WskazaniaTabl. 4 mg. Preparat jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów w wieku 2-5 lat z astmą przewlekłą łagodną lub umiarkowaną, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i „doraźnie” stosowanych krótko działających b -agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. Preparat może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u pacjentów w wieku 2-5 lat z astmą przewlekłą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych glikokortykosteroidów i którzy nie potrafią stosować wziewnych glikokortykosteroidów. Preparat jest również wskazany w zapobieganiu astmie u pacjentów w wieku 2 lat i starszych, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Tabl. 5 mg. Preparat jest wskazany pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną lub umiarkowaną, u których leczenie za pomocą wziewnych glikokortykosteroidów i „doraźnie” stosowanych krótko działających b -agonistów nie daje odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. Preparat może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych glikokortykosteroidów i którzy nie potrafią stosować wziewnych glikokortykosteroidów. Preparat jest również wskazany w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym.DawkowanieDawka 4 mg. Ten produkt leczniczy należy podawać dziecku pod nadzorem osoby dorosłej. Dla dzieci, które mają problemy w zażywaniu tabl. do rozgr. i żucia, dostępna jest postać - granulat. Zalecana dawka dla dzieci w 2-5 lat to 1 tabl. raz/dobę, wieczorem. Lek należy przyjmować 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku. W tej grupie wiekowej dostosowanie dawki nie jest konieczne. Zalecenia ogólne. Terapeutyczny wpływ produktu na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest w 1-szej dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjentom należy zalecić kontynuowanie przyjmowania produktu zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia astmy. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo, zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Stosowanie produktu zamiast małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą umiarkowaną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u dzieci z astmą przewlekłą łagodną należy rozważać jedynie wtedy, gdy w ostatnim okresie nie występowały u nich ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych glikokortykosteroidów oraz u pacjentów, którzy nie potrafią stosować glikokortykosteroidów wziewnych. Zgodnie z definicją, astma przewlekła łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów astmy częściej niż raz/tydz. ale rzadziej niż raz/dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż 2x/m-cu, ale rzadziej niż raz/tydz. oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy kolejnymi epizodami. Jeżeli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu 1 m-ca) nie udaje się w zadowalającym stopniu opanować objawów astmy, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać u pacjentów stopień kontroli objawów astmy. Stosowanie produktu w zapobieganiu astmie u pacjentów w 2-5 lat, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. U pacjentów 2-5 lat, skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy, która wymaga leczenia wziewnymi glikokortykosteroidami. Stan pacjenta należy ocenić po upływie 2-4 tyg. leczenia montelukastem. Jeżeli nie została osiągnięta zadowalająca odpowiedź, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego lub innego leczenia. Leczenie produktem leczniczym a inne metody leczenia astmy. Jeżeli leczenie produktem stosowane jest jako terapia wspomagająca wobec wziewnych glikokortykosteroidów, nie należy nagle zastępować wziewnych glikokortykosteroidów produktem leczniczym. Tabl. 10 mg są przeznaczone do stosowania u osób dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej. Dzieci i młodzież. Produktu nie należy stosować u dzieci poniżej 2 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu u dzieci poniżej 2 lat. Tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg są przeznaczone do stosowania u dzieci w wieku 6-14 lat. Granulat 4 mg przeznaczony jest do stosowania u dzieci w wieku od 6 m-cy do 5 lat. Dawka 5 mg. Zalecana dawka dla dzieci 6-14 lat to 1 tabl. raz/dobę, wieczorem. Lek należy przyjmować 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku. W tej grupie wiekowej dostosowanie dawki nie jest konieczne. Zalecenia ogólne. Terapeutyczny wpływ produktu na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest w 1-szej dobie od rozpoczęcia leczenia. Pacjentom należy zalecić kontynuowanie przyjmowania produktu zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak również w okresach zaostrzenia astmy. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Dawkowanie jest takie samo, zarówno dla pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej. Stosowanie produktu zamiast małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą łagodną. Montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą umiarkowaną. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek wziewnych glikokortykosteroidów u dzieci z astmą przewlekłą łagodną należy rozważać jedynie wtedy, gdy w ostatnim okresie nie występowały u nich ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych glikokortykosteroidów i które nie potrafią stosować glikokortykosteroidów wziewnych. Zgodnie z definicją, astma przewlekła łagodna charakteryzuje się występowaniem objawów astmy częściej niż raz/tydz., ale rzadziej niż raz/dobę, występowaniem objawów nocnych częściej niż 2x/m-c, ale rzadziej niż raz/tydz. oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy kolejnymi epizodami. Jeżeli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu 1 m-ca) nie udaje się w zadowalającym stopniu opanować objawów astmy, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze schematem leczenia astmy. Należy okresowo oceniać u pacjentów stopień kontroli objawów astmy. Leczenie produktem a inne metody leczenia astmy. Jeżeli leczenie produktem stosowane jest jako terapia wspomagająca wobec wziewnych glikokortykosteroidów, nie należy nagle zastępować wziewnych glikokortykosteroidów produktem leczniczym. Tabl. 10 mg są przeznaczone do stosowania u osób dorosłych i młodzieży w wieku 15 lat i starszej. Dzieci i młodzież. Produktu nie należy stosować u dzieci poniżej 6 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu u dzieci poniżej 6 lat. Dla dzieci w wieku od 2-5 lat przeznaczone są tabl. do rozgr. i żucia 4 mg. Dla dzieci w wieku od 6 m-cy do 5 lat przeznaczony jest granulat 4 mg.UwagiTabl. należy rozgryźć zanim zostanie połknięta.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościPacjentów należy poinformować, że montelukastu w postaci doustnej nie wolno stosować w leczeniu ostrych napadów astmy i w takim przypadku powinni mieć łatwy dostęp do zwykle stosowanego przez nich „doraźnie” odpowiedniego leku. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy stosować produkt leczniczy krótko działającego b -agonisty w postaci wziewnej. Jeśli konieczne będzie zastosowanie więcej niż zwykle inhalacji krótko działającego b -agonisty, pacjenci powinni jak najszybciej zasięgnąć porady lekarza. Montelukastem nie należy nagle zastępować glikokortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki glikokortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń krwionośnych, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Strauss, często leczonego glikokortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu zazwyczaj, lecz nie zawsze, były związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem leczenia glikokortykosteroidem stosowanym doustnie. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonistów receptora leukotrienowego jest związane z wystąpieniem zespołu Churga-Strauss. Lekarze powinni zwracać szczególną uwagę na takie objawy, jak eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie się objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i/lub neuropatia. Pacjentów, u których wystąpią takie objawy, należy ponownie zbadać i zweryfikować stosowany dotychczas schemat leczenia. Preparat zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. U pacjentów chorych na fenyloketonurię należy wziąć pod uwagę, że każda tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg zawiera fenyloalaninę w ilości odpowiadającej 0,674 mg fenyloalaniny na dawkę. Każda tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg zawiera fenyloalaninę w ilości odpowiadającej 0,842 mg fenyloalaniny na dawkę. Nie należy się spodziewać, że montelukast wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże w bardzo rzadkich przypadkach pacjenci zgłaszali występowanie senności lub zawrotów głowy.InterakcjeMontelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach interakcji leków, montelukast w zalecanej dawce klinicznej nie wpływał istotnie klinicznie na farmakokinetykę następujących produktów leczniczych: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o około 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymów CYP 3A4, 2C8 i 2C9, należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP 3A4, 2C8 i 2C9, takimi jak fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP 2C8. Jednakże, dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat testowy reprezentatywny dla produktów leczniczych metabolizowanych głównie z udziałem CYP 2C8) wskazywały, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP 2C8 in vivo. Dlatego nie przewiduje się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm produktów leczniczych metabolizowanych z udziałem tego enzymu (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP 2C8 oraz w znacznie mniejszym stopniu 2C9 i 3A4. W badaniu klinicznym dotyczącym interakcji leków, w tym gdy zastosowano montelukast z gemfibrozylem (inhibitorem zarówno CYP 2C8, jak i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl 4,4-krotnie zwiększa układową ekspozycję na montelukast. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi silnymi inhibitorami CYP 2C8, ale lekarze powinni wziąć pod uwagę, że częstość występowania działań niepożądanych może być zwiększona. Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się występowania klinicznie istotnych interakcji leku z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprymem). Jednoczesne podawanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4 nie powodowało istotnego zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.Ciąża i laktacjaBadania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i/lub płodu. Ograniczona ilość danych z dostępnych baz danych dotyczących zastosowań produktu leczniczego w okresie ciąży nie wskazuje na istnienie związku przyczynowo-skutkowego między przyjmowaniem produktu leczniczego a występowaniem wad rozwojowych (np. wad kończyn), które rzadko zgłaszano na całym świecie po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Preparat można stosować w ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. W badaniach na szczurach wykazano, że montelukast przenika do mleka. Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka kobiecego. Preparat może być stosowany u kobiet karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.Działania niepożądaneU pacjentów z astmą przewlekłą montelukast oceniano w następujących badaniach klinicznych: tabl. powl. 10 mg u około 4000 pacjentów w wieku 15 lat i starszych, tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg u około 1750 dzieci w wieku 6-14 lat oraz tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg u 851 dzieci w wieku 2-5 lat. U pacjentów z astmą sporadyczną montelukast oceniano w następującym badaniu klinicznym: granulat oraz tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg u 1038 dzieci w wieku 6 m-cy-5 lat. W badaniach klinicznych następujące działania niepożądane, związane ze stosowaniem produktu leczniczego, były zgłaszane często u pacjentów leczonych montelukastem i występowały częściej niż u pacjentów otrzymujących placebo: pacjenci w wieku 15 lat i starsi (2 badania 12-tyg.; n=795). Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha. Dzieci 6-14 lat (1 badanie 8-tyg.; n=201) (2 badania 56-tyg.; n=615). Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy. Dzieci w wieku 2-5 lat (1 badanie 12-tyg.; n=461) (1 badanie 48-tyg.; n=278). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) nadmierne pragnienie. Pacjenci w wieku 15 lat i starsi (2 badania 12-tyg.; n=795). Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha. Dzieci w wieku 6-14 lat (1 badanie 8-tyg.; n=201) (2 badania 56-tyg.; n=615). Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy. W badaniach klinicznych z udziałem ograniczonej liczby pacjentów, podczas długotrwałego stosowania produktu leczniczego przez okres do 2 lat u osób dorosłych oraz do 12 m-cy u dzieci w wieku 6-14 lat nie stwierdzono zmiany profilu bezpieczeństwa stosowania. Łącznie 502 dzieci w wieku 2-5 lat było leczonych montelukastem przez co najmniej 3 m-ce, 338 przez 6 m-cy lub dłużej oraz 534 pacjentów przez 12 m-cy lub dłużej. Również u tych pacjentów profil bezpieczeństwa nie zmieniał się podczas długotrwałego leczenia. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo często) zakażenie górnych dróg oddechowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zwiększona skłonność do krwawień. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja; (bardzo rzadko) nacieki eozynofilowe w wątrobie. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zaburzenia snu, w tym koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, drażliwość, lęk, niepokój, pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie nastawienie, depresja; (rzadko) drżenie; (bardzo rzadko) omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze). Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zawroty głowy, senność, parestezja i/lub hipoestezja, napady drgawkowe. Zaburzenia serca: (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) krwawienie z nosa; (bardzo rzadko) zespół Churga-Strauss (ang. Churg-Strauss Syndrome, CSS). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty; (niezbyt często) suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT); (bardzo rzadko) zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne, wątrobowokomórkowe oraz uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (niezbyt często) siniaczenie, pokrzywka, świąd; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy; (bardzo rzadko) rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) bóle stawów, bóle mięśni, w tym kurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka; (niezbyt często) osłabienie i/lub zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk. PrzedawkowanieBrak dokładnych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu. W długotrwałych badaniach dotyczących astmy, w których pacjentom podawano montelukast w dawkach do 200 mg/dobę przez 22 tyg., a w badaniach krótkotrwałych w dawkach do 900 mg/dobę przez ok. tydzień, nie stwierdzono klinicznie istotnych działań niepożądanych. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu oraz podczas badań klinicznych zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania montelukastu. Przypadki te zaobserwowano u dorosłych i u dzieci po przyjęciu dawki tak dużej, jak 1000 mg (ok. 61 mg/kg mc. u 42-m-nego dziecka). Obserwacje kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa stosowania u pacjentów dorosłych i dzieci. W większości przypadków przedawkowania nie wystąpiły działania niepożądane. Najczęściej występujące działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i należały do nich: ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty i nadmierna aktywność psychoruchowa. Nie wiadomo, czy montelukast jest usuwany w trakcie dializy otrzewnowej lub hemodializy.DziałanieLeukotrieny cysteinylowe (LTC4, LTD4, LTE4) to eikozanoidy o silnym działaniu zapalnym, uwalniane z różnych komórek, w tym z komórek tucznych i eozynofilów. Te ważne mediatory uczestniczące w rozwoju astmy, wiążą się z receptorami leukotrienów cysteinylowych (CysLT), występującymi w drogach oddechowych u ludzi i wywołują reakcje ze strony dróg oddechowych, w tym skurcz oskrzeli, wydzielanie śluzu, zmianę przepuszczalności naczyń krwionośnych oraz napływ eozynofilów.Skład1 tabl. do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg lub 5 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego.
Rx
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]