WskazaniaReumatoidalne zapalenie stawów,(RZS) oporne na leczenie z zastosowaniem NLPZ. Choroby zapalne jelit (np. wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna).DawkowanieRZS. Dorośli i osoby w podeszłym wieku: dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Zalecane dawkowanie wynosi 1-3 g/dobę. Najczęściej stosowaną dawką są 2 tabl. 2x/dobę. Zaleca się rozpoczynać leczenie od mniejszych dawek i stopniowo je zwiększać zgodnie ze schematem: dzień 1-4: rano - 1 tabl. dojelitowa, wieczorem - 2 tabl. dojelitowe; dzień 5-8 rano - 1 tabl. dojelitowa, wieczorem - 2 tabl. dojelitowe; dzień 9 i następne: rano - 2 tabl. dojelitowe, wieczorem - 2 tabl. dojelitowe. Jeśli reakcja pacjenta na leczenie jest niezadowalająca przez okres 2-3 m-cy, dobową dawkę sulfasalazyny można zwiększyć maks. do 3 g. U pacjentów, u których wystąpiły działania niepożądane można czasowo zmniejszyć dawkę. Choroby zapalne jelit (tj. wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna): dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od stanu klinicznego, tolerancji leku przez pacjenta i reakcji pacjenta na leczenie. Zaleca się, aby u pacjentów, którzy nigdy wcześniej nie byli leczeni sulfasalazyną, zwiększać dawkę stopniowo przez kilka tyg. Dawka dobowa powinna być rozłożona równomiernie na dawki podzielone. Dorośli i osoby w podeszłym wieku: Ciężkie zaostrzenia choroby: 2-4 tabl. 3-4 x/dobę (3g-8g/dobę). Łagodne i umiarkowane rzuty: 2 tabl.i 3-4 x/dobę. Dzieci: 40-60 mg/kg mc./dobę w 3-6 dawkach podzielonych. Leczenie podtrzymujące. Dorośli i osoby w podeszłym wieku: Zalecana dawka podtrzymująca w leczeniu pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego oraz z chorobą Crohna w stadium remisji to 2 tabl. 2-3 x/dobę. Leczenie tą dawką nie powinno być przerywane i należy je kontynuować długotrwale, jeśli nie wystąpią działania niepożądane. W razie zaostrzenia choroby dawkę zwiększa się do ilości 2-4 tabl. podawanych 3-4 x/dobę. Dzieci: 20-30 mg/kg mc./dobę w 3-6 dawkach podzielonych.UwagiTabl. należy przyjmować podczas posiłków, popijając szklanką wody. Tabl. należy połykać w całości, nie wolno ich kruszyć ani łamać.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na sulfasalazynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na sulfonamidy i salicylany. Porfiria ostra przerywana, porfiria mieszana. Niedrożność dróg moczowych lub jelit. Nie stosować u dzieci poniżej 2 rż.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNależy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężką alergią i astmą oskrzelową; z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ponieważ może ona powodować u tych pacjentów niedokrwistość hemolityczną. Sulfasalazyny nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, lub nieprawidłowym składem krwi, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. W przypadku pacjentów z łagodną nadwrażliwością należy rozważyć odczulanie. W przypadku ciężkich reakcji nadwrażliwości należy przerwać stosowanie produktu leczniczego. Należy przyjmować odpowiednią ilość płynów podczas stosowania sulfasalazyny, ponieważ może ona spowodować obecność kryształów w moczu i tworzenie się kamieni nerkowych. W przypadku stosowania dawki 70 mg/kg mc./dobę, stężenie leku we krwi może osiągać poziom uważany za próg toksyczności (50 µg/ml). Istnieją doniesienia o ciężkich reakcjach skórnych (w niektórych przypadkach prowadzących do zgonu) podczas stosowania sulfasalazyny, takich jak złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevens-Johnsona (SJS) i martwica toksyczno-rozpływna naskórka (TEN). Pacjenci powinni zostać poinformowani o objawach przedmiotowych i podmiotowych, oraz poddani ścisłej obserwacji pod kątem reakcji skórnych. Największe ryzyko złuszczającego zapalenia skóry, SJS lub TEN istnieje na wczesnym etapie leczenia, w większości przypadków w 1-szym m-cu leczenia. Jeśli wystąpią przedmiotowe lub podmiotowe objawy złuszczającego zapalenia skóry, SJS lub TEN (np. wysypka skórna, zmiany śluzówkowe lub jakiekolwiek inne objawy nadwrażliwości) należy przerwać leczenie produktem leczniczym. Najlepsze wyniki w leczeniu SJS i TEN osiąga się w przypadku wczesnej diagnozy i natychmiastowego odstawienia produktu leczniczego. Wczesne odstawienie produktu leczniczego daje lepsze rokowania. Jeśli u pacjenta wystąpi SJS lub TEN podczas stosowania produktu leczniczego, nie wolno już nigdy ponownie podejmować leczenia pacjenta tym preparatem. U pacjentów przyjmujących różne produkty lecznicze zawierające sulfasalazynę odnotowano ciężkie, zagrażające życiu reakcje nadwrażliwości układowej, takie jak osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (ang.DRESS). Należy