WskazaniaProdukt jest wskazany w leczeniu ciężkich epizodów depresji.DawkowanieDorośli. Zalecaną dawką początkową jest 150 mg podawane raz/dobę. W badaniach klinicznych nie ustalono optymalnej dawki. Jeżeli po 4 tyg. leczenia dawką 150 mg nie jest widoczna poprawa, dawkę można zwiększyć do 300 mg, podawanych raz/dobę. Należy zachować 24 h przerwy między kolejnymi dawkami. Początek działania bupropionu obserwuje się po 14 dniach od rozpoczęcia leczenia. Pełne działanie przeciwdepresyjne produktu może wystąpić dopiero po kilku tyg. leczenia. Pacjentów z depresją należy leczyć przez okres co najmniej 6 m-cy, aby upewnić się, że nie występują już u nich objawy choroby. Do bardzo częstych objawów niepożądanych należy bezsenność, która najczęściej jest przemijająca. Występowanie bezsenności można zmniejszyć przez unikanie podawania produktu leczniczego przed zaśnięciem (należy pamiętać o co najmniej 24-godz. przerwie między dawkami). Dzieci i młodzież. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży <18 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania bupropionu u dzieci i młodzieży <18 lat. Osoby w podeszłym wieku. Nie określono jednoznacznie skuteczności stosowania u osób w podeszłym wieku. W badaniu klinicznym stosowano taką samą dawkę, jak u dorosłych osób. Nie można wykluczyć większej wrażliwości u niektórych osób w podeszłym wieku. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność podczas podawania produktu pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z małymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na większe zróżnicowanie farmakokinetyki leku, zalecaną dawką jest 150 mg raz/dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Zalecaną dawką u takich pacjentów jest 150 mg stosowane raz/dobę, gdyż bupropion i jego aktywne metabolity mogą gromadzić się u nich w większym stopniu. Przerwanie leczenia. Chociaż objawów odstawienia (mierzonych raczej jako zgłoszenia spontaniczne, niż przy zastosowaniu skali oceny) nie obserwowano w badaniach klinicznych bupropionu, należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki. Bupropion jest selektywnym inhibitorem wychwytu neuronalnego amin katecholowych i nie można wykluczyć efektu „z odbicia” lub reakcji odstawiennych.UwagiTabl. o zmodyf. uwalnianiu produktu należy połykać w całości. Tabl. nie należy przełamywać, rozkruszać ani żuć, ponieważ może to prowadzić do zwiększenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w tym napadów drgawkowych. Tabl. o zmodyf. uwalnianiu produktu można przyjmować z pokarmem lub bez pokarmu.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze zawierające bupropion, ponieważ wystąpienie napadów drgawkowych zależy od dawki, oraz w celu uniknięcia przedawkowania. Stosowanie u pacjentów z napadami drgawkowymi występującymi obecnie lub w przeszłości. Stosowanie u pacjentów ze zdiagnozowanymi nowotworami OUN. Stosowanie u pacjentów, którzy kiedykolwiek w trakcie leczenia odstawiają nagle alkohol lub leki, których wycofanie związane jest z ryzykiem wystąpienia napadu drgawkowego (szczególnie benzodiazepiny i środki o działaniu podobnym do benzodiazepin). Ciężka marskość wątroby. Rozpoznana aktualnie lub w przeszłości bulimia lub jadłowstręt psychiczny. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie produktu z inhibitorami MAO. Lek można stosować nie wcześniej niż po 14 dniach od zakończenia leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO. W przypadku odwracalnych inhibitorów MAO wystarcza okres 24 h.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNie należy stosować większych niż zalecane dawek bupropionu w postaci tabl. o zmodyf. uwalnianiu, ponieważ stosowanie bupropionu jest związane z możliwością wystąpienia napadu drgawkowego, który jest zależny od dawki. Częstość występowania napadów drgawkowych w badaniach klinicznych, podczas stosowania dawek do 450 mg/dobę, wynosiła ok. 0,1%. Podczas stosowania produktu istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia napadu drgawkowego, związane z obecnością czynników predysponujących, które zmniejszają próg pobudliwości drgawkowej. Dlatego też, podczas stosowania produktu należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których stwierdzono 1 lub kilka czynników predysponujących do zmniejszenia progu pobudliwości drgawkowej. Należy