WskazaniaLek jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności u dorosłych w przypadkach, gdy bezsenność powoduje u pacjenta uniemożliwiające funkcjonowanie osłabienie lub dotkliwe cierpienie.DawkowanieProdukt leczniczy należy przyjmować w pojedynczej dawce i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. U osób dorosłych zaleca się stosowanie 10 mg/dobę, bezpośrednio przed snem. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę dobową zolpidemu i nie wolno przekraczać dawki 10 mg. U pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów osłabionych, którzy mogą być szczególnie wrażliwi na zolpidem, zaleca się podawanie 5 mg leku (0,5 tabl.). W tej grupie pacjentów dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na zmniejszony klirens i metabolizm zolpidemu, należy zmniejszyć dawkę do 5 mg zachowując przy tym szczególną ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku. U dorosłych (poniżej 65 lat) istnieje możliwość zwiększenia dawki do 10 mg gdy stan pacjenta jest dobry oraz gdy lek jest dobrze tolerowany, wyłącznie w przypadku niewystarczającej skuteczności klinicznej. Nie należy stosować zolpidemu u dzieci i młodzieży poniżej 18 rż., z uwagi na to, iż bezpieczeństwo i skuteczność stosowania zolpidemu nie zostały określone w tej grupie pacjentów. Lek działa natychmiast, dlatego należy go przyjąć bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek lub po położeniu się. Nie zaleca się długotrwałego stosowania produktu leczniczego. Zalecany czas stosowania tego produktu leczniczego nie powinien przekraczać 4 tyg. W niektórych przypadkach może być konieczne wydłużenie okresu leczenia ponad maks. zalecany czas, jednak nie może to nastąpić bez ponownej oceny stanu klinicznego pacjenta.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na zolpidem lub pozostałe składniki preparatu, ciężka niewydolność wątroby, zespół bezdechu sennego, ostra i/lub ciężka niewydolność oddechowa, myasthenia gravis.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościW każdym przypadku należy określić, jeżeli to możliwe, przyczyny bezsenności i w miarę możliwości wyeliminować wywołujące ją czynniki, zanim zaleci się stosowanie leku nasennego. Utrzymywanie się bezsenności po 7 - 14 dniach leczenia może wskazywać na istnienie pierwotnych zaburzeń psychicznych lub fizycznych, które wymagają rozpoznania i oceny w regularnych odstępach czasu. Ze względu na to, że leki nasenne mogą hamować czynność ośrodka oddechowego, należy zachować ostrożność w przypadku stosowania zolpidemu u pacjentów z zaburzeniem czynności oddechowej. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować zolpidemu. Stosowanie zolpidemu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby może prowadzić do encefalopatii. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności stosowania zolpidemu u dzieci poniżej 18 lat. Z uwagi na to, nie należy stosować zolpidemu w tej grupie pacjentów. W badaniach prowadzonych w przez 8 tygodni u dzieci i młodzieży 6 - 17 lat z objawami bezsenności związanymi z występowaniem zespołu nadpobudliwości psychoruchowej (ADHD), zaburzeniami psychicznymi i zaburzeniami układu nerwowego w grupie stosującej zolpidem obserwowano zwiększoną częstość występowania działań niepożądanych w porównaniu do grupy stosującej placebo. Dotyczyło to następujących działań niepożądanych: zawroty głowy (23,5% w stosunku do 1,5%), bóle głowy (12,5% w stosunku do 9,2%) i omamy (7,4% w stosunku do 0%). Pacjenci w podeszłym wieku lub pacjenci osłabieni powinni stosować mniejszą dawkę leku. Nie zaleca się stosowania leków nasennych, takich jak zolpidem w początkowym leczeniu chorób psychicznych. Ryzyko wystąpienia zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, jest zwiększone jeśli: zolpidem przyjęto w czasie krótszym niż 8 h przed przystąpieniem do wykonywania czynności wymagających przytomności umysłu; zastosowano dawkę większą niż zalecana; zolpidem zastosowano jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy lub innymi produktami leczniczymi, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub substancjami niedozwolonymi. Zolpidem należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. Leki uspokajające i nasenne mogą powodować niepamięć następczą. Występuje ona najczęściej kilka h po zażyciu produktu leczniczego. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjent powinien mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego, 8-h snu. W kilku badaniach epidemiologicznych wykazano zwiększoną częstość samobójstw oraz prób samobójczych u pacjentów z depresją lub bez niej, którzy byli leczeni benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, w tym także zolpidemem. Związek przyczynowo-skutkowy dla tej obserwacji nie został ustalony. Chociaż nie stwierdzono klinicznie istotnych farmakodynamicznych i farmakokinetycznych interakcji zolpidemu z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i z innymi lekami uspokajającymi i nasennymi, należy zachować ostrożność podczas stosowania zolpidemu jak również innych leków uspokajających i nasennych u pacjentów z objawami depresji. W tej grupie pacjentów mogą występować skłonności samobójcze, dlatego też lekarz powinien przepisywać najmniejszą dawkę zolpidemu, aby zapobiec celowemu przedawkowaniu. Stosowanie zolpidemu może maskować objawy istniejącej wcześniej depresji. Ze względu na to, że bezsenność może być objawem depresji, należy pacjenta ponownie zbadać w przypadku utrzymywania się bezsenności. Stosowaniu leków uspokajających i nasennych, takich jak zolpidem mogą towarzyszyć inne reakcje psychiczne i paradoksalne takie, jak: niepokój, nasilona bezsenność, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, wybuchy złości, koszmary senne, omamy, nieadekwatne zachowanie i inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy przerwać leczenie. Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów, którzy przyjmowali zolpidem i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące zaburzenia: chodzenie we śnie i podobne zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne lub stosunki seksualne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności. Jak się wydaje, spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu depresyjnym na OUN, w skojarzeniu z zolpidemem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zolpidemu w dawkach przekraczających maks. zalecaną dawkę. U pacjentów zgłaszających takie zachowania, jak np. prowadzenie pojazdu we śnie, zaleca się przerwanie stosowania zolpidemu, ze względu na stwarzanie zagrożenia dla siebie i otoczenia. W przypadku stosowania leków uspokajających i nasennych, takich jak zolpidem dłużej niż przez kilka tygodni, może wystąpić zmniejszenie ich działania nasennego. Stosowanie leków uspokajających i nasennych, takich jak zolpidem może prowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego lub fizycznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki leku oraz czasem trwania leczenia; jest również większe u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi i/lub uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie. Tacy pacjenci powinni być pod dokładną obserwacją podczas stosowania leków nasennych. W przypadkach, w których doszło do rozwoju uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia towarzyszyć będą objawy z odstawienia. Mogą wystąpić bóle głowy i mięśni, nasilony lęk i napięcie psychiczne, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach występują takie objawy jak: derealizacja, depersonalizacja, zwiększona ostrość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy i napady drgawkowe. Po odstawieniu leczenia nasennego może dojść do przemijającego zespołu, w którym objawy, które doprowadziły do podjęcia leczenia uspokajającego i nasennego nawracają w nasilonej postaci. Objawom mogą towarzyszyć inne reakcje, takie jak zmiany nastroju, niepokój i lęk. Ważne jest, żeby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia bezsenności z odbicia i zastosować odpowiednie środki w celu minimalizowania możliwości wystąpienia lęku i innych objawów, jeśli pojawią się w czasie odstawiania produktu leczniczego. W przypadku stosowania krótko działających leków uspokajających i nasennych zespół z odstawienia może występować w przerwach pomiędzy kolejnymi dawkami. Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne, zolpidem może powodować senność i zaburzenia świadomości, co może prowadzić do upadków i w konsekwencji do ciężkich obrażeń. W elektrofizjologicznym badaniu serca in vitro wykazano, że w warunkach eksperymentalnych z zastosowaniem pluripotencjalnych komórek macierzystych i bardzo dużego stężenia zolpidemu, może on redukować prądy potasowe przepływające przez kanały jonowe typu hERG. Potencjalne konsekwencje takiego działania dla pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT nie są znane. Jako środek ostrożności, lekarz powinien dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka leczenia zolpidemem u pacjentów z rozpoznanym, wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Lek zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy. Produkt leczniczy ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę maszyn. Należy ostrzec kierowców pojazdów i operatorów maszyn o ryzyku senności, wydłużeniu czasu reakcji, zawrotach głowy, ospałości, niewyraźnym i/lub podwójnym widzeniu i zmniejszonej czujności oraz zaburzeniu zdolności prowadzenia pojazdu rano następnego dnia po przyjęciu leku. W celu minimalizacji ryzyka zalecany jest przynajmniej 8-h czas odpoczynku pomiędzy przyjęciem zolpidemu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn oraz pracą na wysokościach. Zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz zachowania, takie jak „zaśnięcie za kierownicą” występowały podczas monoterapii zolpidemem w dawkach terapeutycznych. Ponadto, jednoczesne stosowanie zolpidemu z alkoholem i innymi lekami działającymi hamująco na OUN zwiększa ryzyko takich zachowań. Należy ostrzec pacjentów, aby nie spożywali alkoholu ani innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zolpidemu.InterakcjeJednoczesne przyjmowanie alkoholu nie jest zalecane. Może wystąpić nasilenie uspokajającego działania zolpidemu podczas jednoczesnego spożywania alkoholu. Może to wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nasilenie hamującego działania na OUN może wystąpić w przypadkach jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi i/lub uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym. Dlatego jednoczesne stosowanie zolpidemu z tymi lekami może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego, w tym zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów. Odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym z bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną oraz wenlafaksyną. W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego. Niektóre leki, które hamują enzymy wątrobowe (zwłaszcza cytochrom P450) mogą nasilać działanie niektórych leków nasennych takich jak zolpidem.