mieć na uwadze, że wczesne objawy nadwrażliwości, takie jak gorączka lub limfadenopatia mogą pojawić się, nawet jeśli wysypka nie jest obecna. Jeśli występują takie objawy przedmiotowe lub podmiotowe, należy niezwłocznie zdiagnozować stan pacjenta. Należy przerwać podawanie sulfasalazyny, jeśli nie można ustalić innej etiologii dla wymienionych objawów przedmiotowych i podmiotowych. Należy kontrolować obraz krwi, w tym rozmaz krwinek białych oraz badania czynnościowe wątroby przed rozpoczęciem leczenia, a następnie co 2 tyg. w czasie 1-szych 3 m-cy leczenia. Przez okres kolejnych 3 m-cy należy przeprowadzać badania kontrolne co 4 tyg. Następnie, obraz krwi, w tym rozmaz krwinek białych oraz badania czynnościowe wątroby, należy kontrolować co 3 m-ce oraz w sytuacjach, gdy jest to wskazane ze względów klinicznych. Ocena czynności nerek (w tym analiza moczu) powinna być przeprowadzona u wszystkich pacjentów na początku leczenia, jak również co najmniej raz w miesiącu przez 1-sze 3 m-ce leczenia. Następnie kontrola powinna być przeprowadzona, gdy jest to wskazane ze względów klinicznych. Wystąpienie objawów klinicznych, takich jak: ból gardła, gorączka, bladość, plamica lub żółtaczka podczas leczenia sulfasalazyną może wskazywać na zahamowanie czynności szpiku, hemolizę oraz hepatotoksyczność. Leczenie sulfasalazyną należy przerwać w czasie oczekiwania na wyniki badań krwi. Zmiany w obrazie krwi (np. makrocytoza i pancytopenia), które mogą być przypisywane niedoborom kwasu foliowego można normalizować podawaniem kwasu foliowego (leukoworyna). Produkt leczniczy nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.InterakcjeIstnieją doniesienia o zmniejszonym wchłanianiu digoksyny podczas jednoczesnego stosowania sulfasalazyny. Może wystąpić niedobór kwasu foliowego, ponieważ sulfasalazyna hamuje jego wchłanianie. Ryfampicyna zmniejsza stężenie w osoczu sulfapirydyny - jednego z metabolitów sulfasalazyny. Jest to prawdopodobnie związane z silnym działaniem ryfampicyny indukującym enzymy wątrobowe. Znaczenie kliniczne nie jest do końca poznane. Istnieją doniesienia o supresji szpiku kostnego i leukopenii związanej z jednoczesnym podaniem doustnym sulfasalazyny i merkaptopuryny lub azatiopryny. Badania in vitro wykazują, że sulfasalazyna hamuje metylotransferazę tiopuryny, która bierze udział w metabolizowaniu merkaptopuryny.Ciąża i laktacjaBadania nad reprodukcją szczurów i królików nie wskazują na ryzyko uszkodzenia płodu. Sulfasalazyna przenika przez barierę łożyskową w ilości, która może powodować takie samo stężenie leku w osoczu płodu jak i matki, co może wiązać się z ryzykiem działań niepożądanych u płodu. Sulfasalazyna podawana doustnie hamuje wchłanianie i metabolizm kwasu foliowego, co może spowodować jego niedobory. Odnotowano przypadki wad rozwojowych cewy nerwowej u niemowląt, których matki przyjmowały sulfasalazynę w czasie ciąży, jednak nie ustalono bezpośredniego związku między ekspozycją na sulfasalazynę a wystąpieniem tych wad. Ponieważ ryzyko związane ze stosowaniem produktu leczniczego w okresie ciąży nie może być wykluczone, sulfasalazyna może być stosowana przez kobiety w ciąży, jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności. Sulfasalazyna i sulfapirydyna przenikają w niewielkiej ilości do mleka matki. Nie powinno to stanowić zagrożenia dla zdrowego dziecka. U wcześniaków i u noworodków z żółtaczką fizjologiczną wskazana jest ostrożność. Zgłaszano występowanie krwawych stolców lub biegunki u niemowląt karmionych piersią przez matki leczone sulfasalazyną. W zgłoszonych przypadkach, krwawe stolce lub biegunka ustąpiły u niemowląt po zakończeniu stosowania sulfasalazyny przez matkę.Działania niepożądaneDziałania niepożądane występują u około 1/3 pacjentów leczonych sulfasalazyną. Zazwyczaj są to zaburzenia żołądka i jelit lub bóle głowy. Niektóre działania niepożądane są działaniami zależnymi od dawki produktu leczniczego. Ok. 75% działań niepożądanych występuje w ciągu 3 m-cy od rozpoczęcia leczenia. Dla każdej częstości, działania niepożądane przedstawione są w kolejności zgodnej ze zmniejszającą się ich ciężkością. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (nieznana) aseptyczne zapalenie opon mózgowych, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) leukopenia; (niezbyt często) trombocytopenia; (nieznana) agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, makrocytoza, niedokrwistość megaloblastyczna, pancytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) wstrząs anafilaktyczny, choroba posurowicza. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) utrata apetytu. