WskazaniaLeczenie nadciśnienia samoistnego u dorosłych, dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. Leczenie chorób nerek u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2, z białkomoczem ł0,5 g/dobę, jako składowa leczenia przeciwnadciśnieniowego. Leczenie przewlekłej niewydolności serca (u pacjentów w wieku ł60 lat), gdy leczenie inhibitorami ACE nie jest właściwe z powodu złej tolerancji, zwłaszcza kaszlu lub przeciwwskazania. U pacjentów z niewydolnością serca, których stan został ustabilizowany podczas stosowania inhibitora ACE, nie należy zmieniać leczenia na losartan. Frakcja wyrzutowa lewej komory serca u pacjentów powinna wynosić Ł40%, a ich stan powinien być ustabilizowany podczas leczenia przewlekłej niewydolności serca. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru mózgu u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG..DawkowanieNadciśnienie tętnicze. Zwykle stosowana dawka początkowa i podtrzymująca u większości pacjentów wynosi 50 mg raz/dobę. Maks. działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 3-6 tyg. od rozpoczęcia leczenia. U niektórych pacjentów korzystne może być zwiększenie dawki do 100 mg raz/dobę (rano). Lek można stosować w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazydem). Dzieci i młodzież. Istnieją ograniczone dane, dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania losartanu w leczeniu nadciśnienia u dzieci i młodzieży w wieku od 6-16 lat. Dostępne są ograniczone dane farmakokinetyczne dotyczące dzieci z nadciśnieniem w wieku powyżej jednego miesiąca życia. Dla pacjentów o masie ciała > 20 kg do < 50 kg, którzy potrafią połykać tabl. zalecana dawka wynosi 25 mg raz/dobę. W wyjątkowych przypadkach, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 50 mg raz/dobę. Dawkowanie powinno być uzależnione od efektu hipotensyjnego. U pacjentów o masie ciała > 50 kg zwykle stosowana dawka wynosi 50 mg raz/dobę. W wyjątkowych przypadkach, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 100 mg raz/dobę. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania u dzieci dawek powyżej 1,4 mg/kg mc. (lub ponad 100 mg) na dobę. Losartan nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat, ponieważ dostępne są ograniczone dane dotyczące stosowania w tych grupach pacjentów. Ze względu na brak danych, losartan nie jest zalecany do stosowania u dzieci, u których szybkość przesączania kłębkowego wynosi <30 ml/min/1,73 m2. Lek nie jest również zalecany do stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ł0,5 g/dobę. Zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 50 mg raz/dobę. Dawkę tę można zwiększyć do 100 mg raz/dobę, w zależności od wartości ciśnienia tętniczego krwi, po pierwszym miesiącu od rozpoczęcia leczenia. Lek można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. lekami moczopędnymi, lekami blokującymi kanały wapniowe, alfa lub beta-adrenolitykami oraz lekami działającymi ośrodkowo), a także z insuliną i innymi często stosowanymi lekami o działaniu hipoglikemizującym (np. pochodnymi sulfonylomocznika, glitazonami i inhibitorami glukozydazy). Niewydolność serca. Zwykle dawka początkowa losartanu u pacjentów z niewydolnością serca wynosi 12,5 mg raz na dobę. Dawkę tę zazwyczaj należy stopniowo zwiększać w odstępach jednotygodniowych (tj. 12,5 mg/dobę, 25 mg/dobę, 50 mg/dobę, 100 mg/dobę, do maks. dawki wynoszącej 150 mg raz/dobę), jeśli jest ona tolerowana przez pacjenta. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG. Zwykle stosowana dawka początkowa losartanu wynosi 50 mg raz/dobę. W zależności efektu hipotensyjnego można dodać hydrochlorotiazyd w małej dawce i (lub) zwiększyć dawkę losartanu do 100 mg raz/dobę. Stosowanie u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej. U pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej (np. leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych) należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej wynoszącej 25 mg raz/dobę. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów hemodializowanych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów hemodializowanych zmiana początkowej dawki nie jest konieczna. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie. Brak doświadczeń terapeutycznych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Z tego względu losartan jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie u pacjentów w wieku podeszłym. U pacjentów w wieku powyżej 75 lat należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg, jednak zmiana dawkowania u osób w wieku podeszłym nie jest zazwyczaj konieczna.UwagiTabl. można przyjmować niezależnie od posiłków.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu, ciąża, okres karmienia piersią.