zgłaszano przypadki nietypowych złamań podkrętarzowych i trzonu kości udowej u osób stosujących bisfosfoniany, głównie u pacjentów długotrwale leczonych z powodu osteoporozy. Te poprzeczne lub krótkie skośne złamania mogą pojawić się w dowolnym miejscu wzdłuż całej kości udowej - od miejsca zlokalizowanego tuż pod krętarzem mniejszym aż do okolicy nadkłykciowej. Do tego typu złamań dochodzi po minimalnym urazie lub bez urazu, a niektórzy pacjenci odczuwają ból uda lub ból w pachwinie.W badaniach obrazowych często na kilka tyg. lub m-cy przed całkowitym złamaniem kości udowej widoczne są cechy złamań z przeciążenia. Złamania często występują obustronnie, dlatego u leczonych bisfosfonianami pacjentów, u których stwierdzono złamanie trzonu kości udowej, należy zbadać kość udową w drugiej kończynie. Zgłaszano również słabe gojenie się tych złamań. Na podstawie indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka u pacjentów, u których podejrzewa się nietypowe złamanie kości udowej, należy rozważyć odstawienie bisfosfonianów do czasu przeprowadzenia oceny. Należy zalecić pacjentom, żeby zgłaszali pojawienie się jakiegokolwiek bólu w obrębie uda, biodra lub pachwiny występującego w trakcie leczenia bisfosfonianami, a każdy pacjent zgłaszający się z takimi objawami powinien być zbadany pod względem obecności niecałkowitego złamania kości udowej. Zaburzenie czynności nerek: ze względu na ograniczoną ilość danych klinicznych nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u chorych z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min. Nietolerancja galaktozy: lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Na podstawie profilu farmakodynamicznego i farmakokinetycznych oraz zgłaszanych działań niepożądanych, należy się spodziewać, że produkt leczniczy nie ma lub ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn.InterakcjeInterakcje produkt leczniczy - pokarm: biodostępność kwasu ibandronowego po podaniu doustnym jest zmniejszona w obecności pożywienia. Z badań na zwierzętach wynika, że na wchłanianie leku mogą mieć wpływ zwłaszcza produkty zawierające wapń w tym mleko i inne wielowartościowe kationy (takie jak glin, magnez, żelazo). Z tego względu przed przyjęciem produktu leczniczego pacjenci powinni być na czczo (nie jeść co najmniej przez 6 h) i powstrzymać się od jedzenia przez 1 h po przyjęciu leku. Interakcje z innymi produktami leczniczymi: interakcje metaboliczne uważa się za mało prawdopodobne, ponieważ kwas ibandronowy nie wpływa hamująco na większość wątrobowych izoenzymów P-450 u ludzi; wykazano również, że nie indukuje wątrobowego układu cytochromu P-450 u szczurów. Kwas ibandronowy jest wydalany wyłącznie przez nerki i nie ulega jakiejkolwiek biotransformacji w organizmie. Preparaty uzupełniające wapń, leki zobojętniające sok żołądkowy i niektóre inne doustne produkty lecznicze zawierające wielowartościowe kationy: preparaty uzupełniające wapń, leki zobojętniające sok żołądkowy i niektóre inne doustne produkty lecznicze zawierające wielowartościowe kationy (takie jak glin, magnez, żelazo) mogą mieć wpływ na wchłanianie preparatu. Z tego powodu w czasie co najmniej 6 h przed i 1 h po przyjęciu preparatu nie powinno się przyjmować żadnych doustnych produktów leczniczych. ASA i NLPZ: w dwuletnim badaniu przeprowadzonym u kobiet po menopauzie z osteoporozą (BM 16549) częstość zdarzeń niepożądanych związanych z górnym odcinkiem przewodu pokarmowego u chorych przyjmujących jednocześnie ASA lub leki z grupy NLPZ była podobna u chorych przyjmujących kwas ibandronowy w dawce 2,5 mg raz/dobę i 150 mg raz na miesiąc po roku i po 2 latach. Antagoniści receptora H2 lub inhibitory pompy protonowej: w grupie ponad 1500 chorych włączonych do badania BM 16549 porównującego miesięczny i dobowy sposób dawkowania kwasu ibandronowego, 14 % i 18 % chorych przyjmowało leki z grupy antagonistów receptora H2 lub inhibitory pompy protonowej, odpowiednio po roku i po 2 latach. U tych chorych częstość zdarzeń niepożądanych związanych z górnym odcinkiem przewodu pokarmowego była podobna zarówno u chorych leczonych lekiem 150 mg raz na miesiąc jak i u chorych leczonych kwasem ibandronowym 2.5 mg raz/dobę. W grupach zdrowych ochotników płci męskiej i kobiet po menopauzie stwierdzono, że dożylne podanie ranitydyny powodowało zwiększenie biodostępności kwasu ibandronowego o około 20 %, prawdopodobnie w wyniku zmniejszenia kwaśności soku żołądkowego. Ponieważ jednak działanie to mieści się w przyjętych granicach prawidłowej