WskazaniaProdukt leczniczy jest wskazany w leczeniu objawów refluksu (np. zgagi czy zarzucania treści żołądkowej) u osób dorosłych.DawkowanieDorośli. Zalecana dawka wynosi 10-20 mg raz/dobę przez 14 dni. W przypadku wystarczającej do leczenia dawki 10 mg należy zastosować inny lek, umożliwiający takie dawkowanie. Złagodzenie objawów może nastąpić dopiero po 2-3 dniach stosowania leku. U większości pacjentów całkowite ustąpienie zgagi występuje w ciągu 7 dni. Jeśli objawy ustąpią całkowicie, należy przerwać stosowanie leku. Jeśli objawy nie ustąpią po 14 dniach, należy skontaktować się z lekarzem. Pacjenci z niewydolnością nerek. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci z niewydolnością wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się konsultację z lekarzem przed przyjęciem produktu. Pacjenci w podeszłym wieku (>65 rż). U osób w podeszłym wieku nie jest konieczna zmiana dawkowania. Pacjenci z zaburzeniami połykania. Pacjent może otworzyć kaps., i połknąć zawartość popijając wodą (pół szklanki). Można też zmieszać zawartość kapsułki z lekko kwaśnym płynem, np. sokiem owocowym lub musem jabłkowym lub zmieszać z niegazowaną wodą. Zawiesinę należy wypić od razu po przygotowaniu (lub w ciągu 0,5 h od przygotowania). Zawiesinę należy zawsze wymieszać bezpośrednio przed wypiciem i popić wodą (pół szklanki). Pacjenci mogą też ssać kaps. i połykać peletki popijając wodą (pół szklanki). Nie żuć powlekanych peletek dojelitowych.UwagiZaleca się przyjmowanie produktu rano. Należy połknąć kaps. w całości popijając wodą (pół szklanki). Kaps. nie należy żuć ani kruszyć. Pacjenci z zaburzeniami połykania: pacjent może otworzyć kaps., i połknąć zawartość popijając wodą (pół szklanki). Można też zmieszać zawartość kaps. z lekko kwaśnym płynem, np. sokiem owocowym lub musem jabłkowym lub zmieszać z niegazowaną wodą. Zawiesinę należy wypić od razu po przygotowaniu (lub w ciągu pół godz. od przygotowania). Zawiesinę należy zawsze wymieszać bezpośrednio przed wypiciem i popić wodą (pół szklanki). Pacjenci mogą też ssać kaps. i połykać peletki popijając wodą (pół szklanki). Nie żuć powlekanych peletek dojelitowych.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzimidazole lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, nie należy podawać jednocześnie z nelfinawirem.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościJeżeli wystąpią jakiekolwiek niepokojące objawy (np. znaczna niezamierzona utrata mc., nawracające wymioty, utrudnione połykanie, krwiste wymioty lub smoliste stolce), a także owrzodzenie żołądka (lub podejrzenie owrzodzenia), należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych ponieważ leczenie preparatem może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie. Nie zaleca się jednoczesnego podawania atazanawiru oraz inhibitorów pompy protonowej. Gdy łączne stosowanie atazanawiru oraz inhibitora pompy protonowej jest konieczne zaleca się dokładną kontrolę kliniczną (np. ocena miana wirusa) w połączeniu ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg i zastosowanie 100 mg rytonawiru. Nie należy wtedy stosować dawki omeprazolu większej niż 20 mg. Omeprazol jest inhibitorem izoenzymu CYP2C19. Podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia omeprazolem należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym. Interakcję obserwuje się pomiędzy klopidogrelem i omeprazolem. Znaczenie kliniczne tej interakcji nie zostało określone w sposób pewny. Na wszelki wypadek jednak, nie zaleca się równoczesnego stosowania omeprazolu oraz klopidogrelu. Leku nie należy stosować u dzieci. W przypadku leczenia dłuższego niż 1 rok, pacjenta należy regularnie kontrolowć. Zwiększenie stężenia chromograniny A (CgA) może zakłócać badania wykrywające obecność guzów neuroendokrynnych. Aby tego uniknąć, należy przerwać leczenie produktem leczniczym na co najmniej 5 dni przed pomiarem. Jeżeli po pomiarze wstępnym wartości stężenia CgA i gastryny nadal wykraczają poza zakres referencyjny, pomiary