WskazaniaNeurogenne zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego z hipotonią mięśnia wypieracza moczu, w ramach leczenia kompleksowego. Zaparcia atoniczne. Myasthenia gravis - leczenie wspomagające.DawkowaniePodczas stosowania produktu należy uwzględnić opóźniony początek i długotrwały okres działania tego leku, a także indywidualną reakcję pacjenta na jego zastosowanie. Ogólne wskazówki na temat dawkowania. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie. Zależy od ogólnego stanu pacjenta, zwłaszcza od wyjściowego stanu układu autonomicznego, co należy szczególnie brać pod uwagę u osób ze zwiększonym napięciem nerwu błędnego. Ponadto należy brać pod uwagę znaczną siłę i długi okres działania leku. Początkowo lek podaje się w dawce równej 5 mg (1 tabl.) rano na czczo, 30 minut przed śniadaniem, aż do wystąpienia wyraźnego działania terapeutycznego. Zazwyczaj po 1-szym tyg. leczenia przechodzi się na stosowanie leku co 2-3 lub dni (po 1 do 2 tabl.), w przypadku gdy przewiduje się leczenie podtrzymujące. Dawka nie może przekraczać 10 mg (2 tabl.)/dobę. W przypadku, gdy ze względu na wcześniejsze lub równoczesne spożycie pokarmów znaczna część podanego produktu nie wchłonie się do organizmu i nie wywrze działania, bezwzględnie zabronione jest wyrównawcze przyjęcie leku w ciągu kilku następnych godz., gdyż wiąże się to z ryzykiem niekontrolowanej kumulacji leku w organizmie. Dawkowanie w zależności od wskazań do stosowania. Neurogenne zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego z hipotonią mięśnia wypieracza moczu. Zaleca się, aby w 1-szych dniach leczenia, aż do wystąpienia poprawy, stosować codziennie po 5 mg (1 tabl.) rano na czczo, 30 minut przed śniadaniem. W leczeniu podtrzymującym wystarczy na ogół podawanie 1-2 tabl. co 2-3 dni. Zaparcia atoniczne. Początkowo podaje się po 2,5 mg (pół tabl.)/dobę 30 minut przed śniadaniem, ze zwiększaniem tej dawki co 3. dzień o 2,5 mg (pół tabl.) do maks.10 mg (2 tabl.)/dobę. Leczenie prowadzi się do uzyskania powrotu prawidłowej czynności jelit; efekt powinien wystąpić w ciągu maks. 14 dni. Lek podaje się wyłącznie w przypadku bezwzględnych wskazań do jego stosowania, pod obserwacją, ze względu na znaczne ryzyko przedawkowania lub kumulacji. Miastenia. W 1-szym tyg. stosuje się po 5 mg (1 tabl.)/dobę rano na czczo, 30 minut przed śniadaniem. W 2. tyg. dawkę dobową można zwiększyć do 7,5 mg (1,5 tabl.), a w 3. tyg. do 10 mg (2 tabl.)/dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na brak odpowiednich badań nie jest możliwe przedstawienie zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Pacjenci w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) konieczne jest zmniejszenie dawki. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania produktu u dzieci i młodzieży.UwagiTabl. należy połknąć rano, na czczo, pół godziny przed śniadaniem, popijając niewielką ilością płynu. Okres leczenia zależy od przebiegu choroby i jest ustalany przez lekarza. Produkt 5 mg tabl. zasadniczo nadaje się do długotrwałego stosowania.PrzeciwwskazaniaNadwrażliwość na distygminy bromek, brom lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Mechaniczna niewydolność jelit, zwężenie lub stany skurczowe przewodu pokarmowego, dróg żółciowych lub dróg moczowych. Astma oskrzelowa. Zapalenie tęczówki. Miotonia. Parkinsonizm. Nadczynność tarczycy. Niewyrównana niewydolność serca, świeży zawał serca, zaburzenia rytmu serca, w tym w szczególności bradykardia i blok przedsionkowo-komorowy. Ciężki wstrząs pooperacyjny.Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożnościNależy zachować ostrożność w następujących przypadkach: choroba wrzodowa żołądka; choroba wrzodowa dwunastnicy; padaczka; bradykardia; niedociśnienie tętnicze; stany zapalne jelit; tężyczka. Przed podjęciem leczenia neurogennych zaburzeń opróżniania pęcherza moczowego należy wykluczyć istnienie wewnątrzpęcherzowej przeszkody utrudniającej odpływ moczu. W ramach leczenia należy unikać nadmiernego wzrostu ciśnienia śródpęcherzowego i zwracać szczególną uwagę na ochronę górnych dróg moczowych. W przypadku równoczesnego podawania produktu z siarczanem atropiny (w celu zmniejszenia muskarynowych działań niepożądanych) należy zachować