ocenić wszystkich pacjentów pod względem występowania u nich czynników predysponujących, takich jak: równoczesne stosowanie innych leków zmniejszających próg pobudliwości drgawkowej (np. leki przeciwpsychotyczne, przeciwdepresyjne, przeciwmalaryczne, tramadol, teofilina, steroidy działające ogólnoustrojowo, chinolony i leki przeciwhistaminowe działające uspokajająco); uzależnienie od alkoholu; uraz głowy w wywiadzie; cukrzyca leczona lekami hipoglikemizującymi lub insuliną; stosowanie środków pobudzających lub leków zmniejszających łaknienie. Leczenie produktem należy przerwać i nie zalecać go u pacjentów, u których w trakcie terapii wystąpiły napady drgawkowe. Z powodu interakcji farmakokinetycznych stężenie bupropionu lub jego metabolitów w osoczu może się zmieniać, co może nasilać działania niepożądane leku (np. suchość w jamie ustnej, bezsenność, napady drgawkowe). Dlatego należy zachować ostrożność podczas równoczesnego stosowania bupropionu z lekami, które indukują lub hamują jego metabolizm. Bupropion hamuje metabolizm z udziałem enzymów cytochromu P450 2D6. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas równoczesnego stosowania bupropionu i leków metabolizowanych przez te enzymy. W literaturze wykazano, że leki hamujące aktywność CYP2D6 mogą powodować zmniejszenie stężenia endoksyfenu, będącego czynnym metabolitem tamoksyfenu. Z tego powodu, jeśli to tylko możliwe, w trakcie leczenia tamoksyfenem należy unikać stosowania bupropionu, będącego inhibitorem CYP2D6. Depresja jest związana ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samouszkodzeń i samobójstwa (zdarzenia związane z samobójstwem). To ryzyko utrzymuje się, dopóki nie wystąpi wyraźna remisja. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu 1-szych lub następnych tyg. leczenia, pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą do czasu, kiedy wystąpi poprawa. Doświadczenie kliniczne wykazuje, że ryzyko samobójstwa może zwiększać się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia. Pacjenci ze zdarzeniami związanymi z samobójstwem w wywiadzie lub ci, którzy przed rozpoczęciem terapii wykazywali znacznego stopnia nasilenie myśli samobójczych, są w grupie zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i powinni podczas leczenia pozostawać pod ścisłą kontrolą. Metaanaliza kontrolowanych placebo badań klinicznych leków przeciwdepresyjnych u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi wykazała u pacjentów w wieku poniżej 25 lat zwiększenie ryzyka zachowań samobójczych w trakcie stosowania leków przeciwdepresyjnych, w porównaniu do placebo. Pacjenci, w szczególności ci z grupy wysokiego ryzyka, powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą w trakcie farmakoterapii, zwłaszcza w jej wczesnej fazie lub po zmianie dawkowania. Pacjentów (i opiekunów pacjentów) należy poinformować o konieczności obserwacji wszelkich oznak pogorszenia stanu klinicznego pacjenta, myśli lub zachowań samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu. W przypadku wystąpienia tych objawów powinni oni natychmiast zasięgnąć porady lekarskiej. Należy mieć świadomość, że wystąpienie niektórych objawów neuropsychiatrycznych może zależeć zarówno od stanu choroby podstawowej jak i od stosowanego leczenia. Należy zachować szczególną ostrożność zmieniając schemat dawkowania, łącznie z przerwaniem leczenia, w pacjentów, u których wystąpiło nasilenie myśli/zachowań samobójczych, szczególnie, jeżeli te objawy są ciężkie, występują nagle lub dotychczas nie występowały. Zgłaszano objawy neuropsychiczne. W szczególności obserwowano objawy psychotyczne i maniakalne, głównie u pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie. Dodatkowo, ciężkie epizody depresji mogą być początkowym objawem zaburzeń dwubiegunowych. Panuje ogólne przekonanie (choć nie uzyskane w kontrolowanych badaniach), że leczenie takiego epizodu samym lekiem przeciwdepresyjnym może zwiększyć prawdopodobieństwo wywołania mieszanego/ maniakalnego epizodu u pacjentów z ryzykiem zaburzeń dwubiegunowych. Ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania bupropionu w skojarzeniu ze stabilizatorami nastroju u pacjentów z zaburzeniami dwubiegunowymi w wywiadzie wskazują na małą częstość przejścia w manię. Przed rozpoczęciem leczenia lekiem przeciwdepresyjnym pacjentów należy odpowiednio zbadać w celu określenia ryzyka wystąpienia zaburzeń dwubiegunowych; takie badanie powinno zawierać zebranie szczegółowego wywiadu psychiatrycznego, w tym wywiad rodzinny dotyczący samobójstw, zaburzeń dwubiegunowych i depresji. Dane uzyskane z badań na zwierzętach wskazują na możliwość wywołania uzależnienia. Jednakże, badania nad skłonnością do nadużywania u ludzi i znaczne doświadczenie kliniczne wykazują, że bupropion ma mały potencjał wywoływania uzależnienia. Kliniczne doświadczenie z bupropionem u pacjentów poddawanych leczeniu elektrowstrząsami (ECT) jest ograniczone. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leczenia elektrowstrząsami u pacjentów równocześnie leczonych bupropionem. Leczenie produktem należy niezwłocznie przerwać, jeżeli u pacjenta wystąpiły objawy nadwrażliwości podczas przyjmowania leku. Należy pamiętać, że objawy mogą rozwijać się lub nawracać również po zaprzestaniu stosowania produktu, jak również o konieczności odpowiedniego leczenia objawowego przez odpowiednio długi czas (co najmniej 1 tydz.). Objawy typowe obejmują wysypkę skórną, świąd, pokrzywkę lub ból w klatce piersiowej, bardziej nasilone reakcje mogą obejmować obrzęk naczynioruchowy, duszność/skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny, rumień wielopostaciowy lub zespół Stevens-Johnsona. Zgłaszano również ból stawów, ból mięśni i gorączkę w połączeniu z wysypką i innymi objawami wskazującymi na opóźnioną nadwrażliwość. U większości pacjentów objawy ulegały złagodzeniu po przerwaniu leczenia bupropionem i rozpoczęciu leczenia kortykosteroidami lub lekami przeciwhistaminowymi, po czym z czasem ustępowały. Dostępne są ograniczone doświadczenia kliniczne, dotyczące stosowania bupropionu w leczeniu depresji u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową. Należy zachować ostrożność u takich pacjentów. Jednakże, bupropion był stosunkowo dobrze tolerowany w badaniach dotyczących zaprzestawania palenia u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Nie wykazano, by bupropion znacząco zwiększał ciśnienia tętnicze u pacjentów bez depresji w 1-szym stadium nadciśnienia tętniczego. Jednakże, w praktyce klinicznej zgłaszano ciężkie nadciśnienie wymagające intensywnego leczenia u przyjmujących bupropion pacjentów z występującym wcześniej nadciśnieniem lub bez nadciśnienia. Podczas rozpoczynania leczenia należy określić wyjściowe wartości ciśnienia tętniczego, wraz z późniejszym monitorowaniem ciśnienia tętniczego, zwłaszcza u pacjentów z wcześniejszym nadciśnieniem. Należy rozważyć zakończenie leczenia produktem, jeżeli stwierdza się klinicznie istotne zwiększenie ciśnienia tętniczego. Jednoczesne zastosowanie bupropionu i nikotynowego przezskórnego systemu terapeutycznego może spowodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Leczenie lekami przeciwdepresyjnymi jest związane z ryzykiem wystąpienia myśli i zachowań samobójczych u dzieci i młodzieży z ciężkim epizodem depresji i innymi zaburzeniami psychicznymi. Bupropion jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie do aktywnych metabolitów, które są dalej metabolizowane. Nie obserwowano statystycznie istotnych różnic w farmakokinetyce bupropionu u pacjentów z łagodną i umiarkowaną marskością wątroby, w porównaniu do zdrowych ochotników, ale stężenie bupropionu w surowicy było bardzo zróżnicowane u poszczególnych pacjentów. Dlatego Oribion należy stosować z ostrożnością u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Wszystkich pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy ściśle kontrolować, ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych (np. bezsenność, suchość w jamie ustnej, drgawki), które mogą wskazywać na wysokie stężenie leku lub jego metabolitów. Bupropion w postaci metabolitów wydalany jest głównie z moczem. Dlatego też, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek bupropion i jego aktywne metabolity mogą gromadzić się w większym stopniu niż zwykle. Pacjentów należy ściśle monitorować ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych (np. bezsenność, suchość w jamie ustnej, drgawki), które mogą wskazywać na wysokie stężenie leku lub jego metabolitów. Nie określono jednoznacznie skuteczności stosowania u osób w podeszłym wieku. W badaniu klinicznym stosowano taką samą dawkę, jak u dorosłych