Zolpidem jest metabolizowany przez różne enzymy wątrobowe cytochromu P450; głównie CYP3A4 i CYP1A2. Jednocześnie podawane induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca zwyczajnego, zmniejszają farmakodynamiczne działanie zolpidemu. Wykazano, że pomiędzy zielem dziurawca zwyczajnego a zolpidemem występują interakcje farmakokinetyczne. Średnia wartość Cmax oraz AUC uległy zmniejszeniu (odpowiednio o 33,7% oraz o 30,0 %) dla zolpidemu podawanego z zielem dziurawca zwyczajnego, w porównaniu do ich wartości dla zolpidemu podawanego w monoterapii. Jednoczesne podawanie z zolpidemem ziela dziurawca zwyczajnego, może zmniejszyć stężenie zolpidemu we krwi. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Jednakże, kiedy podawano zolpidem jednocześnie z itrakonazolem (inhibitor CYP3A4) nie stwierdzono znaczącej modyfikacji farmakodynamiki i farmakokinetyki zolpidemu. Kliniczne znaczenie tych doniesień nie jest znane. Jednoczesne podawanie zolpidemu z ketokonazolem (w dawce 200 mg 2x/dobę), silnie działającym inhibitorem CYP3A4, powodowało wydłużenie T0,5 w fazie eliminacji zolpidemu, zwiększenie całkowitego pola pod krzywą AUC oraz zmniejszenie pozornego klirensu po podaniu doustnym w porównaniu do podania zolpidemu w skojarzeniu z placebo. Całkowite AUC zolpidemu podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem zwiększyło się 1,83 x w porównaniu do stosowania zolpidemu w monoterapii. Standardowe dostosowywanie dawki zolpidemu nie jest uważane za potrzebne, ale należy zwrócić uwagę pacjentom, że stosowanie zolpidemu jednocześnie z ketokonazolem może nasilać jego działanie sedatywne. Jednoczesne przyjmowanie fluwoksaminy i cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi. Nie obserwowano znaczących farmakokinetycznych interakcji podczas jednoczesnego stosowania zolpidemu i warfaryny, digoksyny, ranitydyny.Ciąża i laktacjaZe względu na środki ostrożności wskazane jest unikanie stosowania zolpidemu w ciąży. Nie ma danych lub dostępna jest bardzo ograniczona ilość danych dotyczących stosowania zolpidemu u pacjentek w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego teratogennego i embriotoksycznego działania zolpidemu. Lekarz przepisujący lek kobiecie w wieku rozrodczym powinien poinformować ją, że w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży należy skontaktować się z lekarzem w celu zakończenia leczenia zolpidemem. Jeżeli zolpidem jest stosowany w końcowym okresie ciąży lub w trakcie porodu, można spodziewać się skutków działania leku na płód, takich jak hipotermia, zmniejszenie ciśnienia tętniczego i umiarkowana niewydolność oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem leku. Odnotowywano przypadki ciężkiej niewydolności oddechowej u noworodków, których matki w końcowym okresie ciąży stosowały zolpidem jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na OUN. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające lub nasenne w końcowym okresie ciąży, może występować uzależnienie fizyczne. U tych noworodków może występować pewne ryzyko objawów z odstawienia w okresie pourodzeniowym. Nie zaleca się stosowania zolpidemu w okresie laktacji, ponieważ stwierdzono, że w niewielkich ilościach przenika on do mleka kobiecego.Działania niepożądaneIstnieją dowody na to, że działania niepożądane związane ze stosowaniem zolpidemu, zwłaszcza objawy niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, zależą od dawki leku. Działania niepożądane są mniej nasilone, jeżeli lek jest zażywany bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek lub po położeniu się. Obserwuje się je najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenia dolnych dróg oddechowych. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia psychiczne: (często) omamy, pobudzenie, koszmary senne; (niezbyt często) stan splątania, drażliwość; (nieznana) niepokój, agresja, urojenia, gniew, zaburzenia zachowania, somnambulizm, uzależnienie (po przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy z odstawienia lub zjawiska „z odbicia”), zaburzenia libido, depresja, euforia. Większość psychicznych działań niepożądanych związana jest z reakcjami paradoksalnymi. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, ból głowy, zawroty głowy, nasilenie bezsenności, zaburzenia poznawcze takie jak niepamięć następcza (niepamięć może być związana z nietypowym zachowaniem); (niezbyt często) parestezja, drżenie; (nieznana) zaburzenia świadomości, zaburzenia uwagi (koncentracji), zaburzenia mowy. Zaburzenia oka: (niezbyt często) podwójne widzenie, niewyraźne widzenie; (bardzo rzadko) zaburzenia widzenia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) depresja oddechowa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, hepatocelularne, cholestatyczne lub mieszane uszkodzenie wątroby. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zaburzenia łaknienia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) wysypka, świąd, pokrzywka, nadmierne pocenie się. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból pleców; (niezbyt często) artralgia (ból stawów), mialgia (ból mięśni), skurcze mięśni, ból karku; (nieznana) osłabienie mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie; (nieznana) zaburzenia chodu, tolerancja na lek, upadek (głównie u pacjentów w wieku podeszłym oraz w przypadkach, kiedy zolpidem nie był przyjmowany zgodnie z zaleceniami.PrzedawkowanieW przypadkach przedawkowania zolpidemu jako jedynego leku lub jednocześnie wielu leków działających depresyjnie na OUN (również spożycie alkoholu), obserwowano zaburzenia świadomości o różnym stopniu nasilenia – od wzmożonej senności do śpiączki oraz cięższe objawy, włącznie z przypadkami śmiertelnymi. Po przedawkowaniu zolpidemu zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. Można przeprowadzić płukanie żołądka lub podać węgiel aktywowany w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego. Należy odstawić leki uspokajające, nawet w przypadku występującego pobudzenia. W przypadku wystąpienia ciężkich objawów można rozważyć podanie flumazenilu. Zastosowanie flumazenilu może jednak spowodować wystąpienie objawów neurologicznych (drgawki). Zolpidem nie jest eliminowany z organizmu drogą hemodializy.DziałanieZolpidem jest imidazopirydyną, selektywnie wiążącą się z podtypem receptora W-1 (znanego również jako podtyp benzodiazepinowy-1), który stanowi jednostkę a kompleksu receptora GABA-A. Podczas, gdy benzodiazepiny wiążą się nieselektywnie ze wszystkimi trzema podtypami receptora omega, zolpidem wykazuje zdolność selektywnego wiązania z podtypem W-1. Modulacja działania kanału dla jonów chlorkowych poprzez ten receptor prowadzi do wystąpienia specyficznego sedatywnego działania zolpidemu. Badania wykazały, że uspokajające działanie zolpidemu występuje w dawkach mniejszych niż dawki, które są konieczne do wystąpienia działania przeciwdrgawkowego, zmniejszającego napięcie mięśni szkieletowych i przeciwlękowego.Skład1 tabl. powl. zawiera 10 mg zolpidemu w postaci zolpidemu winianu.
Rx
Substancja psychotropowa - grupa IVPrzepisując ten lek pamiętaj:
- ilość substancji należy dodatkowo wyrazić słowami,
- na recepcie nie można wypisać dodatkowo innych leków.
AlkoholNie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
ALek należy zażywać bez pokarmu (co najmniej 1 h przed jedzeniem lub najwcześniej 2 h po posiłku).
Komentarze
[ z 0]