ostrożność, ponieważ atropina może zamaskować występowanie początkowych objawów przedawkowania. Produkt zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Distygminy bromek może w niektórych przypadkach zmniejszać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na zwężenie źrenicy i zaburzenia akomodacji powodujące niewyraźne widzenie.InterakcjeLeki cholinolityczne, takie jak atropina i leki o działaniu podobnym do atropiny, oraz niektóre leki psychotropowe, takie jak trójpierścieniowe i czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, lit i leki antyhistaminowe, antagonizują działania muskarynowe distygminy bromku, w większości nie wywierając wpływu na jego działania nikotynowe. Distygminy bromek antagonizuje działanie leków zwiotczających mięśnie z grupy pochodnych kurary (należy go odstawić przed operacjami chirurgicznymi). Distygminy bromek może wydłużać działanie depolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. suksametonium lub dekametonium), w związku z czym nie należy go łączyć z tymi lekami. Równoczesne stosowanie z dipirydamolem powoduje osłabienie działania leczniczego distygminy bromku. Leki antyarytmiczne, takie jak chinidyna, prokainamid, propafenon lub leki blokujące receptory b-adrenergiczne, ze względu na ich właściwości parasympatykolityczne, osłabiają działanie distygminy bromku. Glikokortykosteroidy mogą osłabiać działanie distygminy bromku. Zwłaszcza u pacjentów z miastenią może się to wiązać z koniecznością zwiększenia dawkowania distygminy bromku, co jednak zwiększa równocześnie ryzyko wystąpienia przełomu cholinergicznego. Ponieważ leki cholinergiczne nasilają działanie inhibitorów esterazy, zawartych m.in. w wielu środkach owadobójczych, w przypadku pacjentów narażonych na kontakt z tego typu substancjami należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia tego typu interakcji. Równoczesne stosowanie distygminy bromku i innych bezpośrednich lub pośrednich parasympatykomimetyków może spowodować wystąpienie przełomu cholinergicznego u pacjentów z miastenią. U pacjentów leczonych wcześniej lekami blokującymi receptory b-adrenergiczne możliwe są przypadki długotrwałej bradykardii i znacznego niedociśnienia tętniczego. Szereg antybiotyków z grupy aminoglikozydów (przede wszystkim streptomycyna, neomycyna, kanamycyna) może powodować zaburzenia przenoszenia impulsów nerwowo-mięśniowych u chorych na miastenię. Z tego powodu może być u nich konieczne zwiększenie dawkowania.Ciąża i laktacjaBrak jest wystarczających danych dotyczących stosowania distygminy bromku u kobiet w ciąży. Chociaż w badaniach na zwierzętach nie obserwowano działania teratogennego leku, należy unikać jego stosowania w trakcie ciąży, w tym zwłaszcza w I trymestrze. W przypadku bezwzględnych wskazań życiowych do stosowania leku należy przeprowadzić staranną analizę stosunku korzyści do ryzyka związanego z jego krótkotrwałym podawaniem. U noworodków urodzonych przez kobiety z miastenią leczoną distygminy bromkiem może występować przemijające osłabienie mięśniowe. Uważa się, że objawy miastenii u noworodka są spowodowane przenikaniem przez łożysko przeciwciał z grupy immunoglobuliny G przeciwko receptorom acetylocholinowym. Nie jest pewne, czy substancja czynna produktu przenika do mleka kobiecego. Dlatego produktu nie należy stosować w trakcie karmienia piersią.Działania niepożądaneDziałania niepożądane produktu są zależne od dawki, mają przede wszystkim charakter muskarynowy, rzadziej nikotynowy, przy czym często są pierwszym objawem przedawkowania. Muskarynowe działania niepożądane (można im zapobiec poprzez równoczesne podawanie atropiny lub substancji o podobnym działaniu). Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) biegunka, nudności, wymioty; (często) zwiększenie wydzielania śliny; (niezbyt często) kurcze jelit, nadmierne nasilenie perystaltyki. Zaburzenia serca i naczyniowe: (bardzo często) bradykardia, (niezbyt często) niedociśnienie tętnicze, (rzadko) częstoskurcz komorowy, (bardzo rzadko) migotanie przedsionków, dławica piersiowa, zatrzymanie akcji serca. Szczególne znacznie ma działanie leku na układ krążenia w fazie pooperacyjnej. Często pojawia się bradykardia, w pojedynczych przypadkach prowadząca nawet do zatrzymania krążenia.