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNależy zachować ostrożność u chorych z marskością wątroby - należy stosować odpowiednio mniejsze dawki. U chorych ze zmniejszoną objętością krwi krążącej może wystąpić nadmierny spadek ciśnienia tętniczego - przed rozpoczęciem leczenia uzupełnić niedobory płynów lub początkowo stosować mniejsze dawki leku. U chorych leczonych lekami wpływającymi na układ RAA istnieje zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego i wystąpienia niewydolności nerek u chorych z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki. Stosować ostrożnie u chorych ze zwężeniem zastawki aorty lub zastawki mitralnej lub z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu. U chorych na nadciśnienie tętnicze w przebiegu pierwotnego hiperaldosteronizmu odpowiedź na leki hipotensyjne działające przez hamowanie układu RAA jest zazwyczaj słabiej wyrażona. U chorych, u których napięcie tętniczek i czynność nerek zależą od aktywności układu RAA (np. chorzy z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub z chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej), leczenie antagonistami angiotensyny II może prowadzić do gwałtownego zmniejszenia ciśnienia tętniczego, azotemii, oligurii i rzadko ostrej niewydolności nerek. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwnadciśnieniowych nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego u chorych na chorobę niedokrwienną serca może prowadzić do zawału serca lub udaru. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci. Ze względu na możliwość występowania zawrotów głowy lub uczucia znużenia należy zachować ostrożność w czasie prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.InterakcjeRównoległe stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów uzupełniających potas, substytutów soli kuchennej zawierających potas, inhibitorów ACE lub innych leków mogących zwiększać stężenie potasu w surowicy może powodować zwiększenie stężenia potasu w surowicy. Równoległe stosowanie soli litu może powodować odwracalne zwiększenie stężenia litu w osoczu; należy kontrolować stężenie litu w surowicy. Jednoczesne stosowanie NLPZ może osłabiać efekt przeciwnadciśnieniowy, jak również może się zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek; może również dochodzić do zwiększenia stężenia potasu w surowicy - należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku, dbać o odpowiednie nawodnienie chorych i rozważyć monitorowanie czynności nerek w trakcie leczenia. Jednoczesne stosowanie cymetydyny powoduje zwiększenie AUC losartanu o 18%, co nie wpływa na jego właściwości farmakokinetyczne i właściwości aktywnego metabolitu. Jednoczesne stosowanie fenobarbitalu powoduje zmniejszenie AUC losartanu i jego aktywnego metabolitu o 20%; nie ma to jednak większego znaczenia klinicznego. Nie stwierdzono istotnych interakcji z ketokonazolem, erytromycyną, warfaryną, digoksyną, hydrochlorotiazydem.Ciąża i laktacjaKategoria C (I trymestr) oraz D (II i III trymestr). U kobiet w ciąży losartan należy zastąpić lekiem z innej grupy. U kobiet planujących ciążę zalecana jest zmiana sposobu leczenia. Nie stosować w okresie karmienia piersią.Działania niepożądaneLek jest zwykle dobrze tolerowany, częstość działań niepożądanych po zastosowaniu antagonistów receptora AT1 określa się jako porównywalną z występującą po zastosowaniu placebo. Zawroty głowy, biegunka, objawy dyspeptyczne, skurcze i bóle mięśniowe, bóle pleców i kończyn dolnych, bezsenność, kaszel, zakażenia górnych dróg oddechowych, zapalenie zatok i inne patologie zatok obocznych nosa. Rzadziej: osłabienie, obrzęki, nudności, bóle brzucha, bóle w klatce piersiowej, bóle głowy, zapalenie krtani. Hipotonia ortostatyczna. Hiperkaliemia. Rzadko obserwowano obrzęk naczynioruchowy (obrzęk warg lub języka, twarzy). Sporadycznie osutka. W przypadku przedawkowania mogą wystąpić: hipotonia, tachykardia, rzadziej bradykardia.PrzedawkowanieDotychczas bark doświadczenia dotyczącego przedawkowania u ludzi. Najbardziej prawdopodobnymi objawami, zależnymi od stopnia przedawkowania są: niedociśnienie, tachykardia, możliwa jest bradykardia. Postępowanie zależy od czasu przyjęcia leku oraz rodzaju nasilenia objawów. Najważniejsza jest stabilizacja układu krążenia. Po przyjęciu doustnym, wskazane jest podanie wystarczającej dawki węgla aktywowanego. Następnie należy ściśle kontrolować parametry życiowe pacjenta i w razie konieczności należy je wyrównać. Losartanu ani jego czynnego metabolitu nie można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy.DziałanieLosartan jest syntetycznym, stosowanym doustnie antagonistą receptora angiotensyny II (typu AT1). Angiotensyna II, lek o silnym działaniu zwężającym naczynia krwionośne jest głównym aktywnym hormonem układu renina-angiotensyna oraz ważnym czynnikiem biorącym udział w patofizjologii nadciśnienia tętniczego. Angiotensyna II wiąże się z receptorami AT1 występującymi w wielu tkankach (np. mięśniach gładkich naczyń, nadnerczach, nerkach i sercu) i wywołuje wiele istotnych działań biologicznych, w tym zwężanie naczyń i uwalnianie aldosteronu. Angiotensyna II pobudza także proliferację komórek mięśni gładkich. Losartan selektywnie blokuje receptor AT1. Zarówno losartan, jak i jego farmakologicznie czynny metabolit, kwas karboksylowy (E 3174), blokują in vitro oraz in vivo wszystkie istotne fizjologicznie działania angiotensyny II, niezależnie od pochodzenia lub drogi jej syntezy.Skład1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasowego.
Rx
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
GrejpfrutLek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
ŚwiatłoJednym z niepożądanych działań leku jakie mogą wystąpić jest nadwrażliwość na światło.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]