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia smaku; (nieznana) encefalopatia, neuropatia obwodowa, zaburzenia węchu. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) szum w uszach. Zaburzenia serca: (nieznana) zapalenie osierdzia, sinica. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) kaszel; (niezbyt często) duszność; (nieznana) włókniejące zapalenie pęcherzyków płucnych, śródmiąższowa choroba płuc, nacieki eozynofilowe. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) zaburzenia żołądkowe, nudności; (często) bóle brzucha, biegunka, wzdęcia, wymioty; (nieznana) zaostrzenie objawów w przebiegu wrzodziejącego zapalenia okrężnicy, zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) żółtaczka; (nieznana) niewydolność wątroby, piorunujące zapalenie wątroby, zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd; (niezbyt często) łysienie, pokrzywka; (rzadko) zmiany w obrębie paznokcia; (bardzo rzadko) ciężkie działania niepożądane dotyczące skóry: zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella); (nieznana) osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, obrzęk naczynioruchowy, toksyczne, krostkowe zapalenie skóry, rumień, wysypka, złuszczające zapalenie skóry, liszaj płaski, nadwrażliwość na światło. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) bóle stawów; (nieznana) układowy toczeń rumieniowaty, zespół Sjögrena. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) proteinuria; (nieznana) zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, krystaluria, krwiomocz. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (nieznana) przemijająca oligospermia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka; (niezbyt często) obrzęk twarzy; (nieznana) żółte zabarwienie skóry i płynów ustrojowych. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; (nieznana) indukowanie autoprzeciwciał. W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych należy przerwać leczenie.PrzedawkowanieU dorosłej osoby przyjęcie 25 g sulfasalazyny spowodowało objawy łagodnego zatrucia po wcześniej zastosowanym płukaniu żołądka. Poniższe informacje dotyczą wszystkich sulfonamidów ogółem. Toksyczność: jednorazowe przyjęcie doustne dużych ilości spowodowało w rzadkich przypadkach ciężkie zatrucie. Przyjęcie dawki 43 g w ciągu 24 h spowodowało śmiertelne zatrucie u osoby dorosłej (z powodu sulfhemoglobinemii i methemoglobinemii). UWAGA! mogą występować objawy alergiczne. Ryzyko żółtaczki jąder podkorowych u noworodków. Objawy: nudności, wymioty, krystaluria, krwiomocz, skąpomocz i bezmocz. Hipoglikemia, w pojedynczych przypadkach methemoglobinemia, sinica, objawy wątrobowe, sulfhemoglobinemia. Wpływ na OUN. Reakcje nadwrażliwości, takie jak zmiany w morfologii krwi (mogąca prowadzić do zgonu agranulocytoza), pokrzywka, zapalenie wielonerwowe, objawy dotyczące mózgu. Leczenie: w razie konieczności płukanie żołądka we wczesnym stadium, podanie węgla aktywowanego. Dożylne podanie dużej ilości płynów, aby zapewnić ciągłą, zwiększoną diurezę, alkalizacja dożylnie podanym wodorowęglanem sodu. Należy wziąć pod uwagę ryzyko skąpomoczu i bezmoczu. W przypadku bezmoczu należy zastosować dializę. U osób ze znaczną methemoglobinemią (sinicą) podać metylotioninę (błękit metylenowy) w dawce 1-2 mg/kg mc., w powolnym wlewie dożylnym. Poza tym stosuje się leczenie objawowe. W przypadkach ciężkiej sulfhemoglobinemii można zastosować wymienne przetoczenie krwi.DziałanieSulfasalazyna wywiera działanie przeciwzapalne, immunosupresyjne i przeciwbakteryjne. Stosuje się ją w celu zahamowania stanów zapalnych, zwłaszcza błony śluzowej jelit i w leczeniu czynnego RZS. Mechanizm działania w chorobach zapalnych jelit: za główne działanie sulfasalazyny uważa się działanie przeciwzapalne powstającej miejscowo mesalazyny. Dodatkowo, wykryto działanie immunosupresyjne w wyniku zahamowania metabolizmu limfocytów i granulocytów, oraz zahamowania różnych układów enzymatycznych przez wszystkie 3 związki (sulfasalazyna, sulfapirydyna, mesalazyna). Znaczenie kliniczne może mieć również działanie bakteriostatyczne sulfapirydyny powstającej miejscowo w okrężnicy. Produkt leczniczy wpływa zarówno na tlenową, jak i na beztlenową florę bakteryjną. Mechanizm działania w RZS: nieustalony.Skład1 tabl. lub tabl. powl. zawiera 500 mg sulfasalazyny.
Rx
LaktacjaLek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
ŚwiatłoJednym z niepożądanych działań leku jakie mogą wystąpić jest nadwrażliwość na światło.
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria BBadania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Wykaz BProdukt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Komentarze
[ z 0]