Możliwe są reakcje paradoksalne (tachykardia, nadciśnienie tętnicze). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) nadmierna produkcja wydzieliny oskrzelowej; (rzadko) skurcze oskrzeli z nadmierną produkcją wydzieliny; (bardzo rzadko) trudności w oddychaniu u pacjentów, z postępującą dystrofią mięśniową. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) napady zwiększonej potliwości. Zaburzenia oka: (często) zwężenie źrenic, nadmierne łzawienie; (niezbyt często) zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) nietrzymanie moczu. Nikotynowe działania niepożądane (nie można ich ograniczyć poprzez równoczesne podawanie atropiny lub substancji o podobnym działaniu). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) drżenia mięśniowe, kurcze mięśniowe, utrudnienie połykania, osłabienie mięśni, w krańcowych przypadkach porażenie mięśni wskutek blokady nerwowo-mięśniowej, które należy zróżnicować diagnostycznie z objawami miastenii. Pozostałe działania niepożądane. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje anafilaktyczne. Zaburzenia psychiczne: (bardzo rzadko) niepokój, depresja, rozdrażnienie, omamy, niepokój ruchowy. Zaburzenia układu nerwowego: (rzadko) zawroty głowy, otępienie, ból głowy, zaburzenia mowy; (bardzo rzadko) napady padaczkowe typu grand mal. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) wysypka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) u kobiet z przemijającym czynnościowym zanikiem miesiączki stosowanie distygminy bromku może spowodować pojawienie się przypominających miesiączkę krwawień.PrzedawkowaniePodobnie jak w przypadku wszystkich substancji o działaniu cholinergicznym, znaczne przedawkowanie distygminy bromku może prowadzić do wystąpienia „przełomu cholinergicznego”. Charakteryzuje się on przede wszystkim nasilającym się osłabieniem mięśniowym, a ostatecznie zagrażającym życiu porażeniem mięśniówki oddechowej. Innymi możliwymi objawami przedawkowania są obniżenie ciśnienia tętniczego, skurcz oskrzeli, bradykardia i paradoksalnie tachykardia; pacjent wymaga wówczas hospitalizacji. Może być konieczne zastosowanie sztucznego oddychania. Działania muskarynowe występujące w przypadku znacznego przedawkowania leku można ograniczać poprzez podanie odtrutki – atropiny (w dawce 0,5-1 mg, ewentualnie do 2 mg siarczanu atropiny podskórnie, w przypadku ciężkich reakcji domięśniowo lub dożylnie). Ze względu na długotrwałe działanie bromku distygminy podanie atropiny należy kilkakrotnie powtórzyć. Reaktywatory cholinesterazy, np. obidoksym, wywierają słabsze działanie antagonistyczne wobec inhibitorów typu distygminy bromek niż podanie cholinesteraz surowiczych. Konieczna jest diagnostyka różnicowa przełomu cholinergicznego z bardzo podobnym pod względem objawów przełomem miastenicznym. Ten ostatni wymaga natychmiastowego podania lub zwiększenia dawek distygminy bromku.DziałanieDistygminy bromek należy do grupy pośrednio działających parasympatykomimetyków typu kwasu karbaminowego i jest odwracalnym inhibitorem cholinesterazy. Reaguje z katalizującym hydrolizę estrową centrum cząsteczki enzymu acetylocholinesterazy, z powstaniem estrów kwasu karbaminowego, co wiąże się z zahamowaniem rozszczepiania acetylocholiny. Powoduje to wzmocnienie i wydłużenie działania tej ostatniej. W oku prowadzi to do skurczu mięśnia rzęskowego, zwężenia źrenicy, zahamowania akomodacji i obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, w sercu do obniżenia częstości rytmu i szybkości przewodzenia impulsów elektrycznych, w oskrzelach do skurczu mięśniówki i zwiększenia wydzielania śluzu, w przewodzie pokarmowym do zwiększenia wydzielania śluzu w żołądku i w jelicie cienkim i do zwiększenia napięcia i perystaltyki w całym przewodzie pokarmowym. Lek powoduje ponadto skurcz pęcherzyka żółciowego, moczowodu i wypieracza pęcherza oraz zwiększenie wydzielania potu. W obrębie mięśniówki szkieletowej po podaniu niewielkich dawek produktu stwierdza się zwiększenie pobudliwości (drżenia), a po podaniu dużych dawek trwałą depolaryzację (porażenia). Distygmina prawie nie rozpuszcza się w tłuszczach i w zwykłych warunkach nie przechodzi przez barierę krew-mózg, w związku z czym jej działanie na ośrodkowy układ nerwowy pojawia się wyłącznie w przypadku uszkodzenia tej bariery.Skład1 tabl. zawiera 5 mg distygminy bromku.
Rx
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria CBadania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Upośledza !Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.
Komentarze
[ z 0]