WskazaniaOptilamid jest wskazany do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przypadku: nadciśnienia ocznego, jaskry z otwartym kątem w monoterapii u pacjentów dorosłych niereagujących na leczenie b-adrenolitykami lub u pacjentów dorosłych, u których b-adrenolityki są przeciwwskazane; oraz w leczeniu skojarzonym z b-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn.DawkowaniePodczas stosowania w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym, lek podaje się 2x/dobę po jednej kropli do worka spojówkowego chorego oka (oczu). Niektórzy pacjenci mogą lepiej reagować, kiedy produkt jest podawany 3x/dobę po jednej kropli. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest konieczne. Zaburzenia czynności wątroby i nerek. Brynzolamidu nie badano u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, z tego względu nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Brynzolamidu nie badano u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min) lub u pacjentów z kwasicą hiperchloremiczną. Z uwagi, iż brynzolamid i jego główny metabolit wydalane są głównie przez nerki, stosowanie produktu u tych pacjentów jest przeciwwskazane. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności brynzolamidu u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku 0-17 lat. Nie zaleca się stosowania produktu u niemowląt, dzieci i młodzieży.UwagiDo stosowania do oczu. Po zakropieniu produktu zaleca się uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powiek. Takie postępowanie może zmniejszyć układowe wchłanianie produktów leczniczych podawanych do oka i ograniczyć ogólnoustrojowe działania niepożądane. Należy poinformować pacjenta, aby dobrze wstrząsnął but. przed użyciem. Jeśli po zdjęciu zakrętki pierścień gwarancyjny jest poluzowany, należy go usunąć przed zastosowaniem produktu leczniczego. Aby zapobiec zanieczyszczeniu końcówki kroplomierza i zawiesiny zawartej w but., należy zachować ostrożność by nie dotykać końcówką kroplomierza powiek, okolic sąsiadujących z okiem lub innych powierzchni. Pacjenta należy pouczyć aby przechowywał but. dokładnie zamkniętą, jeśli nie jest używana. W przypadku zamiany innego leku przeciwjaskrowego na brynzolamid, należy przerwać podawanie innego leku i następnego dnia rozpocząć podawanie produktu. Jeżeli pacjent stosuje więcej niż jeden produkt leczniczy podawany miejscowo do oczu, to każdy z leków należy podawać oddzielnie, z zachowaniem co najmniej 5-min. przerwy. Maści do oczu należy stosować na końcu. W przypadku pominięcia dawki, leczenie należy kontynuować podając następną dawkę zgodnie z planem. Dawka nie może przekraczać 1 kropli podawanej do chorego oka (oczu) 3x/dobę.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Znana nadwrażliwość na sulfonamidy. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Kwasica hiperchloremiczna.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościBrynzolamid jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej i wchłania się układowo, mimo że jest podawany miejscowo. Podczas stosowania miejscowego mogą wystąpić te same rodzaje działań niepożądanych, które są typowe dla sulfonamidów. Jeżeli wystąpią oznaki ciężkich reakcji lub nadwrażliwości, należy przerwać stosowanie produktu. W przypadku doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej opisywano zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej. Podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ryzykiem wystąpienia zaburzeń czynności nerek należy zachować ostrożność z powodu możliwego ryzyka kwasicy metabolicznej. Brynzolamidu nie badano u wcześniaków (w wieku ciążowym poniżej 36 tyg.) oraz w wieku poniżej 1 tyg. życia. Pacjenci z istotną niedojrzałością kanalików nerkowych lub ich nieprawidłowościami powinni otrzymywać brynzolamid wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, ze względu na możliwe niebezpieczeństwo wystąpienia kwasicy metabolicznej. Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność do wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i/lub koordynacji ruchowej. Brynzolamid jest wchłaniany ogólnoustrojowo i dlatego to działanie może wystąpić także po podaniu miejscowym. Istnieje możliwość wystąpienia efektu addycyjnego w zakresie znanych układowych skutków zahamowania anhydrazy węglanowej u pacjentów otrzymujących doustny inhibitor anhydrazy węglanowej oraz brynzolamid. Nie badano równoczesnego podawania brynzolamidu i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej i z tego względu nie jest ono zalecane. Brynzolamid badano początkowo podczas podawania w skojarzeniu z tymololem w leczeniu wspomagającym jaskry. Ponadto, działanie brynzolamidu zmniejszające ciśnienie wewnątrzgałkowe badano w leczeniu wspomagającym terapię analogiem prostaglandyn - trawoprostem. Brak długookresowych danych na temat stosowania brynzolamidu w leczeniu wspomagającym terapię trawoprostem. Doświadczenia na temat stosowania brynzolamidu w leczeniu pacjentów chorych na jaskrę pseudoeksfoliacyjną i barwnikową są ograniczone. Podczas leczenia tych pacjentów należy zachować ostrożność; zaleca się również ścisłe monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Brynzolamidu nie badano u pacjentów z jaskrą wąskiego kąta i nie zaleca się jego stosowania u tych pacjentów. Nie badano możliwego wpływu brynzolamidu na czynność śródbłonka rogówki u pacjentów z uszkodzoną rogówką (szczególnie u pacjentów z małą liczbą komórek śródbłonka). Dotyczyło to szczególnie pacjentów noszących soczewki kontaktowe, u których nie przeprowadzono badań i których należy starannie monitorować podczas stosowania brynzolamidu, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na stopień uwodnienia rogówki i stosowanie soczewek kontaktowych może zwiększać ryzyko dla rogówki. Zaleca się staranne kontrolowanie pacjentów z uszkodzeniami rogówki, na przykład pacjentów z cukrzycą lub zwyrodnieniem rogówki. Istnieją doniesienia, że benzalkoniowy chlorek, który jest powszechnie używany jako środek konserwujący w produktach okulistycznych, może powodować punktowatą keratopatię i/lub toksyczną wrzodziejącą keratopatię. Ponieważ lek zawiera benzalkoniowy chlorek, wymagane jest staranne kontrolowanie pacjentów z suchością oka lub u których jest uszkodzona rogówka, a którzy często lub długotrwale stosują ten produkt. Produktu nie badano u pacjentów noszących soczewki kontaktowe. Lek zawiera benzalkoniowy chlorek, który może powodować podrażnienie oka i przebarwienie soczewek kontaktowych. Należy unikać kontaktu produktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Pacjentów należy poinformować o potrzebie zdjęcia miękkich soczewek kontaktowych przed zakropleniem i odczekania przynajmniej 15 min. od momentu zakroplenia produktu do założenia soczewek kontaktowych. Nie badano możliwego efektu odbicia po przerwaniu leczenia brynzolamidem; działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe powinno utrzymywać się przez 5-7 dni. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności brynzolamidu u niemowląt, dzieci i młodzieży w wieku 0-17 lat. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u niemowląt, dzieci i młodzieży. Brynzolamid wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Przemijające niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia mogą wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Jeżeli po zakropleniu wystąpi niewyraźne widzenie, pacjent przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdu lub obsługi maszyn musi odczekać, aż powróci ostrość widzenia. Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą upośledzać zdolność do wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i/lub koordynacji ruchowej.InterakcjeNie prowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji brynzolamidu z innymi lekami. W badaniach klinicznych brynzolamid stosowano jednocześnie z analogami prostaglandyn i okulistycznymi produktami tymololu bez oznak występowania niepożądanych interakcji. Nie badano związku między brynzolamidem a miotykami lub agonistami receptora adrenergicznego podczas skojarzonego leczenia przeciwjaskrowego. Brynzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej i mimo podawania miejscowego wchłania się ogólnoustrojowo. Podczas stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej opisywano zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej. Należy brać pod uwagę możliwość występowania takich interakcji u pacjentów otrzymujących brynzolamid. Do izoenzymów cytochromu P-450 odpowiedzialnych za metabolizm brynzolamidu należą: CYP3A4 (główny), CYP2A6, CYP2C8 i CYP2C9. Należy spodziewać się, że inhibitory CYP3A4, takie jak: ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir i troleandomycyna będą hamować metabolizm brynzolamidu przebiegający za pośrednictwem CYP3A4. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4. Kumulacja brynzolamidu nie jest jednak prawdopodobna, ponieważ główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe. Brynzolamid nie jest inhibitorem izoenzymów cytochromu P-450.Ciąża i laktacjaBrak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania brynzolamidu do oka u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po podaniu ogólnoustrojowym. Produkt nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym nie stosujących skutecznych metod zapobiegania ciąży. Nie wiadomo, czy brynzolamid lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego po podaniu miejscowym do oka. Na podstawie dostępnych danych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie minimalnych ilości brynzolamidu do mleka po podaniu doustnym. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków i niemowląt. Należy, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki, zadecydować czy przerwać karmienie piersią, lub czy przerwać podawanie produktu. Badania na zwierzętach nie wykazały wpływu brynzolamidu na płodność. Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ miejscowego podania do oka bryznolamidu na płodność u ludzi.Działania niepożądaneW badaniach klinicznych obejmujących ponad 2732 pacjentów, leczonych brynzolamidem w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z maleinianem tymololu 5 mg/ml, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były: zaburzenia smaku (6,0%) (smak gorzki lub nietypowy, patrz opis poniżej) i przemijające niewyraźne widzenie (5,4%) po zakropleniu leku, trwające od kilku sekund do kilku min. W obrębie każdej grupy określającej częstość występowania, działania niepożądane wymieniono rozpoczynając od działań najpoważniejszych. Dane o reakcjach niepożądanych uzyskano z badań klinicznych i ze spontanicznych zgłoszeń po wprowadzeniu do obrotu. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zapalenie nosa i gardła, zapalenie gardła, zapalenie zatok; (nieznana) nieżyt nosa. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) zmniejszenie liczby krwinek czerwonych, zwiększenie stężenia chlorków we krwi. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zmniejszenie łaknienia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) apatia, depresja, nastrój depresyjny, obniżenie libido, koszmary senne, nerwowość; (rzadko) bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) dysfunkcja ruchowa, amnezja, zawroty głowy, parestezje, bóle głowy; (rzadko) upośledzenie pamięci, senność; (nieznana) drżenie, upośledzenie czucia, brak smaku. Zaburzenia oka: (często) niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, ból oka, uczucie obecności ciała obcego w oku, przekrwienie oka; (niezbyt często) nadżerki rogówki, zapalenie rogówki, punktowate zapalenie rogówki, uszkodzenie rogówki, złogi w oku, zabarwienie rogówki, uszkodzenie nabłonka rogówki, zaburzenia nabłonka rogówki, zapalenie powiek, świąd oka, zapalenie spojówek, obrzęk oka, zapalenie gruczołów tarczkowych, oślepienie, światłowstręt, suchość oka, alergiczne zapalenie spojówek, skrzydlik, zabarwienie twardówki, niedomoga widzenia, dyskomfort w oku, nieprawidłowe czucie w oku, suche zapalenie spojówki i rogówki, torbiel podspojówkowa, przekrwienie spojówek, świąd powiek, obecność wydzieliny w oku, strupy na brzegach powiek, zwiększone łzawienie; (rzadko) obrzęk rogówki, podwójne widzenie, zmniejszenie ostrości widzenia, fotopsja, osłabione czucie w oku, obrzęk okołooczodołowy, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zwiększona proporcja wielkości zagłębienia do wielkości tarczy nerwu wzrokowego Częstość nieznana: choroba rogówki, zaburzenia widzenia, alergia oka, utrata rzęs, choroba powiek, obrzęk powiek. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) szum w uszach; (częstość nieznana) zawroty głowy. Zaburzenia serca: (niezbyt często) zapaść sercowo-oddechowa, bradykardia, kołatanie serca; (rzadko) dławica piersiowa, nieregularna akcja serca; (nieznana) zaburzenia rytmu, tachykardia, nadciśnienie, zwiększenie ciśnienia krwi, zmniejszenie ciśnienia krwi, przyspieszona czynność serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, krwawienia z nosa, ból jamy ustnej i gardła, ból krtani i gardła, podrażnienie gardła, kaszel związany z zaburzeniami górnych dróg oddechowych, katar, kichanie; (rzadko) nadreaktywność oskrzeli, przekrwienie górnych dróg oddechowych, przekrwienie zatok, nieżyt nosa, kaszel, suchość błony śluzowej nosa; (nieznana) astma. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaburzenia smaku; (niezbyt często) zapalenie przełyku, biegunka, nudności, wymioty, niestrawność, ból w nadbrzuszu, dyskomfort w nadbrzuszu, dyskomfort w żołądku, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, częste ruchy jelita grubego, choroba żołądka i jelit, upośledzenie czucia w jamie ustnej, parestezje w jamie ustnej, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka, wysypka plamkowo-grudkowata, uczucie napięcia skóry; (rzadko) pokrzywka, wypadanie włosów, świąd uogólniony; (nieznana) zapalenie skóry, rumień. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) ból pleców, skurcze mięśni, bóle mięśni; (nieznana) bóle stawów, bóle kończyn. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) ból nerek; (nieznana) częstomocz. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia wzwodu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania; (niezbyt często) ból, dyskomfort w klatce piersiowej, zmęczenie, nietypowe samopoczucie; (rzadko) ból w klatce piersiowej, uczucie roztrzęsienia, osłabienie, drażliwość; (nieznana) obrzęki obwodowe, złe samopoczucie. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (niezbyt często) uczucie obecności ciała obcego w oku. Zaburzenia smaku (gorzki lub nietypowy smak w jamie ustnej po zakropieniu) były najczęściej opisywanymi ogólnoustrojowymi działaniami niepożądanymi, związanymi ze stosowaniem brynzolamidu w trakcie badań klinicznych. Działania te były prawdopodobnie spowodowane przenikaniem kropli do oczu do nosogardzieli przez kanał nosowo-łzowy. Zatkanie kanału nosowo-łzowego lub delikatne zamknięcie powieki po zakropleniu może pomóc w zmniejszeniu częstości występowania tego działania niepożądanego. Brynzolamid jest sulfonamidowym inhibitorem anhydrazy węglanowej, który jest wchłaniany ogólnoustrojowo. Ze stosowaniem inhibitorów anhydrazy węglanowej o działaniu ogólnoustrojowym na ogół wiążą się działania niepożądane ze strony żołądka i jelit, układu nerwowego, układu krwiotwórczego, zaburzenia ze strony nerek i zaburzenia metaboliczne. Podczas miejscowego stosowania inhibitorów anhydrazy węglanowej mogą występować działania niepożądane tego samego rodzaju, jak dotyczące inhibitorów anhydrazy węglanowej przyjmowanych doustnie. Podczas stosowania brynzolamidu w leczeniu wspomagającym terapię trawoprostem nie obserwowano żadnych niespodziewanych działań niepożądanych. Działania niepożądane obserwowane w takiej terapii skojarzonej były takie same jak podczas stosowania każdej z substancji czynnych osobno. W krótkoterminowych badaniach klinicznych na niewielkiej grupie, u około 12,5% pacjentów pediatrycznych obserwowano działania niepożądane, z czego większość stanowiły miejscowe, nieciężkie działania niepożądane ze strony oka, takie jak przekrwienie spojówek, podrażnienie oka, wydzielina z oka, zwiększone łzawienie.PrzedawkowanieNie opisano żadnego przypadku przedawkowania. Leczenie przedawkowania powinno być objawowe i podtrzymujące. Mogą wystąpić zaburzenia równowagi elektrolitowej, rozwój kwasicy, a także możliwe są działania niepożądane ze strony układu nerwowego. Konieczne jest monitorowanie stężeń elektrolitów w surowicy (zwłaszcza potasu) i wartości pH krwi.DziałanieAnhydraza węglanowa jest enzymem obecnym w wielu tkankach organizmu, łącznie z okiem. Anhydraza węglanowa katalizuje przebieg odwracalnej reakcji łączenia dwutlenku węgla z wodą i rozpadu kwasu węglowego. Hamowanie anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej, przypuszczalnie poprzez spowolnienie wytwarzania jonów wodorowęglanowych i w następstwie tego zmniejszenie transportu sodu i płynów. Wynikiem tego jest zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (ang.: IOP), stanowiącego główny czynnik ryzyka w patogenezie uszkodzenia nerwu wzrokowego oraz utraty pola widzenia w przebiegu jaskry. Brynzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej II (CA-II), izoenzymu przeważającego w oku, dla którego wartości IC50 oraz Ki wyznaczone in vitro wynoszą odpowiednio 3,2 nM i 0,13 nM.Skład1 ml zaw. zawiera 10 mg brynzolamidu.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]