należy powtórzyć po 14 dniach od zaprzestania leczenia inhibitorami pompy protonowej. Produkt leczniczy zawiera laktozę i sacharozę dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej (ang. PPI), jak omeprazol, przez co najmniej 3 m-ce oraz u większości pacjentów przyjmujących PPI przez rok, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii. Mogą występować ciężkie objawy hipomagnezemii, takie jak zmęczenie, tężyczka, majaczenie, zawroty głowy oraz arytmie komorowe, jednakże mogą one rozpocząć się niepostrzeżenie i pozostać niezauważone. U pacjentów najbardziej dotkniętych chorobą, hipomagnezemia zmniejszyła się po uzupełnieniu niedoborów magnezu i odstawieniu inhibitorów pompy protonowej. U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami pompy protonowej oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia. Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka. Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ogólne ryzyko złamań na poziomie 10-40%. Może być to również spowodowane innymi czynnikami ryzyka. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinni otrzymać opiekę zgodnie z obecnymi wytycznymi klinicznymi oraz powinni przyjmować odpowiednią dawkę wit. D oraz wapnia. Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami takimi jak Salmonella i Campylobacter.. Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące żołądkowe wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać wchłanianie wit. B12 (cyjanokobalaminy) ze względu na hipo- lub achlorhydrię. Podczas długotrwałego leczenia należy brać to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszonymi rezerwami ustrojowymi lub z czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu wchłaniania wit. B12. Pacjenci z nawracającymi objawami niestrawności lub zgagi powinni regularnie konsultować się z lekarzem. Szczególnie dotyczy to pacjentów w wieku powyżej 55 lat regularnie przyjmujących leki na niestrawności lub zgagę bez recepty. Pacjent powinien skontaktować się z lekarzem jeżeli: miał chorobę wrzodową żołądka lub wykonano u niego zabieg chirurgiczny w obrębie przewodu pokarmowego; stosuje leki na niestrawność i zgagę przez okres dłuższy niż 4 tyg.; ma żółtaczkę lub inną ciężką chorobę; jest w wieku powyżej 55 lat i w ostatnim czasie wystąpiły u niego nowe dolegliwości. Nie zaleca się stosowanie leku jako środka zapobiegawczego. Produkt leczniczy raczej nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Możliwe jest wystąpienie niepożądanych reakcji na lek, takich jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia. W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.InterakcjeZmniejszona kwaśność wewnątrz żołądka podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH treści żołądkowej. W przypadku podawania w skojarzeniu z omeprazolem stężenia nelfinawiru i atazanawiru w osoczu są zmniejszone. Jednoczesne podawanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg raz/dobę) powoduje zmniejszenie średniej ekspozycji na nelfinawir o około 40% oraz zmniejszenie średniej ekspozycji na farmakologicznie czynny metabolit M8 o około 75-90%. Interakcja ta może również obejmować hamowanie aktywności izoenzymu CYP2C19. Jednoczesne podawanie omeprazolu z atazanawirem nie jest zalecane. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (40 mg raz/dobę) oraz 300 mg atazanawiru i 100 mg rytonawiru u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o 75%. Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie kompensuje wpływu omeprazolu na ekspozycję na atazanawir. Jednoczesne stosowanie omeprazolu (20 mg raz/dobę) oraz 400 mg atazanawiru i 100 mg rytonawiru u zdrowych ochotników powodowało zmniejszenie ekspozycji na atazanawir o około 30% w porównaniu ze stosowaniem 300 mg atazanawiru i 100 mg rytonawiru raz/dobę. Jednoczesne podawanie omeprazolu (20 mg raz/dobę) i digoksyny zdrowym ochotnikom powodowało 10% zwiększenie biodostępności digoksyny. Objawy toksyczności digoksyny były obserwowane rzadko. Jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania omeprazolu w dużych dawkach u osób w podeszłym wieku. W takich przypadkach należy kontrolować działanie terapeutyczne digoksyny. W badaniu klinicznym ze skrzyżowanym schematem leczenia (crossover study) podawano klopidogrel (dawka nasycająca 300 mg, a następnie 75 mg/dobę) jako jedyny lek oraz w skojarzeniu z omeprazolem (dawka 80 mg podawana równocześnie z klopidogrelem) przez 5 dni. Gdy klopidogrel oraz omeprazol podawano w skojarzeniu ekspozycja na czynny metabolit klopidogrelu była zmniejszona o 46% w 1-szym dniu oraz o 42% w 5 dniu. Przy jednoczesnym podawaniu obu leków średnie hamowanie agregacji płytek (ang. IPA) było zmniejszone o 47% po 24 h oraz o 30% w 5 dniu. W innym badaniu wykazano, że podawanie klopidogrelu i omeprazolu o różnych porach nie zapobiegało ich interakcji, co prawdopodobnie wynika z hamującego oddziaływania omeprazolu na aktywność izoenzymu CYP2C19. Nie otrzymano jednoznacznych danych dotyczących następstw klinicznych tej interakcji ani pod względem farmakokinetycznym ani farmakodynamicznym w zakresie ciężkich incydentów krążeniowych na podstawie przeprowadzonych obserwacji i badań klinicznych. Wchłanianie pozakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona. W odniesieniu do pozakonazolu oraz erlotynibu należy unikać ich jednoczesnego stosowania z omeprazolem. Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19, głównego enzymu metabolizującego omeprazol. W związku z tym, metabolizm substancji czynnych metabolizowanych przez CYP2C19 stosowanych jednocześnie z omeprazolem może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz antagoniści wit. K, cylostazol, diazepam i fenytoina. Omeprazol podawany zdrowym ochotnikom w dawce 40 mg w badaniu z dawkowaniem w schemacie skrzyżowanym (crossover) zwiększał Cmax oraz AUC cylostazolu odpowiednio o 18% oraz o 26%, a jednego z jego głównych metabolitów odpowiednio o 29% oraz 69%. Zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu podczas 1-szych 2 tyg. po rozpoczęciu leczenia omeprazolem. W przypadku dostosowywania dawki fenytoiny, należy przeprowadzić kontrolę i dalsze dostosowanie dawki na zakończenie leczenia omeprazolem. Jednoczesne podawanie omeprazolu z sakwinawirem i rytonawirem powodowało zwiększenie stężenia sakwinawiru w osoczu o około 70% i było dobrze tolerowane przez pacjentów z zakażeniem wirusem HIV. Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusa w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem. Zaleca się dokładną kontrolę stężeń takrolimusa a także czynności nerek (ClCr), a dawkowanie takrolimusa powinno być dostosowywane zależnie od potrzeb. Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 oraz CYP3A4, substancje czynne znane z hamującego wpływu na CYP2C19 lub CYP3A4 (takie jak klarytromycyna oraz worykonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zmniejszenie tempa jego metabolizmu. Jednoczesne leczenie worykonazolem powodowało ponad 2-krotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Ze względu na to, że duże dawki omeprazolu są dobrze tolerowane, zasadniczo dostosowywanie dawkowania omeprazolu nie jest konieczne. Jednakże, dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest stosowanie długotrwałego leczenia. Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tychukładów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.Ciąża i laktacjaWyniki 3 prospektywnych badań epidemiologicznych (obejmujących ponad 1000 przypadków ekspozycji) wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany podczas ciąży. Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnego oddziaływania na dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych.Działania niepożądaneDo najczęściej spotykanych działań niepożądanych omeprazolu (występujących u 1-10% pacjentów) należą: bóle głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcie oraz nudności i wymioty. Wymienione poniżej działania niepożądane wystąpiły podczas przyjmowania omeprazolu w trakcie badań klinicznych dotyczących leku oraz w praktyce klinicznej po wprowadzeniu go do obrotu. Żadne z działań niepożądanych nie było zależne od dawki. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) leukopenia, trombocytopenia; (bardzo rzadko) pancytopenia, agranulocytoza. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje nadwrażliwości, np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna/wstrząs. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) hiponatremia; (nieznana) hipomagnezemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) bezsenność; (rzadko) pobudzenie, splątanie, depresja; (bardzo rzadko) agresja, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy; (niezbyt często) zawroty głowy, parestezje, senność; (rzadko) zaburzenie smaku. Zaburzenia oka: (rzadko) niewyraźne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) skurcz oskrzeli. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty, polipy dna żołądka (łagodne); (rzadko) suchość w jamie ustnej, zapalenie jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego; (nieznana) mikroskopowe zapalenie jelita grubego. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) podwyższona aktywność enzymów wątrobowych; (rzadko) zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki; (bardzo rzadko) niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka; (rzadko) łysienie, nadwrażliwość na światło; (bardzo rzadko) rumień wielopostaciowy, zespół Stevens--Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka (ang. TEN); (nieznana) podostra postać skórna tocznia rumieniowatego. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa; (rzadko) bóle stawów, bóle mięśni; (bardzo rzadko) osłabienie mięśni. Zaburzenia nerek i układu moczowego: (rzadko) śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) złe samopoczucie, obrzęki obwodowe; (rzadko) wzmożona potliwość.PrzedawkowanieDostępne są jedynie ograniczone informacje na temat przedawkowania omeprazolu u ludzi. W literaturze opisywano przypadki przyjęcia dawek do 560 mg, a pojedyncze doniesienia dotyczyły zastosowania pojedynczej dawki doustnej do 2400 mg omeprazolu (dawki 120-krotnie większej niż zalecana dawka kliniczna). Zaobserwowane objawy przedawkowania omeprazolu to: nudności, wymioty, zawroty głowy, bóle brzucha, biegunka i bóle głowy. W pojedynczych przypadkach opisywano również apatię, depresję, splątanie. Wszystkie objawy opisywane po przedawkowaniu omeprazolu były przemijające i nie obserwowano po ich ustąpieniu znacznych skutków klinicznych. Zwiększone dawki omeprazolu nie zmieniały szybkości eliminacji leku (kinetyki pierwszego rzędu). Leczenie, o ile jest potrzebne, jest wyłącznie objawowe.DziałanieOmeprazol, będący racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku w wyniku wysoce specyficznego mechanizmu działania. Jest on swoistym inhibitorem pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Działanie leku jest szybkie i zapewnia kontrolę objawów poprzez przemijające hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przy podawaniu raz na dobę. Omeprazol jest słabą zasadą; osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie jest przekształcany do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej H+K+-ATP-azy. Wpływ omeprazolu na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku zależy od dawki. Omeprazol zapewnia wysoce skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie.Skład1 kaps. zawiera 20 mg omeprazolu.
OTC
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
AntykoncepcjaLek może wpływać na skuteczność antykoncepcji. Podczas przyjmowania leku zaleca się stosowanie dodatkowych metod zapobiegania ciąży.
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Kawa i herbataDochodzi do wiązania żelaza przez taninę, co uniemożliwia jego wchłanianie z przewodu pokarmowego. Wynikiem tej interakcji jest brak efektów terapeutycznych.
ALek należy zażywać bez pokarmu (co najmniej 1 h przed jedzeniem lub najwcześniej 2 h po posiłku).
Komentarze
[ z 0]