osób. Nie można wykluczyć większej wrażliwości u niektórych osób w podeszłym wieku. Z uwagi na budowę podobną do amfetaminy, bupropion wpływa na wyniki niektórych szybkich badań moczu na obecność leków, czego skutkiem mogą być fałszywie dodatnie wyniki, zwłaszcza dla pochodnych amfetaminy. Wynik dodatni powinien zostać potwierdzony bardziej swoistą metodą. Lek przeznaczony jest wyłącznie do podania doustnego. Opisywano przypadki wdychania pokruszonych tabl. lub wstrzykiwania rozpuszczonego bupropionu, co może prowadzić do szybkiego uwalniania, szybszego wchłaniania i możliwego przedawkowania. Odnotowano napady drgawek i/lub przypadki śmierci po podaniu bupropionu donosowo lub parenteralnie w iniekcji. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłaszano występowanie zespołu serotoninowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu po jednoczesnym zastosowaniu bupropionu i leków serotoninergicznych, takich, jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (ang. SNRI). Jeśli równoczesne stosowanie z innymi lekami serotoninergicznych jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, szczególnie na początku leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka), chwiejność autonomicznego układu nerwowego (np. tachykardia, labilne ciśnienie krwi, hipertermia), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. hiperrefleksja, brak koordynacji ruchów) i/lub objawy żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty, biegunka). W razie podejrzenia wystąpienia zespołu serotoninowego należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od stopnia nasilenia objawów. Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu/dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Bupropion może wpływać na zdolność wykonywania czynności wymagających oceny sytuacji lub sprawności psychomotorycznej. Pacjenci powinni zachować szczególną ostrożność przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych i upewnić się, że lek nie wpływa niekorzystnie na wykonywane przez nich czynności.InterakcjePonieważ inhibitory MAO A i B również wpływają na katecholaminergiczne szlaki metaboliczne, lecz w inny sposób niż bupropion, jednoczesne stosowanie produktu i inhibitorów MAO jest przeciwwskazane, ponieważ występuje zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, związanych z jednoczesnym ich stosowaniem. Należy zachować przerwę przynajmniej 14 dni od zakończenia stosowania nieodwracalnych inhibitorów MAO, a rozpoczęciem stosowania produktu Oribion. W przypadku odwracalnych inhibitorów MAO wystarcza przerwa 24 h. Pomimo że bupropion i jego główny metabolit hydroksybupropion nie są metabolizowane za pośrednictwem izoenzymu CYP2D6, to hamują szlak metaboliczny z udziałem CYP2D6. Równoczesne stosowanie chlorowodorku bupropionu i dezypraminy u zdrowych ochotników, u których szybko zachodził metabolizm przy udziale izoenzymu CYP2D6 spowodowało duże (2-5 razy) zwiększenie wartości Cmax i AUC dezypraminy. Zahamowanie CYP2D6 utrzymywało się jeszcze przez co najmniej 7 dni po podaniu ostatniej dawki bupropionu. Jednoczesne stosowanie leków z wąskim indeksem terapeutycznym, które są metabolizowane głównie przez izoenzym CYP2D6 należy rozpoczynać od najmniejszych dawek tych leków. Leki te to niektóre leki przeciwdepresyjne (np. dezypramina, imipramina), leki przeciwpsychotyczne (np. rysperydon, tiorydazyna), b-adrenolityki (np. metoprolol), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i leki przeciwarytmiczne klasy IC (np. propafenon, flekainid). W przypadku dołączenia produktu do leczenia pacjenta stosującego już takie leki, należy rozważyć konieczność zmniejszenia ich dawek. W takich przypadkach należy dokładnie rozważyć oczekiwane korzyści z leczenia produktem w porównaniu do ryzyka. Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano występowanie zespołu serotoninowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu, po jednoczesnym zastosowaniu bupropionu i leków serotoninergicznych, takich, jak SSRI lub SNRI. Leki, których skuteczność zależy od aktywacji metabolicznej za pośrednictwem CYP2D6 (np. tamoksyfen), mogą mieć mniejszą skuteczność podczas jednoczesnego podawania z inhibitorami CYP2D6, takimi jak bupropion. Chociaż cytalopram (SSRI) nie jest metabolizowany głównie przez CYP2D6, w jednym badaniu bupropion zwiększył Cmax i AUC cytalopramu odpowiednio o 30% i 40%. Jednoczesne podawanie digoksyny z bupropionem może skutkować zmniejszeniem stężenia digoksyny w organizmie pacjenta. Na podstawie porównania krzyżowego wyników badań klinicznych, stwierdzono, że u zdrowych ochotników wartość AUC0-24 h dla digoksyny się zmniejszyła, a klirens nerkowy się zwiększył. Lekarze powinni mieć świadomość, że po zaprzestaniu podawania bupropionu stężenie digoksyny może się zwiększyć i że należy monitorować pacjenta pod kątem wystąpienia zatrucia digoksyną. Bupropion jest metabolizowany do głównego metabolitu hydroksybupropionu głównie za pośrednictwem cytochromu P450 CYP2B6. Podawanie bupropionu równocześnie z lekami wpływającymi na metabolizm bupropionu za pośrednictwem izoenzymu CYP2B6 (np. substraty CYP2B6: cyklofosfamid, ifosfamid i inhibitory CYP2B6 np. orfenadryna, tyklopidyna, klopidogrel) może spowodować zwiększenie stężenia bupropionu w osoczu i zmniejszenie stężenia aktywnego metabolitu hydroksybupropionu. Konsekwencje kliniczne zahamowania metabolizmu bupropionu za pośrednictwem CYP2B6 i w efekcie tego zmiany stosunku bupropion/ hydroksybupropion nie są obecnie znane. Ponieważ bupropion jest w znacznym stopniu metabolizowany, należy zachować ostrożność podczas równoczesnego podawania bupropionu z lekami indukującymi procesy metaboliczne (np. karbamazepina, fenytoina, rytonawir, efawirenz) lub lekami będącymi inhibitorami metabolizmu (np. walproinian). Równoczesne stosowanie tych leków może wpłynąć na skuteczność i bezpieczeństwo leczenia bupropionem. W wielu badaniach u zdrowych ochotników rytonawir (w dawkach 100 mg 2x/dobę lub 600 mg 2x/dobę) lub rytonawir w dawce 100 mg w skojarzeniu z lopinawirem w dawce 400 mg 2x/dobę powodował zależne od dawki zmniejszenie ekspozycji na bupropion i jego główne metabolity o ok. 20-80%. Podobnie efawirenz w dawce 600 mg raz/dobę przez 2 tyg. spowodował zmniejszenie ekspozycji na bupropion u zdrowych ochotników o ok. 55%. Konsekwencje kliniczne zmniejszonej ekspozycji są niejasne, jednak mogą obejmować zmniejszenie skuteczności leczenia ciężkich epizodów depresji. U pacjentów przyjmujących którykolwiek z tych leków jednocześnie z bupropionem może zaistnieć konieczność podania zwiększonych dawek bupropionu, jednak nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki. Należy zachować szczególną ostrożność stosując lek u pacjentów otrzymujących lewodopę albo amantadynę. Ograniczone dane kliniczne wskazują na częstsze występowanie działań niepożądanych (np. nudności, wymiotów i objawów neuropsychicznych) u pacjentów stosujących równocześnie bupropion i lewodopę lub amantadynę. Chociaż brak danych klinicznych o interakcji farmakokinetycznej pomiędzy bupropionem a alkoholem, istnieją jednak nieliczne zgłoszenia o niepożądanych objawach neuropsychicznych lub zmniejszonej tolerancji na alkohol wśród pacjentów pijących alkohol podczas leczenia produktem. W czasie leczenia produktem należy unikać lub ograniczyć do minimum picie alkoholu. Nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych, dotyczących podawania bupropionu równocześnie z benzodiazepinami. Opierając się na analizie szlaków metabolicznych in vitro, nie ma podstaw do wystąpienia takiej interakcji. Po jednoczesnym podaniu bupropionu i diazepamu zdrowym ochotnikom, obserwowano mniejsze działanie uspokajające, niż po samym diazepamie. Nie przeprowadzano systematycznej oceny stosowania połączenia bupropionu i leków przeciwdepresyjnych (innych, niż dezypramina i cytalopram), benzodiazepin (innych, niż diazepam) lub neuroleptyków. Ograniczone doświadczenie kliniczne dotyczy również jednoczesnego stosowania bupropionu z zielem dziurawca. Jednoczesne stosowanie produktu i nikotynowego przezskórnego systemu terapeutycznego może powodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi.Ciąża i laktacjaWyniki niektórych badań epidemiologicznych, przeprowadzonych u kobiet w ciąży, które były poddane ekspozycji na bupropion w I trymestrze ciąży, wykazały powiązanie ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia pewnych wrodzonych wad sercowo-naczyniowych u płodu, w szczególności ubytku przegrody międzykomorowej oraz upośledzenia odpływu lewokomorowego. Powyższe wyniki nie są spójne dla wszystkich badań. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni ani pośredni toksyczny wpływ na reprodukcję. Nie należy stosować produktu u kobiet w ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga leczenia bupropionem i nie ma alternatywnych metod leczenia. Bupropion i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Decyzja o powstrzymaniu się od karmienia piersią lub zaprzestaniu leczenia produktem powinna zostać podjęta z uwzględnieniem korzyści dla noworodka lub niemowlęcia z karmienia piersią oraz korzyści dla matki, wynikających z leczenia produktem. Nie ma danych na temat wpływu bupropionu na płodność u ludzi. Badania nad rozrodem u szczurów nie wskazują na zmniejszanie płodności.Działania niepożądaneZaburzenia układu immunologicznego: (często) reakcje nadwrażliwości, takie jak pokrzywka; (bardzo rzadko) bardziej nasilone reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, duszność/skurcz oskrzeli i wstrząs anafilaktyczny. Odnotowywano również występowanie bólów stawów, bólów mięśni i gorączki w połączeniu z wysypką i innymi objawami wskazującymi na wystąpienie reakcji nadwrażliwości o charakterze opóźnionym. Objawy te mogą przypominać chorobę posurowiczą. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) utrata apetytu; (niezbyt często) zmniejszenie mc.; (bardzo rzadko) zaburzenia stężenia glukozy we krwi; (nieznana) hiponatremia. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) bezsenność; (często) pobudzenia, drażliwość; (niezbyt często) depresja, splątanie; (bardzo rzadko) agresja, wrogość, rozdrażnienie, niepokój, omamy, nieprawidłowe sny włącznie z koszmarami nocnymi, depersonalizacja, urojenia, paranoidalne myśli; (nieznana) myśli samobójcze i zachowania samobójcze, psychoza. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) szumy uszne. Zaburzenia serca: (niezbyt często) tachykardia; (bardzo rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) wzrost ciśnienia tętniczego krwi (w niektórych przypadkach znaczny), zaczerwienienie skóry; (bardzo rzadko) rozszerzenie naczyń, niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia dotyczące przewodu pokarmowego, w tym nudności i wymioty; (często) bóle brzucha, zaparcia. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka, zapalenie wątroby. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo rzadko) drganie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) zwiększenie częstości oddawania moczu i/lub zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka, ból w klatce piersiowej, osłabienie; szczegóły dotyczące działań niepożądanych, patrz ChPL.PrzedawkowanieOdnotowano objawy ostrego przedawkowania po przyjęciu dawek ponad 10-krotnie przewyższających maks. dawkę terapeutyczną. Przedawkowanie może prowadzić dodatkowo, oprócz objawów określonych jako działania niepożądane, do wystąpienia senności, utraty przytomności i/lub zmian w zapisie EKG, takich jak zaburzenia przewodzenia, zaburzenia rytmu (w tym wydłużenie zespołu QRS), arytmia i tachykardia. Odnotowano również wydłużenie odstępu QTc, ale było to obserwowane w połączeniu z wydłużeniem zespołu QRS i przyspieszeniem czynności serca. Mimo, że większość pacjentów wróciło do zdrowia bez żadnych następstw, zgłaszano rzadko przypadki śmierci związane z przedawkowaniem bupropionu u pacjentów, którzy zażyli duże dawki leku. Zgłaszano również występowanie zespołu serotoninowego. W przypadku przedawkowania pacjent powinien być przyjęty do szpitala. Należy kontrolować zapis EKG oraz czynności życiowe. Pacjentowi należy zapewnić odpowiednią drożność dróg oddechowych, dopływ tlenu i czynność oddechową. Zalecane jest użycie węgla aktywnego. Nie jest znane specyficzne antidotum dla bupropionu. Dalsze postępowanie powinno być dostosowane do sytuacji klinicznej.DziałanieBupropion jest selektywnym inhibitorem neuronalnego wychwytu zwrotnego amin katecholowych (noradrenaliny i dopaminy), z minimalnym wpływem na wychwyt indoloamin (serotonina) i nie hamującym monoaminooksydazy. Mechanizm działania bupropionu jak i innych leków przeciwdepresyjnych nie jest znany. Wydaje się jednak, że odbywa się on poprzez mechanizm noradrenergiczny i/lub dopaminergiczny.Skład1 tabl. o zmodyf. uwalnianiu zawiera 150 mg bupropionu chlorowodorku.
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria DIstnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Komentarze
[ z 0]