zmienności dostępności biologicznej kwasu ibandronowego, nie ma konieczności zmiany dawkowania produktu leczniczego stosowanego z antagonistami receptora H2 lub innymi substancjami czynnymi zwiększającymi pH w żołądku.Ciąża i laktacjaProdukt należy stosować wyłącznie u kobiet po menopauzie i nie wolno go stosować u kobiet w wieku rozrodczym. Nie ma odpowiednich danych, dotyczących stosowania kwasu ibandronowego u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na szczurach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Potencjalne ryzyko u ludzi nie jest znane. Produktu nie należy stosować w czasie ciąży. Nie wiadomo, czy kwas ibandronowy wydzielany jest z ludzkim mlekiem. Podczas badań na szczurach w okresie laktacji wykazano obecność małych stężeń kwasu ibandronowego w mleku po dożylnym podaniu leku. Produktu nie należy stosować w okresie karmienia piersią.Działania niepożądaneNajcięższymi zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są: reakcja/ wstrząs anafilaktyczny, atypowe złamania kości udowej, martwica kości szczęki i (lub) żuchwy, podrażnienie przewodu pokarmowego, zapalenie gałki ocznej. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były bóle stawów i objawy grypopodobne. Objawy te są zazwyczaj związane z pierwszą dawką, zwykle trwają krótko, są łagodne lub umiarkowane i najczęściej ustępują w trakcie kontynuowania terapii bez konieczności stosowania środków leczniczych. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) zaostrzenie astmy
oskrzelowej; (rzadko) reakcje nadwrażliwości; (bardzo rzadko) reakcja anafilaktyczna,wstrząs. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy, (Niezbyt często) zawroty głowy.Zaburzenia oka: (niezbyt rzadko) zapalenie oka. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zapalenie błony śluzowej przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka, refluks żołądkowoprzełykowy, dyspepsja, biegunka, ból brzucha, nudności; (niezbyt często) zapalenie błony śluzowej przełyku w tym owrzodzenia i zwężenia oraz zaburzenia połykania, wymioty, wzdęcia z oddawaniem gazów; (rzadko) zapalenie błony śluzowej dwunastnicy. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej (często) wysypka; (rzadko) Obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, pokrzywka; (bardzo rzadko) Zespół StevensaJohnsona, rumień wielopostaciowy, pęcherzowe zapalenie skóry. Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból stawów, ból mięśni, ból mięśniowoszkieletowy, skurcze mięśni, sztywność mięśniowoszkieletowa; (niezbyt często) ból pleców; (rzadko) nietypowe złamania podkrętarzowe i trzonu kości udowe; (bardzo rzadko) martwica kości szczęki, martwica kości przewodu słuchowego zewnętrznego (działanie niepożądane związane ze stosowaniem leków z grupy bisfosfonianów). Zdarzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) objawy grypopodobne; (niezbyt często) zmęczenie.PrzedawkowanieNie ma dostępnych informacji na temat leczenia przedawkowania produktu leczniczego. Jednak, na podstawie wiedzy o związkach z tej grupy, możemy oczekiwać, że przedawkowanie doustnej postaci leku może spowodować działania niepożądane ze strony górnego odcinka przewodu pokarmowego (takie jak zaburzenia żołądkowe, dyspepsję, zapalenie przełyku, zapalenie albo owrzodzenie żołądka) lub hipokalcemię.W celu związania produktu leczniczego powinno się podać mleko lub preparaty zobojętniające sok żołądkowy, zaś wszelkie działania niepożądane należy leczyć objawowo. Ze względu na ryzyko podrażnienia przełyku nie należy prowokować wymiotów, a pacjent powinien utrzymywać całkowicie wyprostowaną pozycję ciała.DziałanieKwas ibandronowy jest silnie działającym bisfosfonianem, należącym do grupy bisfosfonianów zawierających azot; lek działa wybiórczo na tkankę kostną selektywnie hamując aktywność osteoklastów bez wywierania bezpośredniego wpływu na proces syntezy kostnej. Nie wpływa również na mobilizację osteoklastów. U kobiet po menopauzie kwas ibandronowy powoduje wzmocnienie struktury masy kostnej i zmniejszenie częstości złamań, dzięki zahamowaniu obrotu metabolicznego kości do poziomu sprzed menopauzy.Skład1 tabl. powl. zawiera 150 mg kwasu ibandronowego (w postaci sodu ibandronianu jednowodnego).
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
NabiałZmniejszenie wchłaniania leku z przewodu pokarmowego, ponieważ sole wapnia tworzą z nim związki nierozpuszczalne w wodzie. Stężenie leku we krwi jest mniejsze o około 50% - brak lub zmniejszenie efektów terapeutycznych.
Komentarze
[ z 0]